Leki stosowane w nadciśnieniu tętniczym

Stosuje się następujące grupy leków:

1. leki moczopędne

2. leki hamujące aktywność układu adrenergicznego

3. leki rozszerzające tętniczki przedwłosowate

4. leki hamujące aktywność konwertazy agiotensyny

LEKI MOCZOPĘDNE

- szerokie zastosowanie

- duża skuteczność

- mała szkodliwość

- szkodliwość złożonym mechanizmie hipotensyjnego działania leków moczopędnych ważną rolę odgrywa zmniejszenie objętości krwi krążącej oraz zmniejszenie oporu obwodowego.

Zastosowanie znajdują: hydrochlorotiazyd (preparat: Hydrochlorothiazidum)

Chlortalidon (Hygroton)

klopamid (Brinaldix)

indapamid (Natrilix, Tertensif SR)

- podaje się je łącznie z lekami oszczędzającymi potas (aby nie doprowadzić do hipokalcemi)

silniejsze leki to: furosemid (Furosemidum)

kwas etakrynowy (Edecrin)

preparaty złożone: Tialorid (amilorid + chydrochlorotiazyd)

Normates (klopami + dihydroergokrystyna + rezerpina)

LEKI HAMUJĄCE AKTYWNOŚC UKŁADU ADRENERGICZNEGO

Metylodopa (preparat Dopegyt)

-zmniejsza opór obwodowy oraz objętość wyrzutową, ma korzystny wpływ na przepływ nerkowy

- może doprowadzić do hipotonii ortostatycznej, zatrzymania jonów sodu i wody, uczucie zmęczenia i senność, suchość w jamie ustnej, zjawisko tachyfilaksji

Klonidyna (Haemiton)

- pochodna imidazoliny wywierająca wpływ hipotensyjny głównie przez pobudzenie postsynaptycznych receptorów α-adrenergicznych w ośrodkach naczynioworuchowych rdzenia oraz receptorów presynaptycznych α₁-adrenergicznych w mózgowiu

- spadek ciśnienia krwi wywołany jest przez klonidyne wynika z:

- zwolnienia czynności serca

- zmniejszenia oporu obwodowego

- zmniejszenia pojemności minutowej

Moksonidyna

- pochodna imidazoliny

- pobudza ośrodkowy receptor β-adrenergiczny

- działania niepożądane - suchość w jamie ustnej, bóle i zawroty głowy

Rezerpina (Raupasil, złożony - Normates (klopami + dihydroergokrystyna + rezerpina))

- obecnie rzadko stosowana jako lek samodzielny ze względu na działania niepożądane

- działa ośrodkowo oraz blokuje pozazwojowe neurony adrenergiczne

Debrizochina (Tendor)

- zmniejsza zawartość noradrenaliny w pozazwojowych zakończeniach układu sympatycznego

- zwalnia czynność serca

- w nadciśnieniu ciężkim jest stosowana z innymi lekami hipotensyjnymi m.in. z diuretynami

Prazosyna (Polpressin)

- pochodna chinazoliny

- blokuje receptory α₁-adrenergiczne (postsynaptyczne), działa bezpośrednio na mięśnie gładkie tętniczek oraz mięśnie gładkie żył

- obniża ciśnienie skurczowe i rozkurczowe przez zmniejszenie oporu obwodowego bez istotnego przyspieszenia czynności serca

Doksazosyna

- hamuje wybiórczo postsynaptycze α₁-adrenergiczne, obniżając ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe

- działania niepożądane - bóle i zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna, senność, kołatanie serca

Terazosyna (Hytrin)

- chlorowodorek terazosyny jest analogiem prazosyny

- wykazuje mniejszą siłę działania niż prazosyna ale charakteryzuje się wysoką specyfiką w stosunku do receptorów α-adrenergicznych

- działania niepożądane - hipotonia ortostatyczna

leki β-adrenolityczne - znalazły zastosowanie w leczeniu nadciśnienia, ponieważ:

1. obniżają ciśnienie skurczowe i rozkurczowe

2. nie powodują hipotoni ortostatycznej

3. nie zatrzymują w organizmie jonów sodu i wody

Labetalol (Trandate)

- pochodna kwasu salicylowego

- blokuje receptory β- i α-adrenergiczne i zmniejsza opór obwodowy

LEKI ROZSZERZAJĄCE TĘTNICZKI PRZEDWŁOSOWATE, powodują:

- zmniejszenie oporu obwodowego i obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi, zwiększenie przepływu krwi przez nerki oraz przyspieszenie czynności serca i zwiększenie jego pojemności minutowej

Pochodne ftalazyny - dihydralazyna (Dihydralazinum)

- wskazania - różne postacie nadciśnienia tętniczego, szczególnie pochodzenia nerkowego

- działania niepożądane - nudności, wymioty, bóle głowy, szum w uszach, stany podgorączkowe

LEKI BLOKUJĄCE KANAŁY WAPNIOWE

- zmniejszają przenikanie jonu wapnia do wnętrza komórki mięśniowej, wpływając hamująco na zachodzące w niej procesy pobudzania i kurczliwości. W wyniku takiego działania dochodzi do rozszerzenia drobnych tętniczek, zmniejszenia oporu obwodowego i obniżenia ciśnienia krwi.

- leki hipotensyjne pierwszej kolejności

Werapamil i diltiazem

- mogą zwalniać czynność serca i wpływać na układ bodźcowo-przewodący działając jednocześnie izotropowo ujemnie

Nifedypina (Cordafen, Nitrendypina)

- przyspiesza czynność serca, czemu można zapobiec kojarząc ją lekami β-adrenolitycznymi

- podana podjęzykowo szybko obniża ciśnienie po 5 minutach

Amlodypina (Norvasc)

- długo działający antagonista wapnia

Lacydypina (Lacipil)

- anatagonista wapnia III generacji

INHIBITORY KONWERTAZY ANGIOTENSYNY I ANTAGONIŚCI RECEPTORA ANGIOTENSYNOWEGO II

- leki hamujące aktywność enzymu przekształcającego (konwertazy) angiotensynę I w angiotensynę II (inhibitory ACE)

- pierwszymi lekami były: kaptopril i enalapril (Enapress, Enarenal)

- inhibitory konwertazy angiotensyny bardziej obniżają ciśnienie rozkurczowe niż skurczowe i zwiększają przepływ krwi przez ważne dla życia narządy

- nie zatrzymują jonów sodu i wody w organizmie

- działania niepożądane występują rzadko

- ostatnio pojawiła się nowa klasa leków - blokujących receptory dla agiotensyny II, selektywne zablokowanie receptora AT₁ prowadzi do zmniejszenia wydzielania wazopresyny i aldosteronu, zmieszenia oporów naczyniowych i obniżenia ciśnienia tętniczego.

- antagoniści receptorów AT₁: losartan, walsartan, irbesartan, eprosartan)

Losartan (Xartan)

- wskazania - nadciśnienie umiarkowane i łagodne

- może być kojarzony z innymi lekami, najczęściej moczopędnymi

Walsartan (Diovan)

- wybiórczy antagonista receptora dla angiotensyny II

na postawie farmakologii rajtar-cynke

---