Leki przeciwpadaczkowe

Padaczka = epilepsja

Przyczyną padaczki jest nadmierna aktywność niektórych grup neuronów w OUN. Padaczka prowadzi do zmiany czynności EEg w mózgu.

Rodzaje padaczek:

1. Napady Uogólnione

1. Drgawki kloniczno - toniczne (napady grand-mal)

• Najpierw mamy aurę → utrata przytomności i drgawki

• Drgawki toniczne - sztywność mięśni

• Drgawki kloniczne - ruchy kończyn górnych i dolnych

• Potem następuje sen

2. Napady nieświadomości (petit-mal)

Jest to epizod wyłączenia. Występuje tylko u dzieci

3. Napady miokloniczne

Gwałtowne obustronne ruchy kończyn, barków i szyji

2. Napady częściowe

Jeżeli napad padaczkowy trwa dłużej niż 30 minut to mówimy o stanie padaczkowym

Patomechanizm:

Wynika z zaburzenia równowagi pomiędzy neuronami hamującymi (zależnymi od gabba), a neuronami zależnymi od aminokwasów pobudzających (kwas asparginowy, kwas glutaminowy)

Aminokwasy pobudzające mają trzy rodzaje receptorów:

• NMDA

• AMPA

• Kainianowy

NMDA posiada punkt uchwytu dla kwasu asparginowego i glutaminowego. Jego elementem wykonawczym jest kanał wapniowy

Do antagonistów NMDA należy:

• Me mantyna

• Ketamina

• Fencyklidyna

• Dekstrametorfan

Podział leków:

1. Leki aktywujące przekaźnictwo gabanergiczne

1. Barbiturany

Phenobarbital - Luminal, Milocardin

Lek drugiego rzutu we wszystkich rodzajach padaczek z wyjątkiem napadów nieświadomości (petit-mal)

Działanie:

• Senność

• Zależność psychiczna i fizyczna

Primidon - Mizodin

Prolek metabolizujący się do fenobarbitalu

1. Benzodiazepiny

Diazepam - Relanium

Lez z wyboru w przerywaniu stanu padaczkowego. Podaje się dożylnie tlen, glukozę, witaminę B₁

Clinazepam - Clonazepam, Rivotril

2. Pochodne gaba

Wigabatryna - sabril

Inhibitor enzymu biotransformującego gaba (aminotransferaza gaba)

Tiagabine - Gabitryl

Inhibitor zwrotnego wychwytu gaba. Podajemy przy oporności na inne leki

Gabapentyna - Neuronit

Agonista kompleksu receptorowego gaba

2. Leki blokujące kanały jonowe Na⁺ i Ca²⁺

1. Leki blokujące kanały Na⁺

Fenytoina - Phenytoinym

• Lek pierwszego rzutu w grand-mal

• Leczenie wymaga monitorowania stężenia leku we krwi z powodu małego indeksu terapeutycznego

• Jest także lekiem przeciwarytmicznym

• Silny induktor enzymów mikrosomalnych

Karbamazepina - Amizepin, Tegretol CR

• Lek pierwszego rzutu w napadach częściowych

• Działa przeciwdepresyjnie

• Jest stosowany w nerwobólach nerwu rójdzielnego

Kwas walproinowy

• Sól sodowa - Depakine chrono

• Sól magnezowa - Konwulex

• Lek skuteczny we wszystkich typach padaczek, również niesklasyfikowanych

• Jest skuteczny w leczeniu manii

1. Leki blokujące kanały Ca²⁺

Etosuksinid - Pentimid

• Blokuje kanały Ca2+ typu T

• Jest lekiem pierwszego rzutu w napadach nieświadomości

Lamotrygina - Lamictal, Lamitrin, Plexxo

• Pochodna tiazyny

• Blokuje kanały Na⁺ i receptory NMDA

• Wskazania: pomocniczo przy oporności na inne leki

Topiramat - Topamox

• Blokuje kanały Na⁺

• Blokuje receptor AMPA

• Nasila działanie Gaba

• Hamuje anhydrazę węglanową