Rekombinowane przeciwciało monoldonalne IgGl łączące się wybiórczo z receptorem nabłonkowego czynnika wzrostu 2 (HER2).
Hamuje proliferację komórek guza, które wykazują nadekspresję receptora HER2.
Ponadto trastuzumab jest silnym mediatorem cytotoksyczności komórkowej zależnej od przeciwciał (ADCC) Wykazano (in vitro), że cytotoksycznoić typu ADCC stymulowana preparatem trastuzumab jest preferencyjnie wywierana na komórki guza wykazujące nadekspresję HER2 w porównaniu z komórkami guza bez nadekspresji HER2.