29640

LEKI ROZUKRCZAJĄCE MIĘSNIE GŁADKIE OSKRZELI

> Leki pobudzające receptory beta-adrenergiczne (leki beta-adrenomimetyczne)

-    pobudzenie receptorów beta-adrenergicznych związane jest z aktywacją cyklazy adenylowej

-    receptory beta₂-adrenergiczne występują: w obrębie mięśni gładkich (od tchawicy do oskrzelików końcowych ), pęcherzyków płucnych (na powierzchni pneumocytówtypu II ), na komórkach nabłonka, śródbłonka naczyń, na mastocytach

-    leki pobudzające te receptory powodują rozkurcz mięśni oskrzeli i poprawę klirensu śluzówkowo-rzęskowego

-    obecnie stosowane są głównie leki beta?-adrenomimetyczne

-    działanie pozaoskrzelowe leków beta-adrenomimetyków polega na zmniejszeniu płucnego i częściowo układowego oporu naczyniowego

-    działania niepożądane: zaburzenia rytmu serca (orciprenalina w dawkach terapeutycznych ), niebezpieczne powikłania ze strony serca (terapia skojarzona lekami beta-adrenomimetycznymi z teofiliną podawane dożylnie lub dooskrzelowo), hipokaliemia, drżenia mięśniowe (pobudzenie receptorów beta₂ w mięśniach szkieletowych ), zatrzymanie moczu i objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego ( u ludzi w wieku podeszłym), wzrost glukozy we krwi (u chorych z zaawansowaną cukrzycą)

-    przy długotrwałym systematycznym podawania wytwarza się tolerancja (wzrasta nadreaktywność oskrzeli); Optymalne stosowanie „nażądanie” (wczasie odczucia duszności)

-    selektywne beta₂-adrenomimetyki podawane na „żądanie": terbutalina, salbutamol, fenoterol

-    najszybszy efekt występuje po rimiterolu (ale działa krótko)

selektywne beta₂-adrenomimetyki z długim okresem działania: salmeterol, formeterol, bambeterol (stosowane w długotrwałym leczeniu zaawansowanej postaci astmy

Salmeterol:

-    lek o przedłużonym działaniu

-    posiada długi łańcuch boczny umożliwiający połączenie cząsteczki leku z receptorem beta₂

-    działanie występuje po 30-60 min

-    w małych ilościach przechodzi do surowicy krwi

Sposoby podawania leków beta-adrenomimetycznych w astmie oskrzelowej

Leki podawane są w każdej fazie zaawansowanej astmy oskrzelowej:

-    astmie epizodycznej

-    lekkiej

-    umiarkowanej

-    o ciężkim przebiegu

Drogi podania:

-    domięśniowo

-    podskórnie

-    w/ziewnie

-    doustnie

Najczęściej stosowane są indywidualne inhalatory ciśnieniowe ( MDI).

2