Leki parasympatykolityczne= cholinolityczne= antymuskarynowe:

Mechanizm działania

−

blokują receptory cholinolityczne, które stają się niewrażliwe na acetylocholinę uwalnianą w
zakończeniach nerwów przywspółczulnych

Leki parasympatykolityczne powodują:
1. zmniejszenie napięcia mięśni gładkich
2. zahamowanie wydzielania

−

łez

−

śliny

−

śluzu

−

soku żołądkowego

−

potu

3. rozszerzenie źrenic ze światłowstrętem i wzrostem ciśnienia śródgałkowego
4. przyśpieszenie czynności serca
5. skurcz naczyń krwionośnych
6. wzrost ciśnienia tętniczego
Wyróżniamy 3 podgrupy receptorów muskarynowych:

−

receptory M1- umiejscowione głównie w OUN i komórkach okładzinowych żołądka

−

receptory M2- w sercu

−

receptory M3- w gruczołach wydzielniczych: śluzowych, potowych, oskrzelowych i w
mięśniach gładkich narządów wewnętrznych oraz naczyń krwionośnych

Zastosowanie leków parasympatykolitycznych:

−

w kolce wątrobowej, nerkowej, jelitowej, bólach brzucha

−

w celu zahamowania wydzielania gruczołów

−

przeciwwymiotnie, przeciwbiegunkowo

−

do premedykacji przed zabiegiem operacyjnym

−

w parkinsonizmie

−

w celu rozszerzenia źrenic i porażenia akomodacji

Dzielimy na:
1. alkaloidy tropanowe i ich pochodne

•

pochodne tropiny:

−

atropina

−

homatropina

−

metylotropina

•

pochodne skopiny:

−

hioscyna

−

metylohioscyna

−

butylohioscyna

2. syntetyczne związki o działaniu atropinopodobnym
Atropina:

−

jest antagonistą receptorów muskarynowych, blokuje je w następującej kolejności: oskrzela,
serce, gałka oczna, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i dróg moczowych, najpóźniej
zmniejsza wydzielanie żołądkowe

−

nie działa na receptory nikotynowe

Działanie atropiny na poszczególne narządy:

•

układ oddechowy:

−

rozkurcz mięśni gładkich powoduje zwiększenie światła oskrzeli

−

zmniejszenie wydzielania śluzu

•

serce:

−

znosi wpływ nerwu błędnego

−

powoduje wzrost częstotliwości rytmu serca i pojemności minutowej oraz wpływa na węzeł
zatokowo- przedsionkowy, przyśpieszając przewodzenie węzłowe i powodując skrócenie

1 Przygotowano:

http://www.wojsk-lek.org

odstępu PQ

−

działanie silniej wyrażone u osób młodych z dużym napięciem nerwu błędnego

−

u osób starszych, małych dzieci, chorych na cukrzyce z mocznicą, neuropatiami oraz
czarnoskórych atropina wywołuje mniejsze działanie kinetyczne

•

przewód pokarmowy:

−

zmniejsza napięcie mięśni gładkich ścian przewodu pokarmowego

−

osłabia perystaltykę jelit

−

powoduje spadek wydzielania żołądkowego i zaleganie treści żołądkowej

−

działa przeciwwymiotnie

•

układ moczowy:

−

zmniejsza napięcie mięśni gładkich ścian moczowodów i pęcherza moczowego

•

gruczoły wydzielania zewnętrznego:

−

obniżenie wydzielania łez, potu, śliny, śluzu, enzymów trawiennych

•

gałka oczna:

−

rozszerzenie źrenicy (mydriasis)

−

porażenie mięśnia rzęskowego (cycloplegia)

Atropina:

−

podana doustnie dobrze się wchłania

−

podana i.v. działanie rozpoczyna sie natychmiast

−

podana i.m. po kilku lub kilkunastu minutach

−

po podaniu do worka spojówkowego rozszerzenie źrenicy następuje po ok. 30 min i utrzymuje
się 8- 14 dni, a porażenie akomodacji po ok. 24 i utrzymuje się przez ok. 5 dni. Atropina wiąże
się w 25- 50% z białkami osocza, przenika do krążenia mózgowego, przez barierę łożyskową i
do mleka karmiącej matki

Wskazania:

−

reanimacja krążeniowo- oddechowa (w arytmii, blokach serca)

−

premedykacji przed znieczuleniem ogólnym

−

w leczeniu odruchowej bradykardii, nadmiernego wydzielania i skurcz oskrzeli, stanów
spastycznych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowodów

−

w okulistyce w celu długotrwałego rozszerzenia źrenic w zapaleniu tęczówki i ciałka
rzęskowego w celu zapobiegania zrostom tęczówkowo- soczewkowych oraz w diagnostyce
badania refrakcji u dzieci

−

w zatruciach glikozydami naparstnicy i inhibitorami AchE

−

zapobiegawczo w chorobie lokomocyjnej

Przeciwwskazania:

−

nadwrażliwość na atropinę

−

jaskra z zamkniętym kątem przesączania

−

niedrożność przewodu pokarmowego

−

zwężenie odźwiernika

−

choroba refluksowa żołądka

−

także choroba niedokrwienna serca, atak dławicy piersiowej, zawała serca, tachykardia,
niewydolność serca, tyreotoksykoza, myasthenia gravis, zatrucie ciążowe

Działania niepożądane:

−

wzrost ciśnienia wewnętrzgałkowego

−

rozszerzenie źrenic

−

światłowstręt i upośledzenie zdolności widzenia

−

suchość błony śluzowej

−

obniżanie wydzielania potu

−

zaparcia, zatrzymanie moczu

−

refluks żołądkowo- przełykowy

−

przyśpieszenie i zaburzenie rytmu serca

−

senność lub niepokój i pobudzenie, depresja ośrodka oddechowego

2 Przygotowano:

http://www.wojsk-lek.org

−

reakcje alergiczne np. pokrzywka, zaczerwienie skóry

−

podwyższenie temperatury ciała

Objawy toksyczne:

−

podwójne widzenie

−

światłowstręt

−

suchość i zaczerwienie skóry

−

poszerzenie źrenic

−

gorączka

−

objawy ośrodkowego zespołu cholinolitycznego (omany, dezorientacja, delirium, śpiączka) i
wstrząs. W razie wystąpienia objawów toksycznych stosuje się płukanie żołądka, fizostygminę,
krótko działające barbiturany oraz leczenie objawowe

Dawkowanie:

−

dotchawiczo, im, iv, sc, nie przekraczając dawki 2 mg

−

premedykacja: dorośli 0,4- 1 mg

−

reanimacja krążeniowo- oddechowa: dorośli i dzieci 0,01- 0,04 mg/kg m.c. Iv lub dotchawiczo

−

w bradykardii 0,5 mg iv

−

w ostrym bloku przedsionkowo- komorowym i w bradyarytmii 1 mg iv. W obu przypadkach w
razie potrzeby istnieje mozliwość powtarzania dawki co 5 min, maksymalnie do 2 mg

•

Atropinum Sulfaricum

10 amp 1 ml
dawka 0,001 g/ml,

0,5mg/ml

•

Extractum Belladonnae siccum- suchy wyciąg z pokrzyku, proszki 0,02 g i 0,05 g

fluidum- płynny wyciąg z pokrzyku, proszki 0,1 g

tabl: Bellapan

Belladrinal

czopki:Tolargin

Spastical

Hioscyna:

−

pochodna skopiny

−

silniej hamuje wydzielanie potu i śliny

−

działa obwodowo parasympatykolityczne słabiej niż atropina, zwłaszcza słabo wpływa na
przewód pokarmowy

−

działa narkotycznie na OUN

−

hamująco na ośrodki układu pozapiramidowego

−

hamująco na ośrodki autonomiczne

Zastosowanie:

−

w podnieceniu szałowym u psychicznie chorych

−

w szale abstynencyjnym u morfinistów

−

w chorobie parkinsona

−

w chorobie lokomocyjnej

Preparaty:

•

Scopolaminum hydrobromicum- amp. 0,5 mg/ml, stosuje się podskórnie 1- 2 amp/ dobę

•

Scophedal mite i forte- amp.

Metylohioscyna i butylohioscyna:

−

pochodna skopolaminy, pozbawiona działania ośrodkowego i stosowana jako spasmoliticum w
kolkach

•

Scopolan compositum- stosuję się 1- 2 drażetki do 3 x dziennie

Syntetyczne leki parasympatykolityczne:

−

leki te mają wyższość nad atropiną i hioscyną, nie działa ośrodkowo a dużo skuteczniej
parasympatykolityczne niż atropina

Działania niepożądane:

3 Przygotowano:

http://www.wojsk-lek.org

−

suchość w jamie ustnej

−

trudność w oddawaniu moczu

−

zaburzenia widzenia

−

tachykardia

−

bezsenność

−

nadmierne napięcie nerwowe

Przeciwwskazania:

−

jaskra

−

przerost gruczołu krokowego

−

niedrożność porażenna i atonia jelit

−

ciąża

Oksyfenonium- preparaty:

•

Spasmophen- tabl. 0,005 g i draż. 0,01 g, stosuje sie doustnie co 6- 8 godzin 1 tabl lub co 12
godzin 1 draż

•

Spazmobamat- tabl stosuje się 3- 4 tabl/ dobę (obecnie stosowane sporadycznie)

Oksybutymina:

−

stosowana w stanach skurczowych pęcherza moczowego, w nietrzymaniu moczu i moczeniu
nocnym

Preparaty:

•

Dipropan (Cystin)- tabl. 0,003 i 0,005 g, stosuje się po co 8- 10 godzin 1 tabl

Leki parasympatykotoniczne= cholinergiczne:
Ze względu na mechanizm działania dzielimy na 2 grupy:
1. leki działające bezpośrednio tzn. bezpośrednio pobudzające zakończenia nerwów

przywspółczulnych lub receptory cholinergiczne

−

Acetylocholina i jej pochodne

−

Pilokarpina

−

Muskaryna i in

2. leki działające pośrednio= inhibitory acetylocholinoesterazy
(działają wydzielniczo w zakończeniach nerwów Ach nie ulega rozkładowi, gromadzi się w
większym stężeniu i wywierają silniejsze działanie i dłuższe)

−

Fizostygmina

−

Neostygina

−

Pirydostygmina

−

Galanatamina

−

Ambenonium

−

Edrofonium

Objawy działania:

−

bradykardia

−

obniżenie RR, hipotensja

−

rozszerzenie naczyń

−

skurcz oskrzeli

−

wzmożenie perystaltyki i czynności wydzielnicze przewodu pokarmowego

−

zwężenie źrenicy

−

porażenie akomodacji

Zastosowanie:

−

stosuje się w stanach skurczu naczyń obwodowych (metacholina) w atonii po operacji jelit i
pęcherza moczowego (neostgmina), w nadmiernej suchości jamy ustnej, w jaskrze (polikarpina,
neostygmina, pirydostygmina)

Acetylocholina- neurohormon wydzielany przez wszystkie komórki nerwów i ich synapsach, w
zakończeniach nerwów przywspółczulnych.
Pylokarpina- w okulistce w leczeniu jaskry w leczeniu.

4 Przygotowano:

http://www.wojsk-lek.org