2012

-05

-29

1

Iperyty azotowe są mniej trwałe (od 3 dni do

tygodnia w lecie i do kilku tygodni w zimie) i mają
słabszy zapach (opisywany zazwyczaj jako rybi) od
iperytu siarkowego, jednak mogą być stosowane w
niższych temperaturach. W stanie czystym iperyty
azotowe są bezbarwnymi oleistymi cieczami, które z
czasem żółkną a następnie brązowieją. Hydrolizują z
wytworzeniem odpowiednich hydroksyamin. Alkalia
przyśpieszają tę reakcję

2012

-05

-29

2

» bis(2-chloroetylo)etyloamina (HN-1)

» bis(2-chloroetylo)metyloamina (HN-2)

» tris(2-chloroetylo)amina (HN-3)

2012

-05

-29

3

Cyklofosfamid (łac. cyclophosphamidum) – organiczny związek

chemiczny, lek cytostatyczny, należący do leków alkilujących. Jest
oksazafosforynową pochodną iperytu azotowego. Działanie leku
opiera się na interakcjach alkilujących metabolitów powstałych w
wyniku przemian metabolicznych z DNA, co doprowadza do jego
fragmentacji, a w konsekwencji do śmierci komórki. Jest
cytostatykiem fazowo-niespecyficznym, swoistym dla cyklu
komórkowego. Jest, podobnie jak doksorubicyna, jednym z
najczęściej stosowanych cytostatyków.

2012

-05

-29

4

» Stosowany jest w leczeniu nowotworów, czasami w ciężkich postaciach

chorób tkanki łącznej (kolagenoz) o podłożu autoimmunologicznym.

Ważniejsze zastosowania cyklofosfamidu:

 ostre białaczki,

 szpiczak mnogi,

 ziarnica złośliwa i chłoniaki nieziarnicze,

 rak sutka,

 drobnokomórkowy rak płuc,

 nabłoniak kosmówkowy,

 rak trzonu macicy,

 mięsaki,

 choroby autoimmunologiczne nie reagujące na inne leczenie,

 po przeszczepach narządów w celu uzyskania immunosupresji.

2012

-05

-29

5

Chlorambucyl (C

14

H

19

Cl

2

NO

2

) – organiczny związek

chemiczny, pochodną iperytu azotowego, zawierająca
rodnik fenylomasłowy. Należy do cytostatyków o
działaniu alkilującym. Jest fazowo-niespecyficzny,
swoisty dla cyklu komórkowego. Działa podobnie, tylko
wolniej i jest mniej toksyczny niż cyklofosfamid.

2012

-05

-29

6

Zastosowanie:
- chłoniaki o niskim stopniu złośliwości
- czerwienica
- jako lek immunosupresyjny jeżeli zastosowanie

cyklofosfamidu jest przeciwwskazane

2012

-05

-29

7

Melfalan

– organiczny związek chemiczny, lek

należący do pochodnych iperytu azotowego, który
zawiera rodnik fenyloalaninowy. Ma właściwości
alkilujące, jest cytostatykiem swoistym dla cyklu
komórkowego. Działa wolniej i jest mniej toksyczny niż
np. cyklofosfamid.

2012

-05

-29

8

Chlormetyna– organiczny związek chemiczny,

związek macierzysty dla całej grupy cytostatyków o
właściwościach alkilujących. Od iperytu różni się tym,
że zamiast atomu siarki posiada atom azotu połączony z
rodnikiem metylowym.

2012

-05

-29

9

Ifosfamid– organiczny związek chemiczny, lek

cytostatyczny z grupy związków alkilujących, analog
cyklofosfamidu, chemicznie zbliżony do iperytu
azotowego.

