Leki wpływające na autonomiczny
układ nerwowy  układ współczulny
Obwodowy układ nerwowy
" Układ nerwowy somatyczny (łac. soma  ciało)
nastawiony na łącznośd ze światem zewnętrznym,
odbiera z niego różnorodne informacje za
pośrednictwem narządów zmysłów oraz zarządza
aparatem ruchowym, umożliwiając poruszanie się w
przestrzeni i reagowanie w sposób celowy na bodz
ce
zewnętrzne.
" Układ nerwowy autonomiczny lub wegetatywny (łac.
autos  samo- i nomos  prawo, a więc
"samorzÄ…dzÄ…cy siÄ™") - jego rolÄ… jest sprawowanie
kontroli nad przemianą materii oraz prawidłowym
działaniem narządów wewnętrznych.
Autonomiczny układ nerwowy
" W skład autonomicznego układu nerwowego wchodzą układ
nerwowy współczulny (sympatyczny) i układ nerwowy
przywspółczulny (parasympatyczny).
" Pobudzenie układu współczulnego wzrasta w warunkach
nasilonej aktywności organizmu, a układu przywspółczulnego
 w warunkach spoczynku, jednak obydwa układy stale
regulują czynności poszczególnych narządów, dostosowując je
do aktualnych potrzeb.
" W poszczególnych narządach układy współczulny i
przywspółczulny na ogół wywierają przeciwne działania.
" Oddziaływanie unerwienia obu układów nie jest jednakowo
nasilone we wszystkich narządach np. układ przywspółczulny
dominuje w czynności przewodu pokarmowego, a układ
współczulny  w układzie krążenia.
Autonomiczny układ nerwowy -
budowa
" Sympatyczny układ nerwowy ma swoje ośrodki w rogach bocznych
substancji szarej piersiowego i lędz
wiowego odcinka rdzenia
kręgowego. Z ośrodków tych wychodzą neurony przedzwojowe,
tworzące synapsy z neuronami zwojów sympatycznych leżących po
obu stronach kręgosłupa. Z tych zwojów biegną długie wypustki
zazwojowe, kierujące się do zwojów obwodowych albo
bezpośrednio do unerwianego narządu. Pobudzenie sympatycznej
części układu wegetatywnego daje prawie takie same efekty, jak
wydzielanie adrenaliny do krwi w sytuacji stresowej.
" Parasympatyczny układ nerwowy ma ośrodki zlokalizowane w
międzymózgowiu i rdzeniu przedłużonym oraz w krzyżowej części
rdzenia kręgowego. Z ośrodków biegną długie wypustki
przedzwojowe, które w pobliżu unerwianego narządu wchodzą do
zwoju.
Neuroprzekaz
niki
Głównymi
neuroprzekaz
nikami w
autonomicznym układzie
nerwowym sÄ…
acetylocholina i
noradrenalina.
Neuroprzekaz
niki
" Włókna przedzwojowe układu współczulnego i
przywspółczulnego są cholinergiczne. Acetylocholina
uwalniana do szczeliny synaptycznej działa na
receptory nikotynowe lub muskarynowe,
umiejscowione na neuronach zazwojowych.
" W układzie przywspółczulnym wszystkie neurony
zazwojowe sÄ… cholinergiczne, a uwalniana z zakooczeo
nerwowych acetylocholina oddziałuje na receptory
muskarynowe.
" W układzie współczulnym neurony zazwojowe są
noradrenergiczne, a uwalniana noradrenalina działao
na receptory adrenergiczne Ä… i ².
Neuroprzekaz
niki
Poza acetylocholinÄ… i noradrenalinÄ… w
autonomicznym układzie nerwowym występują
także inne neuroprzekaz
niki. Uważa się, że rolę
neuroprzekaz
ników odgrywają:
" substancja P, serotonina,kwas ł-aminomasłowy
(GABA), dopamina (we włóknach
przedzwojowych)
" ATP, wazoaktywny peptyd jelitowy (VIP),
neuropeptyd Y, tlenek azotu NO (we włóknach
zazwojowych)
Efekty pobudzenia układu
współczulnego
" Pobudzenie układu
współczulnego w oku
wywołuje skurcz mięśnia
rozwieracza z
renicy
(rozszerzenie z
renicy),
rozkurcz mięśnia
rzęskowego (spłaszczenie
soczewki) i wzrost
ciśnienia śródgałkowego.
