82109 leki nasenne prezentacja0009

Podstawowy szkielet benzodiazepin

Leki zawierające benzodiazepiny są prawdopodobnie najczęściej zapisywanymi środkami psychoaktywnymi przez lekarzy na całym świecie.

Benzodiazepiny (np. Relanium) charakteryzuje działanie uspokajające, przedwlękowe, nasenne i przeciwdrgawkowe.

Efekty wywoływane przez środki z grupy benzodiazepin są podobne do tych, które wywołują barbiturany, mimo że mechanizm ich działania jest zupełnie inny - bardziej przypominający ten, w jaki sposób działają na system nerwowy opiaty - wiążą się ze specyficznymi receptorami w układzie nerwowym człowieka.

Działanie benzodiazepin polega na łączeniu się z receptorem benzodiazepinowym (BDZ), który jest częścią większego kompleksu receptorowego, zwanego receptorem GABA-ergicznym. Stymulacja receptorów BDZ powoduje zwiększenie powinowactwa GABA do receptora GABA-ergicznego i zwiększenie stymulacji tego receptora. Receptory GABA-ergiczne są związane z kanałem chlorkowym i ich pobudzenie powoduje napływ jonów Cl" do komórki i jej hyperpolaryzację. Procesy te prowadzą do zmniejszenia pobudliwości neuronów i zahamowania przewodzenia impulsów, co objawia się działaniem uspokajającym i nasennym.

Poszczególne leki z tej grupy różnią sie powinowactwem do receptora BDZ, czasem i siłą oraz profilem. Wśród benzodiazepin można wyróżnić leki o bardziej zaznaczonym charakterze nasennym (flunitrazepam, nitrazepam, estazolam) lub o silniejszym działaniu przeciwlękowym (medazepam, prazepam, alprazolam).

Benzodiazepiny są pozbawione wielu wad leków uspokajająco-nasennych poprzedniej generacji (np. barbituranów, praktycznie wycofanych już z użycia w Polsce) - są przede wszystkim mniej toksyczne i bezpieczniejsze, m.in. dzięki specyficznej odtrutce, jaką jest imidazobenzodiazepina (flumazenil), która jest konkurencyjnym antagonistą receptora benzodiazepinowego. Odwraca szybko (w ciągu 30-60 s) działanie pochodnych benzodiazepiny, co ułatwia zdiagnozowanie i w konsekwencji leczenie w przypadku przedawkowania. W dużym uproszczeniu, procedura ratowania polega na podaniu flumazenilu - jeżeli nastąpi pełny powrót świadomości - lekarz ma pewność, że zatrucie zostało spowodowane benzodiazepinami, a nie innymi środkami. Należy mieć jednak świadomość, że odtruwanie polega na klasycznych metodach, czyli np. forsownej diurezie, a flumazenil stosowany jest raczej jako wskaźnik, który ułatwia zdiagnozowanie zatrucia

10