Leki hamujące

Leki hamujące

receptory beta-

receptory beta-

adrenergiczne.

adrenergiczne.

Alfa1 beta blokery

Alfa1 beta blokery

.

.

Oliwia Kołakowska

Oliwia Kołakowska

grupa 6

grupa 6

Receptory beta1-

Receptory beta1-

adrenergiczne

adrenergiczne



Pobudzane przez A i NA

Pobudzane przez A i NA



Receptory postsynaptyczne

Receptory postsynaptyczne



Występują w większych ilościach w

Występują w większych ilościach w

sercu oraz w aparacie przykłebkowym

sercu oraz w aparacie przykłebkowym

nerki.

nerki.



Pobudzenie:

Pobudzenie:



W sercu-

W sercu-

↑siły i częstości skurczów oraz

↑siły i częstości skurczów oraz

ułatwia przewodzenie w układzie

ułatwia przewodzenie w układzie

bodźcoprzewodzącym, a w nerce

bodźcoprzewodzącym, a w nerce

↑uwalnianie reniny.

↑uwalnianie reniny.

Receptory beta2-

Receptory beta2-

adrenergiczne

adrenergiczne



Pobudzane silnie przez A, słabiej przez NA.

Pobudzane silnie przez A, słabiej przez NA.



Położone postsynaptycznie w komórkach mięsni

Położone postsynaptycznie w komórkach mięsni

gładkich oskrzeli oraz naczyń krwionośnych

gładkich oskrzeli oraz naczyń krwionośnych

mięśni szkieletowych w niewielkich ilościach na

mięśni szkieletowych w niewielkich ilościach na

zakończeniach presynaptycznych neuronów

zakończeniach presynaptycznych neuronów

noradrenergicznych układu współczulnego

noradrenergicznych układu współczulnego



Pobudzenie powoduje rozkurcz mięśni gładkich i

Pobudzenie powoduje rozkurcz mięśni gładkich i

rozszerzenie oskrzeli oraz łożyska naczyniowego

rozszerzenie oskrzeli oraz łożyska naczyniowego

w mięśniach szkieletowych; zwiększa uwalnianie

w mięśniach szkieletowych; zwiększa uwalnianie

NA z części presynaptycznej. Aktywacja ich w

NA z części presynaptycznej. Aktywacja ich w

wątrobie i mięśniach szkieletowych wywołuje

wątrobie i mięśniach szkieletowych wywołuje

nasilenie glikogenolizy, czego następstwem są

nasilenie glikogenolizy, czego następstwem są

hiperglikemia i hiperlaktacidemia.

hiperglikemia i hiperlaktacidemia.

Receptory beta3-

Receptory beta3-

adrenergiczny

adrenergiczny



Występują na komórkach tkanki

Występują na komórkach tkanki

tłuszczowej.

tłuszczowej.



Aktywacja zwiększa proces lipolizy,

Aktywacja zwiększa proces lipolizy,

powodując zwiększenie stężenia

powodując zwiększenie stężenia

wolnych kwasów tłuszczowych we

wolnych kwasów tłuszczowych we

krwi.

krwi.

Beta-blokery

Beta-blokery



Używane w leczeniu

Używane w leczeniu

nadciśnienia tętniczego, choroby

nadciśnienia tętniczego, choroby

niedokrwiennej serca,

niedokrwiennej serca,

niewydolności krążenia oraz

niewydolności krążenia oraz

niektórych rodzajach arytmii.

niektórych rodzajach arytmii.

Efekty wywołane u człowieka

Efekty wywołane u człowieka

zależą od stopnia aktywności

zależą od stopnia aktywności

współczulnej i są z reguły

współczulnej i są z reguły

słabo zaznaczone podczas

słabo zaznaczone podczas

spoczynku.

spoczynku.

Mechanizm działania jest

Mechanizm działania jest

złożony i polega na:

złożony i polega na:



Zmniejszeniu pojemności minutowej

Zmniejszeniu pojemności minutowej



Zmniejszeniu uwalniania reniny z

Zmniejszeniu uwalniania reniny z

aparatu przykłębuszkowego w nerce

aparatu przykłębuszkowego w nerce



Działaniu ośrodkowym,

Działaniu ośrodkowym,

zmniejszającym aktywność

zmniejszającym aktywność

sympatyczną

sympatyczną

Działanie na układ

Działanie na układ

krążenia

krążenia



Zwalniają pracę serca

Zwalniają pracę serca



Zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego

Zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego



Działanie na rytm i automatyzm pracy serca

Działanie na rytm i automatyzm pracy serca

Przy aktywacji układu współczulnego

Przy aktywacji układu współczulnego

(wysiłek fizyczny, stres), antagoniści beta

(wysiłek fizyczny, stres), antagoniści beta

receptorów osłabiają spodziewany wzrost

receptorów osłabiają spodziewany wzrost

częstości akcji serca.

częstości akcji serca.