Efekty pobudzenia układu
współczulnego
" W sercu pobudzenie
układu współczulnego
prowadzi do zwiększenia
częstości wytwarzania
bodz
ców przez węzeł
zatokowy i przyspieszenia
rytmu serca, wzrostu
kurczliwości
przedsionków.
Efekty pobudzenia układu
współczulnego
" W naczyniach tętniczych efekt oddziaływania układu
współczulnego zależy od rodzaju receptorów, których
pobudzenie wywołuje przeciwstawne efekty  efekt
koocowy jest wypadkową efektów ich pobudzenia.
Dochodzi do zwężenia tętniczek w skórze i błonach
śluzowych (przez receptory ą1 i ą2), w mózgu i
narzÄ…dach miednicy mniejszej (przez receptory Ä…1),
trzewnych i nerkowych (wypadkowa oddziaływao przez
receptory Ä…1 i ²2), a rozszerzenia tÄ™tniczek wieocowych
(wypadkowa oddziaÅ‚ywao przez receptory Ä… i ²2). W
tętniczkach mięśni szkieletowych dochodzi raczej do
rozkurczu (równowaga między oddziaływaniami przez
receptory Ä…1 i ²2).
Efekty pobudzenia układu
współczulnego
" W oskrzelach nie ma unerwienia
współczulnego, ale krążąca we krwi
adrenalina pobudza receptory
adrenergiczne ²2, wywoÅ‚ujÄ…c
rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli.
Efekty pobudzenia układu
współczulnego
" W gruczołach ślinowych następuje nasilenie
wydzielania wody, jonów potasowych i amylazy.
" W żołądku i jelitach zmniejszeniu ulega
perystaltyka oraz napięcie mięśni i następuje
skurcz zwieraczy.
" Wydzielanie insuliny ulega zmniejszeniu
(wypadkowa oddziaływao przez receptory ą2 i
²2)
" W wÄ…trobie pobudzana jest glikogenoliza i
glukoneogeneza, w tkance tłuszczowej - lipoliza.
Efekty pobudzenia układu
współczulnego
" W nerkach dochodzi do
zwiększenia wchłaniania zwrotnego
i zwiększenia wydzielania reniny, w
moczowodach  do zwiększenia
napięcia i perystaltyki, w pęcherzu
moczowym  do rozluz
nienia
mięśnia wypieracza moczu i
skurczu zwieracza wewnętrznego
cewki moczowej.
" W macicy nieciężarnej następuje
rozkurcz (przez receptor ²2),
natomiast w ciężarnej  skurcz
(przez receptory Ä…1).
Leki pobudzające układ współczulny
(sympatykomimetyki)
I. Leki o bezpośrednim działaniu sympatykomimetycznym (tj.
agoniści receptorów adrenergicznych, adrenomimetyki)
Øð Leki pobudzajÄ…ce głównie receptory Ä…-
adrenergiczne (np. fenylefryna)
Øð Leki pobudzajÄ…ce głównie receptory ²-
adrenergiczne (np. izoprenalina)
Øð Leki pobudzajÄ…ce receptory Ä…- i ²-adrenergiczne
(np.epinefryna)
II. Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym, które
hamują proces wchłaniania zwrotnego noradrenaliny z
synapsy (kokaina) lub uwalniajÄ… endogennÄ… noradrenalinÄ™
z ziarnistości neuronu (np.efedryna)
Leki pobudzajÄ…ce receptory Ä…-
adrenergiczne
Podział:
" Pobudzające zarówno receptory ą1-, jak i
Ä…2-adrenergiczne (norepinefryna,
epinefryna, nafazolina)
" Pobudzające wybiórczo receptory ą1-
adrenergiczne (np.fenylefryna)
" PobudzajÄ…ce silniej receptory Ä…2-
adrenergiczne (np. klonidyna)
Leki pobudzajÄ…ce receptory Ä…-
adrenergiczne
" Pobudzenie receptorów ą1-adrenergicznych przez leki
adrenomimetyczne powoduje zwężenie naczyo krwionośnych.
