Metabolizm leku to wszystkie przemiany biochemiczne leku w żywym organizmie.
Procesy te zachodzą z reguły z udziałem różnych układów enzymatycznych zawartych w wątrobie, przewodzie pokarmowym, płucach, nerkach, w obrębie skóry i innych tkankach.
Głównym jednak miejscem przemiany leków jest układ mikrosomalny komórek wątrobowych.