2012

-05

-29

10

Busulfan (łac. Busulfanum) – cytostatyk o działaniu

alkilującym. Po wprowadzeniu do organizmu ulega przemianom
z uwolnieniem grup metanosulfonowych i aktywnych
karbokationów. Te ostatnie ze względu na dużą reaktywność
łatwo wiążą się z zasadowymi cząsteczkami takimi jak zasady

DNA

. W wyniki związania karbokationu z DNA, czyli alkilacji DNA

ulega ono nieodwracalnemu uszkodzeniu, stąd wynika działanie
alkilujące leku. Busulfan jest cytostatykiem o dwóch możliwych
miejscach wiązania. Jest to lek niespecyficzny fazowo, chociaż
największe hamowanie rozwoju komórki ma w metafazie.

2012

-05

-29

11

Busulfan jest stosowany w chemioterapii nowotworów,

głównie przewlekłej białaczki szpikowej

.

2012

-05

-29

12

Tiotepa (N,N'N'-trietylenetiofosforamid, N,N'N'-

triethylenethiophosphoramide, ThioTEPA) – lek
cytostatyczny należący do środków alkilujących. Jest
pochodną N,N',N'- trietylenofosforamidu (TEPA).
Znajduje zastosowanie w leczeniu choroby Hodgkina,
mięsaka limfatycznego, przewlekłej białaczki szpikowej i
limfatycznej, przerzutów raka sutka i jajnika. Jest
cytostatykiem o średnio silnych właściwościach
indukujących wymioty.

2012

-05

-29

13

Merkaptopuryna – lek przeciwnowotworowy i

immunosupresyjny stosowany w leczeniu niektórych
białaczek i chorób autoimmunologicznych.

2012

-05

-29

14

Wskazania

 leczenie ostrych białaczek; wybrane przypadki –

leczenie paliatywne i u starszych osób

 leczenie podtrzymujące remisję ostrej białaczki

limfoblastycznej

 leczenie niektórych innych chorób
- choroby autoimmunologiczne
- łuszczycowe zapalenie stawów
 choroba Crohna i wrzodziejące zapalenie jelita

grubego

2012

-05

-29

15

Tioguanina (6-tioguanina) – aromatyczny

związek heterocykliczny, pochodna puryny Lek
cytostatyczny, będący analogiem guaniny,
stosowany w chemioterapii ostrych białaczek,
szczególnie ostrej białaczki szpikowej i ostrej
białaczki limfoblastycznej

2012

-05

-29

16

Kladrybina (2-chloro 2-deoksyadenozyna, cladribine,– lek

cytostatyczny z grupy antymetabolitów purynowych

2012

-05

-29

17

Zastosowanie:

 białaczka włochatokomórkowa
 chłoniaki o niskim stopniu złośliwości (oporne na inne

leczenie)

 stwardnienie rozsiane (w ostrych rzutach choroby)

2012

-05

-29

18

Fludarabina, fludarabine – lek stosowany w

leczeniu białaczki. Hamuje syntezę DNA, RNA oraz
białek, co prowadzi do redukcji podziałów komórek.

2012

-05

-29

19

Nelarabina – cytostatyk, antymetabolit, analog puryn, kod

stosowany w trzecim rzucie leczenia białaczki limfoblastycznej i
chłoniaka limfoblastycznego. Lek został zarejestrowany w
„wyjątkowych okolicznościach” (choroby występują rzadko i
nie było możliwe zebranie kompletnych informacji na temat
preparatu, ale lek może umożliwić niektórym pacjentom
doczekanie do momentu otrzymania przeszczepu szpiku, przez
to zwiększając ich szanse na przeżycie.). W dniu16 czerwca
2005 r. preparat uznano za „lek sierocy” (lek stosowany w
rzadkich chorobach).

2012

-05

-29

20

Fluorouracyl, 5-fluorouracyl, 5-FU, organiczny

związek chemiczny z grupy zasad pirymidynowych;
fluorowa pochodna uracylu. Jest cytostatykiem
należącym do antymetabolitów pirymidyn i jest
stosowany jako przeciwnowotworowy lek fazowo-
specyficzny (faza S).

2012

-05

-29

21

DZIĘKUJĘ ZA

UWAGĘ...

2012

-05

-29

22