" Zastosowanie:
üðW zapaÅ›ci naczyniowej w celu podwyższenia ciÅ›nienia krwi (np.
norepinefryna, fenylefryna, etylefryna, midodryna)
üðMiejscowo w zapaleniach i obrzÄ™kach w celu zmniejszenia
przekrwienia błony śluzowej nosa i spojówek oka (np.
ksylometazolina, nafazolina, oksymetazolina, tetryzolina)
üðJako dodatek do roztworów Å›rodków znieczulajÄ…cych
miejscowo w celu przedłużenia ich działania i zmniejszenia
krwawienia podczas operacji chirurgicznych (np.
norepinefryna)
üðW jaskrze w celu obniżenia ciÅ›nienia pÅ‚ynu Å›ródgaÅ‚kowego (np.
dipiwefryna)
Leki pobudzajÄ…ce receptory Ä…-
adrenergiczne - preparaty
Ksylometazolina
" Otrivin
" Xylogel
" Xylometazolin
Nafazolina
" Rhinazin
Oksymetazolina
" Acatar
" Nasivin
Tetryzolinum
" Starazolin
" Visine
Leki pobudzajÄ…ce receptory ²-
adrenergiczne
Podział
" Leki pobudzajÄ…ce nie wybiórczo receptory ²1-,²2-²3-
adrenergiczne (np. izoprenalina, orciprenalina)
" Leki pobudzajÄ…ce wybiórczo receptory ²1-
adrenergiczne (np. dobutamina)
" Leki pobudzajÄ…ce wybiórczo receptory ²2-
adrenergiczne (np. salbutamol, terbutalina,
fenoterol, salmeterol, formoterol, bametan,
bufenina, izoksupryna)
Leki pobudzajÄ…ce receptory ²-
adrenergiczne
Zastosowanie:
" W kardiologii (np. w bloku serca, w zabiegach reanimacyjnych) w celu
nasilenia czynnoÅ›ci serca (przez pobudzenie receptorów ²1-
adrenergicznych serca)  izoprenalina, orciprenalina, dobutamina
" W astmie oskrzelowej w celu rozszerzenia mięśni gładkich oskrzeli (przez
pobudzenie receptorów ²2-adrenergicznych)  salbutamol, fenoterol,
salmeterol, formeterol, terbutalina
" W stanach skurczowych naczyo obwodowych (choroba Raynauda,
choroba Bürgera) w celu rozszerzenia naczyo krwionoÅ›nych (przez
pobudzenie receptorów ²2-adrenergicznych)  bametan, bufenina,
izoksupryna
" W ginekologii i położnictwie (w bolesnym miesiączkowaniu, w ciąży
wysokiego ryzyka) w celu zahamowania nadmiernej kurczliwości macicy
(przez pobudzenie receptorów ²2-adrenergicznych macicy) 
salbutamol, fenoterol, ritodryna
Leki pobudzajÄ…ce receptory ²-
adrenergiczne
Przeciwwskazania:
" Choroba wieocowa
" Arytmie z szybkim rytmem
" Niewydolnośd serca
" Nadczynnośd tarczycy
" Jaskra z wÄ…skim kÄ…tem przesÄ…czania
Leki pobudzajÄ…ce receptory Ä…- i ²-
adrenergiczne
" Epinefryna (adrenalina) zwiększa kurczliwośd
mięśnia sercowego i przyspiesza czynnośd
serca, dlatego jest stosowana w nagłym
zatrzymaniu akcji serca (dosercowo). Rozszerza
oskrzela i niekiedy jest podawana w celu
przerwania napadu astmy. Ponadto stosuje siÄ™
jÄ… we wstrzÄ…sie anafilaktycznym oraz
miejscowo jako krople do oczu, krople do nosa
oraz jako dodatek do roztworów środków
miejscowo znieczulajÄ…cych.
Leki pobudzajÄ…ce receptory Ä…- i ²-
adrenergiczne
" Dopamina pobudza bezpośrednio receptory
²1-adrenergiczne oraz przez dziaÅ‚anie
pośrednie uwalnia endogenną noradrenalinę.
Pobudza również swoiste receptory
dopaminergiczne w naczyniach nerkowych,
wieocowych, trzewnych i mózgowych,
prowadzÄ…c do zmniejszenia ich oporu.
Dopamina ma zastosowanie we wstrzÄ…sie
pochodzenia sercowego np. w zawale serca.
Leki pobudzajÄ…ce receptory Ä…- i ²-
adrenergiczne
" Efedryna pobudza pośrednio receptory ą-adrenergiczne,
przez uwalnianie endogennej noradrenaliny z ziarnistości
neuronu. BezpoÅ›rednio sÅ‚abo pobudza receptory ²-
adrenergiczne. Powoduje wzrost ciśnienia krwi,
przyspieszenie czynności serca, rozszerzenie oskrzeli.
