farmakologia 3 wykl0011

Salicylany

■    Aspiryna (kwas acetylosalicylowy), główny przedstawiciel salicylanów, powoduje nieodwracalne zahamowanie aktywności cyklooksygenazy, działając zarówno na COX-l, jak i COX-2.

■    Oprócz działania przeciwzapalnego, aspiryna hamuje agregacje płytek krwi i dlatego jest stosowana w leczeniu serca (rozdz. 17).

■    Salicylany są podawane per os i szybko się wchłaniają; 75% ulega metabolizowaniu w wątrobie.

* Eliminacja zachodzi zgodnie z zasadami kinetyki pierwszorzędowej w przypadku małych dawek (Ti_/2 = 4 godz.) i kinetyki wysyceniowej w przypadku dużych dawek (Tj_/2>15 godz.).

Działania niepożądane

■    Dawki terapeutyczne: krwawienie z żołądka o miernym natężeniu, lecz występujące dosyć często.

■    Duże dawki: zawroty głowy, głuchota i dzwonienie w uszach (zespół salicylanowy). Może się pojawić wyrównana zasadowica oddechowa.

■    Dawki toksyczne (np. zatrucie w celach samobójczych): niewyrównana kwasica oddechowa i kwasica metaboliczna (z reguły u dzieci).

■    Baania epidemiologiczne wskazują na związek pomiędzy podawaniem aspiryny dzieciom z infekcjami wirusowymi a zespołem Reye’a.

■    Podawanie aspiryny łącznie z warfaryną zwiększa ryzyko wystąpienia krwotoków.