autakoidy

jące błonę śluzową żołądka przed wrzodotwórczym działaniem NSLr (Misoprostol) oraz u noworodków w celu utrzymania drożności przewodu tętniczego do czasu wykonania zabiegu chirurgicznego.

Prostacykliny są produktem cyklooksygcnacjUkwasu arachidonowc-go. Hamują agregację trombocytów i rozszerzają naczynia krwionośne (tętnice); określa się je jako „krążący hormon przcciwmiażdżycowy”. W zakresie wpływu na płytki krwi są antagonistami tromboksanów. Są stosowane w farmakoterapii angiologiczncj (choroba Raynauda, choroba Burgera) oraz w chirurgii.

Leukotrieny są produktem utleniania i redukcji kwasu arachidonowc-go. Są związkami podtrzymującymi procesy zapalne. Biorą udział w procesach uczuleniowych. Kurczą naczynia krwionośne i oskrzela. Nie mają zastosowania w lecznictwie.

Inhibitory leukotrienów działają przeciwzapalnie. W praktyce klinicznej jest stosowany montelukast. Antagonizuje on działanie naskurczowe leu-kotricnów na oskrzela. Działa pod tym względem synergicznie z antagonistami receptorów bcta-adrcnergicznych. Nie stosuje się go jednak w napadach astmy. Montelukast jest stosowany u chorych na astmę, oporną na działanie beta-agonistów jako lek wspomagający kortykoterapię. Preparatem montelukastu jest Singulair (sól sodowa montelukastu) - tabletki powlekane 10 mg, tabletki do żucia 5 mg; stosuje się 1 raz dziennic do 10 mg przed snem.

Tromboksany są produktami cyklooksygenacji kwasu arachidonowe-go. Działają proagregacyjnie i naczyniozwężająco. Tromboksan A₂ jest uważany za endogenny czynnik odpowiedzialny za uczynnienie płytek krwi w zakrzepach.

11.3_? Antagoniści serotoniny')

Serotonina (5-hydroksytryptamina) jest autakoidem o rozległym działaniu biologicznym - zarówno ośrodkowym, jak i obwodowym. Efekt biologiczny jest w zasadniczym stopniu uwarunkowany typem receptora serotoninowego. Wyróżniamy obecnie wiele podtypów tych receptorów -5-HT,, 5-HT₂, 5-HT-, i in.

Z punktu widzenia terapeutycznego istotne jest, że obecnie dysponujemy antagonistami poszczególnych podtypów receptorów seroto-ninowych. Antagonistą receptora 5-HT, jest sumatryptan stosowany w leczeniu określonej postaci migreny. Środkiem blokującym głównie receptory 5-HT₂ jest melysergid stosowany również w bólach migrenowych głowy.

Antagonistami serotoniny są także cyproheptadyna (działającą również przeciwhistamiiiowo^pizotyfen, buspiron (o działaniu przeciwlęko-wym), ketanseryna (blokuje receptory 5-HT₂, a,-adrenergiczne, histami-nowc ff, i dopaminowe - stosowana w nadciśnieniu i stanach skurczowych naczyń krwionośnych), ondansetron (blokuje wybiórczo receptory 5-HTj - stosowany jako silny środek przcciwwymiotny), tropisetron (blokuje receptory 5-HT-,), gramisetron (blokuje receptory 5-HT-,).

W innych rozdziałach również omówiono antagonistów serotoniny.

11.4.    Angiotensyna, jej inhibitory i antagoniści

Angiotensyna II jest oktapeptydem o wyjątkowo silnym działaniu kurczącym naczynia krwionośne. Z białka alfa₂-globuliny (angiotensynoge-nu) pod wpływem enzymu proteolitycznego reniny powstaje angiotensyna I, z której następnie pod wpływem konwertazy angiotensyny wytwarza się aktywna angiotensyna II.

Mechanizm jej działania polega na stymulacji swoistych receptorów angiotcnsynowych w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych. Skurcz tych naczyń powoduje gwałtowny wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Amid angiotensyny II stosuje się dożylnie w celu podwyższenia ciśnienia krwi - np. w zapaści naczyniopochodnej.

W lecznictwie stosuje się związki, które hamują powstawanie angiotensyny (np. inhibitory konwertazy angiotensyny I - kaptopryl, enalapryl) lub blokują receptory angiotensynowe (np. salarazyna). Leki te są omówione w rozdz. 27.

11.5.    Inhibitory kinin

Kininy (a₂ globuliny) wytwarzają się w ustroju pod wpływem enzymów proteolitycznych - kalikrein. Podstawowymi kininami są bradykini-na i kalidyna. Odgrywają one istotną rolę w procesach zapalnych, w wydzielaniu moczu oraz regulacji ciśnienia krwi. W lecznictwie stosuje się inhibitory kalikrein - m.in. aprotyninę (w ostrym zapaleniu trzustki i we wstrząsie). Omówiono je w rozdz. 30.

11.6. Leki przeciwuczuleniowe 11.6.1. Wprowadzenie

Uczuleniem (alergią) nazywamy swoistą reakcję organizmu na czynnik zwany alergenem. Alergenami mogą być różne egzogenne związki chemiczne (np. pyłki kwiatów, sierść zwierząt, farby, odczynniki, trucizny,

275