Leki przeciwpadaczkowe
Padaczka = epilepsja
Przyczyną padaczki jest nadmierna aktywność niektórych grup neuronów w OUN. Padaczka prowadzi do zmiany czynności EEg w mózgu.
Rodzaje padaczek:
Napady Uogólnione
Drgawki kloniczno - toniczne (napady grand-mal)
Najpierw mamy aurę → utrata przytomności i drgawki
Drgawki toniczne - sztywność mięśni
Drgawki kloniczne - ruchy kończyn górnych i dolnych
Potem następuje sen
Napady nieświadomości (petit-mal)
Jest to epizod wyłączenia. Występuje tylko u dzieci
Napady miokloniczne
Gwałtowne obustronne ruchy kończyn, barków i szyji
Napady częściowe
Jeżeli napad padaczkowy trwa dłużej niż 30 minut to mówimy o stanie padaczkowym
Patomechanizm:
Wynika z zaburzenia równowagi pomiędzy neuronami hamującymi (zależnymi od gabba), a neuronami zależnymi od aminokwasów pobudzających (kwas asparginowy, kwas glutaminowy)
Aminokwasy pobudzające mają trzy rodzaje receptorów:
NMDA
AMPA
Kainianowy
NMDA posiada punkt uchwytu dla kwasu asparginowego i glutaminowego. Jego elementem wykonawczym jest kanał wapniowy
Do antagonistów NMDA należy:
Me mantyna
Ketamina
Fencyklidyna
Dekstrametorfan
Podział leków:
Leki aktywujące przekaźnictwo gabanergiczne
Barbiturany
Phenobarbital - Luminal, Milocardin
Lek drugiego rzutu we wszystkich rodzajach padaczek z wyjątkiem napadów nieświadomości (petit-mal)
Działanie:
Senność
Zależność psychiczna i fizyczna
Primidon - Mizodin
Prolek metabolizujący się do fenobarbitalu
Benzodiazepiny
Diazepam - Relanium
Lez z wyboru w przerywaniu stanu padaczkowego. Podaje się dożylnie tlen, glukozę, witaminę B1
Clinazepam - Clonazepam, Rivotril
Pochodne gaba
Wigabatryna - sabril
Inhibitor enzymu biotransformującego gaba (aminotransferaza gaba)
Tiagabine - Gabitryl
Inhibitor zwrotnego wychwytu gaba. Podajemy przy oporności na inne leki
Gabapentyna - Neuronit
Agonista kompleksu receptorowego gaba
Leki blokujące kanały jonowe Na+ i Ca2+
Leki blokujące kanały Na+
Fenytoina - Phenytoinym
Lek pierwszego rzutu w grand-mal
Leczenie wymaga monitorowania stężenia leku we krwi z powodu małego indeksu terapeutycznego
Jest także lekiem przeciwarytmicznym
Silny induktor enzymów mikrosomalnych
Karbamazepina - Amizepin, Tegretol CR
Lek pierwszego rzutu w napadach częściowych
Działa przeciwdepresyjnie
Jest stosowany w nerwobólach nerwu rójdzielnego
Kwas walproinowy
Sól sodowa - Depakine chrono
Sól magnezowa - Konwulex
Lek skuteczny we wszystkich typach padaczek, również niesklasyfikowanych
Jest skuteczny w leczeniu manii
Leki blokujące kanały Ca2+
Etosuksinid - Pentimid
Blokuje kanały Ca2+ typu T
Jest lekiem pierwszego rzutu w napadach nieświadomości
Lamotrygina - Lamictal, Lamitrin, Plexxo
Pochodna tiazyny
Blokuje kanały Na+ i receptory NMDA
Wskazania: pomocniczo przy oporności na inne leki
Topiramat - Topamox
Blokuje kanały Na+
Blokuje receptor AMPA
Nasila działanie Gaba
Hamuje anhydrazę węglanową