CCF20140528014

Cele podawania leku na skórę:

a)    Leczenie miejscowe schorzeń, często jedynie powierzchniowych

b)    Uzyskanie działania terapeutycznego w stosunku do tkanek położonych głębiej - głównie w bólach mięśniowych

c)    Przez skórne podanie leku w celu wywołania działania ogólnego (transdermalne systemy terapeutyczne)

-* Leki nasercowe -* Hormony -> Alkaloidy —► Leki przeciwbólowe

Badartlelr^ maści

-* Nie jest to badanie farmakopealne

—► Proces uwalniania substancji leczniczej do środowiska wodnego uwarunkowany jest cechami preparatu :

♦    Rozpuszczalnością

♦    Wielkością cząstek rozproszonych substancji leczniczej

♦    Właściwościami podłoża (lepkość, cechy reologiczne, hydrofobowość)

-* Jest to badanie jakościowe preparatu

—► Może zostać wykorzystane to kontroli międzyseryjnej preparatu

-*■ Może stanowić pomocne badanie dla oceny równoważności biologicznej preparatu odtwórczego i referencyjnego

Aparaty do badania uwalniania

1.    Aparat łopatkowy z komorą ekstrakcyjną dla transdermalnych systemów terapeutycznych

2.    Aparat z komorą ekstrakcyjną wg Vankel

3.    Komora dyfuzyjna Franza

-> Stosowana przede wszystkim do badania szybkości przenikania przez skórę w warunkach in vitro

Błona do badania (ma charakter dializacyjnej)

-+■ Nie może wpływać na szybkość uwalniania

-*■ Membrana nie może wykazywać adsorpcji lub innej interakcje z preparatem i płynem do uwalniania -*■ Powinna być dostępna w handlu

-*■ Powinna być jednoznacznie scharakteryzowana dla gwarancji powtarzalnej jakości -+ Jej zadanie polega na utrzymaniu preparatu w pierwotnym miejscu

-* Zapobiega zmianie powierzchni uwalniania, do czego dochodziłoby na skutek rozprzestrzeniania się podłoża ~⁺ Zabezpiecza przed uwalnianiem z podłoża do płynu akceptorowego wielkocząsteczkowych substancji pomocniczych,

co zmniejsza lub eliminuje ich interferencję podczas oznaczania ilościowego substancji leczniczej -* W celu lepszej korelacji z warunkami in vivo można nasączać błony liofilowym rozpuszczalnikiem - mirystynianem izopropylu

Ilość preparatu stosowanego w badaniu uwalniania:

-* Zwykle badanie uwalniania prowadzi się z tak zwanej dawki nieskończonej, tzn. warstwa maści w kontakcie z membraną jest dużo większa niż nanoszona na skórę w warunkach In vivo i w konsekwencji zmniejszenie ilości substancji leczniczej w badanej próbie na skutek uwolnienia części dawki nie ma wpływu na szybkość uwalniania

Warunki badania

-*■ Temperatura 37°C lub korzystniej 32°C (taką temperaturę wyznaczono dla powierzchni skóry)

-» Płyn akceptorowy

♦    Woda

♦    Bufor o pH 5-8

♦    Izotoniczny r-r NaCI

-» Podczas badania uwalniania substancji bardzo trudno rozpuszczalnych w wodzie dopuszczalny jest dodatek rozpuszczalników organicznych lub związków powierzchniowo czynnych

1