a) Leczenie miejscowe schorzeń, często jedynie powierzchniowych
b) Uzyskanie działania terapeutycznego w stosunku do tkanek położonych głębiej - głównie w bólach mięśniowych
c) Przez skórne podanie leku w celu wywołania działania ogólnego (transdermalne systemy terapeutyczne)
-* Leki nasercowe -* Hormony -> Alkaloidy —► Leki przeciwbólowe
-* Nie jest to badanie farmakopealne
—► Proces uwalniania substancji leczniczej do środowiska wodnego uwarunkowany jest cechami preparatu :
♦ Rozpuszczalnością
♦ Wielkością cząstek rozproszonych substancji leczniczej
♦ Właściwościami podłoża (lepkość, cechy reologiczne, hydrofobowość)
-* Jest to badanie jakościowe preparatu
—► Może zostać wykorzystane to kontroli międzyseryjnej preparatu
-*■ Może stanowić pomocne badanie dla oceny równoważności biologicznej preparatu odtwórczego i referencyjnego
1. Aparat łopatkowy z komorą ekstrakcyjną dla transdermalnych systemów terapeutycznych
2. Aparat z komorą ekstrakcyjną wg Vankel
3. Komora dyfuzyjna Franza
-> Stosowana przede wszystkim do badania szybkości przenikania przez skórę w warunkach in vitro
Błona do badania (ma charakter dializacyjnej)
-+■ Nie może wpływać na szybkość uwalniania
-*■ Membrana nie może wykazywać adsorpcji lub innej interakcje z preparatem i płynem do uwalniania -*■ Powinna być dostępna w handlu
-*■ Powinna być jednoznacznie scharakteryzowana dla gwarancji powtarzalnej jakości -+ Jej zadanie polega na utrzymaniu preparatu w pierwotnym miejscu
-* Zapobiega zmianie powierzchni uwalniania, do czego dochodziłoby na skutek rozprzestrzeniania się podłoża ~+ Zabezpiecza przed uwalnianiem z podłoża do płynu akceptorowego wielkocząsteczkowych substancji pomocniczych,
co zmniejsza lub eliminuje ich interferencję podczas oznaczania ilościowego substancji leczniczej -* W celu lepszej korelacji z warunkami in vivo można nasączać błony liofilowym rozpuszczalnikiem - mirystynianem izopropylu
Ilość preparatu stosowanego w badaniu uwalniania:
-* Zwykle badanie uwalniania prowadzi się z tak zwanej dawki nieskończonej, tzn. warstwa maści w kontakcie z membraną jest dużo większa niż nanoszona na skórę w warunkach In vivo i w konsekwencji zmniejszenie ilości substancji leczniczej w badanej próbie na skutek uwolnienia części dawki nie ma wpływu na szybkość uwalniania
-*■ Temperatura 37°C lub korzystniej 32°C (taką temperaturę wyznaczono dla powierzchni skóry)
-» Płyn akceptorowy
♦ Woda
♦ Bufor o pH 5-8
♦ Izotoniczny r-r NaCI
-» Podczas badania uwalniania substancji bardzo trudno rozpuszczalnych w wodzie dopuszczalny jest dodatek rozpuszczalników organicznych lub związków powierzchniowo czynnych
1