Leki pobudzające układ współczulny

1. Leki o działaniu bezpośrednim

1. Pobudzające głównie receptory 

2. Pobudzające głównie receptory 

3. Pobudzające receptory  i 

2. Leki o działaniu pośrednim sympatykomimetycznym

(hamują zwrotny wychwyt, opróżniają ziarnistości magazynujące)

I a. (Pobudzające receptory )

Wyróżniamy leki:

• Pobudzające selektywnie receptor ₁ (fenylefryna)

• Pobudzające receptor ₁ i ₂ (adrenalina, noradrenalina)

• Pobudzające selektywnie receptor ₂ (klonidyna)

Wskazania:

• Zapaść naczyniowa w celu podniesienia ciśnienia krwi

• Wstrząs uczuleniowy

• Zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek oka

• Katar sienny

• Podrażnienie oka

• Dodatek do środków miejscowo znieczulających w celu przedłużenia ich działania

Przeciwwskazania:

• Nadciśnienie

• Miażdżyca

• Nadczynność tarczycy

• Znieczulenie ogólne halotanem

• Ciąża

Preparaty:

• W celu podniesienia ciśnienia:

Etylefryna - Effortil

Midodryna - Gutron

• Katar sienny

Xylometazolin - ksylometazolin, Xylorin, Otrivin, Xylogel

Oxymetazolin - Oxalin, Arin, Nasinin, rezoxym

Nafazolin - Rhinazin, Betadrin (+difenhydramina), Sulfarinol (+sulfatiazol)

• Do oczu

Tetryzolina - strazolin, Visine

I b. (pobudzające receptory )

Wskazania:

₁

• Reanimacja w celu pobudzenia czynności serca

• W bloku serca

• Zespół Morgagniego - Adamsa - Stokesa - rzadkoskurcz zatokowy

₂

• W astmie oskrzelowej w celu rozkurczu oskrzeli

• W ciąży zagrażającej poronieniem (rozkurcz mięśni macicy)

Fenoterol - Fenoterol

• Stany skurczowe naczyń obwodowych

• Choroba Raymunda - napadowy skurcz naczyń krwionośnych

• Choroba Burgera

Przeciwwskazania:

• Nadciśnienie

• Niewydolność serca

• Choroba wieńcowa

• Nadczynność tarczycy

• Tachykardia

Podział -agonistów:

• Nieselektywne ₁, ₂ ₃ agoniści

Izoprenalina

Arcyprenalina - Astmopen

• Selektywni agoniści ₁

Dobutamina - Dobutex

• Selektywni agoniści ₂

Salbutamol - Salbutamol, Ventolin

Fenoterol - Fenolerol, Berotec N100

Salmeterol - Serevent, Serevent dysk

Formoterol - Zafiron, Oxodil, Fonadil, Oxis tuburchaler

Izoprenalina

• Agonista ₁ i ₂.

• Pobudza pracę serca

• Rozszerza oskrzela i naczynia krwionośne

• Silnie obniża ciśnienie krwi

• W farmakologii doświadczalnej służy do wywoływania mikrozawałów

• Wskazania: (dawniej) bradykardia

Arcyprenalina

• Pobudza silniej ₂

• Działanie polega na rozkurczu oskrzeli

• Wskazania dawniej: astma oskrzelowa

Dobutamina

• Pobudza tylko receptor ₁

• Wzrost kurczliwości mięśnia sercowego

• Zwiększa pojemność wyrzutową i minutową

• Nie wpływa na ciśnienie krwi

• Wskazania: W dożylnym wlewie kroplowym we wstrząsie pochodzenia sercowego

Salbutamol

• Pobudza głównie receptor ₂

• Działa wziewnie w astmie oskrzelowej

Salmeterol

• Selektywny ₂ agonista o przedłużonym działaniu

Fenoterol

• Wybiórczo pobudza ₂

• Wskazany w astmie oskrzelowej

• Zapobiega przedwczesnemu poronieniu

Formoterol

• Selektywny, długo działający ₂ agonista

• Hamuje wydzielanie mediatorów zapalnych (TNF  

I c. (Pobudzające receptory  i )

Adrenalina (Epinefryna)

• Agonista ₁, ₁ ₂

• Zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego

• Może być podana dosercowo w nagłym zatrzymaniu krążenia

• Rozkurcza oskrzela - we wstrząsie anafilaktycznym dożylnie

• Może być podawana miejscowo w dermatologii

• Dodawana do środków miejscowo znieczulających w celu skurczu naczyń

• Przeciwwskazana do hamowania krwawień z nosa - lek po fazie skurczu (₁) pobudza receptor ₂ powodując rozszerzenie naczyń - krwotok

• Nie podaje się doustnie, bo zostanie zniszczona struktura

Dopamina

• Pobudza receptor ₁

• Uwalnia endogenną adrenalinę (₁ i ₂)

• Ma swoje własne receptory dopaminergiczne w naczyniach nerkowych, naczyniach wieńcowych i mózgowych

• Podajemy w dożylnym wlewie we wstrząsie, zawałach, operacjach serca

II leki o działaniu pośrednim

Efedryna - Ephedrina, Tussipect, Rubital compositus

• 
  Pochodzi z rośliny Ephedra vulgaris (Przęśl zwyczajna)

• Działa pośrednio, (bo brak grup -OH związanych bezpośrednio z pierścieniem)

• Opróżnia ziarnistości magazynujące z noradrenaliny

• Słabo bezpośrednio pobudza receptor ₁ i ₂ (przyśpiesza czynność serca, zwiększa ciśnienie, rozkurcza oskrzela)

• Podanie kolejnych dawek w krótkim czasie powoduje słabnięcie działanie farmakologicznego (tachyfilaksja)

• Wskazania:

• Nieżyty górnych dróg oddechowych w celu rozkurczu oskrzeli

• Może być stosowana w kroplach do nosa i do oczu (Efrinid)

• Dawniej nadciśnienie, blok przedsionkowo - komorowy (arytmia)

Pseudoefedryna Sudafed

złożone: Cirrus,

Disopmol retard,

Acatar actitabs,

Gripex,

Gripolek,

Gripostat,

Ibuprom - zatoki

• Stereo izomer efedryny. Postać treo - podstawniki po „przeciwnych” stronach

• Najsilniej działa lewoskrętna (-), potem prawoskrętna (+), potem prawoskrętna pseudo (+), na końcu lewoskrętna pseudo (-)

• Wskazania: obniżenie przekrwienia błony śluzowej nosa

Amfetamina

• Pobudza układ współczulny przez wypłukiwanie adrenaliny i noradrenaliny ziarnistości magazynujących

• Pobudza OUN

• Pobudza ośrodek oddechowy i sercowo - naczyniowy

• Zniesienie łaknienia

• Zniesienie snu

• Daje zależność psychiczną i fizyczną

• Wskazania: dawniej narkolepsja (napadowe zasypianie w ciągu dnia)