skanuj0152 (5)

Eb - dla 1% roztworu i wyższych stężeń chloramfenikolu

kwas borowy	1,5 cz.
tetraboran sodu	3,0 cz.
woda do	100,0 cz.
F, - dla 1% roztworu tetracyklin
tetraboran sodu	0,8 cz.
chlorek sodu	0,4 cz.
woda do	100,0 cz.
Fb - dla 2% roztworu tetracyklin
tetraboran sodu	1,6 cz.
woda do	100,0 cz.

G - dla 2% roztworu chlorowodorku pilokarpiny

wodorofosforan sodu bezwodny    0,23 cz.

dwufosforan sodu bezwodny    0,20    cz.

chlorek sodu    0,24    cz.

woda    do 100,0 cz.

H - roztwór glukozy 50g/l

Roztwory substancji konserwujących

Środki konserwujące stosowane są w celu zabezpieczenia leku przed wtórną infekcją w trakcie użytkowania przez pacjenta (zapewniają utrzymanie jalowości leku, mimo nieaseptycznego pobierania leku z opakowania).

Wymagania stawiane środkom konserwującym:

1.    dobrze rozpuszczalne w środowisku leku,

2.    nie mogą dawać niezgodności z substancjami leczniczymi i pomocniczymi,

3.    bez zapachu i barwy,

4.    trwałe i aktywne w różnym pH i w różnym zakresie temperatur,

5.    w małych stężeniach powinny działać na jak najszersze spektrum drobnoustrojów,

6.    powinny wykazywać szybkie działanie bakteriobójcze (do 1 h powinny niszczyć pałeczkę ropy błękitnej - Pseudomonas aeruginosa),

7.    nie powinny wywoływać powstawania szczepów opornych,

8.    w zastosowanych stężeniach nie mogą działać drażniąco, alergizująco i toksycznie;

FP V zaleca stosowanie mieszanin środków konserwujących. Są dwie zasady łączenia środków konserwujących:

I.    Łączy się dwa składniki działające na różny zakres drobnoustrojów, przez co rozszerza się spektrum działania.

II.    Łączy się dwa składniki, gdzie jeden jest podstawowym środkiem konserwującym, a drugi wspomaga jego działanie (np. alkohol (3-fenyloetylowy zwiększa przepuszczalność ściany komórkowej bakterii, przez co ułatwia przenikanie właściwego środka konserwującego).

Środki konserwujące stosowane w recepturze leków ocznych:

Chlorek benzalkoniowy jest IV-rzędową zasadą amoniową (jt. związek czynny kationowo-działanie przeciwbakteryjne wykazuje kation). Nie zabija przetrwalników, ale utrudnia ich przejście w formy wegetatywne. Niszczy grzyby i niektóre wirusy. Działa głównie na bakterie G(+), słabiej na G(-). Optymalne pH 7-8. Mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega na unieczynnieniu enzymów i denaturacji białek. Jako związek powierzchniowo czynny ułatwia przenikanie innym środkom konserwującym. Niedogodnością stosowania IV-rzędowych soli amoniowych jest łatwość nabywania na nie oporności przez bakterie oraz występowanie licznych niezgodności recepturowych (m.in. z azotanami, benzoesanami, jodkami, kwasem borowym, protargolem, sulfonamidami). Chlorek benzalkoniowy stosowany jest jako środek przeciwbakteryjny w lekach do oczu w stężeniu 0,01%. Zaleca się łączyć go z innymi środkami o podobnym działaniu, np. chlorheksydyną, alkoholem P-fenyloetylowym czy tiomersalem. W postaci wodnych roztworów 0,5-1% stosowany jest jako antyseptyk. W stężeniu 5% służy do wyjaławiania zakraplaczy, butelek i innych przedmiotów z tworzyw sztucznych.

Chlorheksydyną (octan lub glukonian) (związek czynny kationowo)

Najlepiej działa w środowisku alkalicznym. Zabija przetrwalniki, ale w podwyższonej temperaturze 90-100°C (dlatego jest dodawana przed wyjaławianiem termicznym). Działa głównie na bakterie G(+), słabiej na G(-). Nie niszczy wirusów. Zmniejsza napięcie powierzchniowe i ułatwia penetrację innym środkom konserwującym. Jest szeroko stosowana ze względu na swe właściwości przeciwbakteryjne i małą toksyczność.

Związki rtęci

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego związków rtęci polega na ich połączeniu z białkami komórki bakteryjnej. Reakcja polega na wiązaniu dwuwartościowego jonu rtęci z

32