Wielokrotne podanie efedryny w takiej samej dawce w
krótkich odstępach czasu powoduje coraz mniejszy wzrost
ciśnienia krwi, na skutek wyczerpania się zapasów
endogennej noradrenaliny (tachyfilaksja). Efedryna działa
pobudzajÄ…co na o.u.n.
" Pseudoefedryna jest pochodna efedryny. Stosowana w
zapaleniach górnych dróg oddechowych (ze względu na
działanie rozszerzające oskrzela) i w nieżycie nosa
(zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa).
Leki hamujące układ współczulny
I. Leki adrenolityczne  blokujÄ…ce receptory
adrenergiczne
Øð AntagoniÅ›ci receptora Ä…-adrenergicznego (Ä…1 i
Ä…2)
Øð AntagoniÅ›ci receptora ²-adrenergicznego (²1 i
²2)
Øð AntagoniÅ›ci nieselektywni, blokujÄ…cy zarówno
receptory Ä… i ²
II. Leki sympatykolityczne  hamujące czynnośd
presynaptycznych struktur w zakooczeniach
nerwów współczulnych
Leki blokujÄ…ce receptory Ä…-adrenergiczne
Podział
" Leki blokujące zarówno receptory ą1-, jak i ą2-
adrenergiczne (fentolamina, tolazolina)
" Leki silniej blokujÄ…ce receptory Ä…1- adrenergiczne
niż ą2-adrenergiczne (fenoksybenzamina)
" Leki wybiórczo blokujące receptory ą1-
adrenergiczne (alfuzosyna, doksazosyna,
prazosyna, tamsulosyna, terazosyna)
" Leki mające przeważające działanie blokujące
receptory Ä…2-adrenergiczne (wielkoczÄ…steczkowe
alkaloidy sporyszu i ich dihydropochodne)
Leki blokujÄ…ce receptory Ä…-adrenergiczne
Zastosowanie:
" W nadciśnieniu tętniczym ze względu na działanie zwiotczające
mięśnie gładkie naczyo krwionośnych np. prazosyna, doksazosyna,
terazosyna
" W gruczolaku rdzenia nadnerczy (wytwarzającym duże ilości
adrenaliny) w celu zapobiegania przełomom nadciśnieniowym np.
fentolamina
" W niewydolności mięśnia sercowego ze względu na działanie
zmniejszające zastój w krążeniu płucnym np. tolazolina
" W stanach skurczowych naczyo obwodowych (choroba Raynauda,
choroba Bürgera) ze wzglÄ™du na dziaÅ‚anie rozszerzajÄ…ce naczynia
krwionośne np. tolazolina, dihydropochodne alkaloidów sporyszu
" W łagodnym przeroście gruczołu krokowego ze względu na
rozkurczanie mięśniówki pęcherza i zmniejszanie oporu utrudniającego
odpływ moczu np. alfuzosyna, prazosyna, tamsulosyna, terazosyna
" W zatruciu sympatykomimetykami
Leki blokujÄ…ce receptory Ä…-adrenergiczne
Alkaloidy sporyszu
Spośród naturalnych alkaloidów sporyszu wyróżnia się:
" Alkaloidy wielkoczÄ…steczkowe (ergotamina, ergozyna,
ergotoksyna)
" Alkaloidy małocząsteczkowe (ergometryna)
Naturalne alkaloidy sporyszu, oprócz działania ą-
adrenolitycznego, wywołują skurcz mięśnia macicznego i
mięśni gładkich naczyo krwionośnych, co uniemożliwia
ich zastosowanie jako leków adrenolitycznych.
Dihydropochodne tych alkaloidów (dihydroergotamina,
dihydroergotoksyna) działają przede wszystkim blokująco
na receptory Ä…-adrenergiczne, a ponadto majÄ… depresyjny
wpływ na ośrodek naczynioruchowy. Są stosowane w
migrenowych bólach głowy i w zaburzeniach ukrwienia
obwodowego.
Leki blokujÄ…ce receptory ²-
adrenergiczne
Podział:
" Leki nieselektywnie blokujÄ…ce receptory ²1-
,²2-adrenergiczne (alprenolol, karteolol,
karwedilol, nadolol, nebiwolol,
oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol,
timolol)
" Leki wybiórczo blokujÄ…ce receptory ²1-
adrenergiczne w sercu (acebutolol, atenolol,
bisoprolol, esmolol, metoprolol)
Leki blokujÄ…ce receptory ²-
adrenergiczne
" Niektóre z ²-adrenolityków wykazujÄ… dziaÅ‚anie chinidynopodobne
(są stabilizatorami błon komórkowych w sercu), co nasila ich
depresyjny wpływ na serce (acebutolol, alprenolol, oksprenolol,
propranolol).
" Ponadto niektóre ²-adrenolityki (acebutolol, alprenolol, karteolol,
oksprenolol, pindolol) mając wewnętrzną aktywnośd
sympatykomimetycznÄ…, sÅ‚abo pobudzajÄ… receptory ²-adrenergiczne.
Zmniejsza to ich ujemne działanie chronotropowe, co może mied
korzystny efekt u chorych z niewydolnością serca.
" Nebiwolol (jako jedyny ²-adrenolityk) powoduje w komórkach
śródbłonka naczyo nasilenie syntezy tlenku azotu, co potęguje
działanie hipotensyjne leku. Natomiast esmolol jest jedynym lekiem
²-adrenolitycznym o szybkim i krótkotrwaÅ‚ym dziaÅ‚aniu,
stosowanym drogą dożylną w stanach nagłych.
Leki blokujÄ…ce receptory ²-
adrenergiczne
Zastosowanie:
" Zaburzenia rytmu serca wywołane nadpobudliwością, gdyż leki te zwalniają czynnośd
serca i hamujÄ… przewodnictwo przedsionkowo-komorowe (acebutolol, atenolol,
esmolol, metoprolol, oksprenolol, pindolol, proprenolol, sotalol, timolol)
" Choroba niedokrwienna serca, ponieważ ²-adrenolityki ekonomizujÄ… pracÄ™ serca i
zmniejszają zużycie tlenu przez mięsieo sercowy (alprenolol, atenolol, esmolol,
karwedilol, metoprolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol)
" Nadciśnienie tętnicze, gdyż leki te zmniejszają pojemnośd wyrzutową i minutową serca
oraz hamujÄ… uwalnianie NA (na skutek zablokowania presynaptycznych receptorów ²) 
(acebutolol, alprenolol, atenolol, bisoprolol, esmolol, karteolol, karwedilol,
matoprolol, nadolol, nebiwolol, oksprenolol, pindolol, propranolol,sotalol, timolol)
" Nadczynnośd tarczycy  znoszą objawy nadczynności związane z nasiloną aktywnością
układu współczulnego (propranolol dodatkowo hamuje obwodową przemianę
tyroksyny do trójjodotyroniny)
" Jaskra  obniżają ciśnienie śródgałkowe (karteolol, timolol)
" Migrenowe bóle głowy (propranolol)
" Abstynencja alkoholowa
" Nerwice lękowe
Leki blokujÄ…ce receptory ²-
adrenergiczne
Bisoprolol
" Bisocard
" Concor cor
Karwedilol
" Atram
" Vivacor
Metoprolol
" Betaloc, Betaloc ZOK
" Metocard
Sotalol
" Biosotal
Leki blokujÄ…ce receptory Ä…- i ²-
adrenergiczne
" Labetalol blokuje receptory Ä…1-adrenergiczne (co
powoduje zmniejszenie oporu obwodowego
naczyo krwionoÅ›nych), blokuje receptory ²1-
adrenergiczne (zmniejsza pojemnośd wyrzutową i
minutowÄ… serca) oraz blokuje receptory ²2-
adrenergiczne. Wykazuje wewnętrzną aktywnośd
sympatykomimetyczną oraz nieswoiste działanie
błonowe. Lek stosuje się w nadciśnieniu
tętniczym.
" Celiprolol oprócz dziaÅ‚ania ²1-adrenolitycznego,
wykazuje działanie ą-adrenolityczne oraz słabo
pobudza receptory ²2-adrenergiczne. Stosowany
jest w nadciśnieniu tętniczym i chorobie
niedokrwiennej serca.
Leki hamujące czynnośd
presynaptycznych struktur w
zakooczeniach nerwów współczulnych
Leki te (tzw. Leki sympatykolityczne, leki blokujÄ…ce
neuron adrenergiczny) mogą hamowad czynnośd
presynaptycznych struktur w zakooczeniach
nerwów współczulnych przez:
" Niszczenie pęcherzyków magazynujących
(guanetydyna)
" Wypłukiwanie NA w pęcherzykach magazynujących
(rezerpina)
" Syntezę fałszywego neuroprzekaz
nika met-NA
(metyldopa)
" Hamowanie wyzwalania NA ze struktur
presynaptycznych (klonidyna)
Dziękuję za uwagę