Krótkotrwałe podawanie

Krótkotrwałe podawanie

powoduje:

powoduje:



Zmniejszenie rzutu serca

Zmniejszenie rzutu serca



Wzrostu oporu obwodowego

Wzrostu oporu obwodowego

proporcjonalnie do utrzymania ciśnienia

proporcjonalnie do utrzymania ciśnienia

krwi jako skutek zablokowania

krwi jako skutek zablokowania

receptorów beta2 w naczyniach i

receptorów beta2 w naczyniach i

odruchów kompensacyjnych takich jak

odruchów kompensacyjnych takich jak

zwiększona aktywność współczulnego

zwiększona aktywność współczulnego

układu nerwowego , prowadząc do

układu nerwowego , prowadząc do

aktywacji receptorów alfa w naczyniach.

aktywacji receptorów alfa w naczyniach.



Przy długotrwałym stosowaniu

Przy długotrwałym stosowaniu

całkowity opór

całkowity opór

obwodowy wraca do wartości początkowych a

obwodowy wraca do wartości początkowych a

przy nadciśnieniu obniża się.

przy nadciśnieniu obniża się.



U ludzi obok receptorów beta1 i beta2 wykryto

U ludzi obok receptorów beta1 i beta2 wykryto

także receptory beta3, których stymulacja

także receptory beta3, których stymulacja

prowadzi do zahamowania skurczu i rozkurczu

prowadzi do zahamowania skurczu i rozkurczu

serca,

serca,



Antagoniści receptora beta zmniejszają częstość

Antagoniści receptora beta zmniejszają częstość

pracy zatoki, obniżając szybkość depolaryzacji

pracy zatoki, obniżając szybkość depolaryzacji

rozruszników ektopowych, zwalniając

rozruszników ektopowych, zwalniając

przewodnictwo w przedsionku i w węźle AV oraz

przewodnictwo w przedsionku i w węźle AV oraz

zwiększają one okres funkcjonalnej refrakcji węzła

zwiększają one okres funkcjonalnej refrakcji węzła

AV.

AV.

Działanie na ciśnienie

Działanie na ciśnienie

krwi

krwi



Beta-blokery powodują rozszerzenie

Beta-blokery powodują rozszerzenie

naczyń, przez:

naczyń, przez:



Wytwarzanie NO

Wytwarzanie NO



Aktywację receptorów beta2

Aktywację receptorów beta2



Zablokowanie receptorów alfa1

Zablokowanie receptorów alfa1



Zablokowanie napływu jonów Ca2+

Zablokowanie napływu jonów Ca2+



Otwarcie kanałów K+

Otwarcie kanałów K+



Działanie antyoksydacyjne

Działanie antyoksydacyjne

Prawdopodobnie mechanizmy te

Prawdopodobnie mechanizmy te

uczestniczą w działaniu

uczestniczą w działaniu

przeciwnadciśnieniowym poprzez

przeciwnadciśnieniowym poprzez

nasilenie niedociśnienia, zwiększenie

nasilenie niedociśnienia, zwiększenie

przepływu krwi na obwodzie oraz

przepływu krwi na obwodzie oraz

obniżenie obciążenia następczego.

obniżenie obciążenia następczego.



Leki te obniżają ciśnienie krwi u osób

Leki te obniżają ciśnienie krwi u osób

z nadciśnieniem, nie wykazują jednak

z nadciśnieniem, nie wykazują jednak

szczególnego działania u osób

szczególnego działania u osób

zdrowych.

zdrowych.



Uwalnianie reniny z aparatu

Uwalnianie reniny z aparatu

przykłebuszkowego pod wpływem

przykłebuszkowego pod wpływem

układu współczulnego poprzez

układu współczulnego poprzez

receptory beta1, jest blokowane

receptory beta1, jest blokowane

przez antagonistów tych receptorów.

przez antagonistów tych receptorów.

Długotrwałe stosowanie tych leków u

Długotrwałe stosowanie tych leków u

pacjentów z nadciśnieniem powoduje

pacjentów z nadciśnieniem powoduje

spadek oporu obwodowego naczyń.

spadek oporu obwodowego naczyń.

Działanie na układ

Działanie na układ

oddechowy

oddechowy



Nieselektywni antagoniści receptora

Nieselektywni antagoniści receptora

beta, np. propanolol, blokują

beta, np. propanolol, blokują

receptory beta2 w mięśniach

receptory beta2 w mięśniach

gładkich oskrzeli. Taka blokada u

gładkich oskrzeli. Taka blokada u

osób z POChP może doprowadzić do

osób z POChP może doprowadzić do

zagrażającego życiu skurczu

zagrażającego życiu skurczu

oskrzeli.

oskrzeli.

Działania metaboliczne

Działania metaboliczne



Modyfikują metabolizm węglowodanów i lipidów.

Modyfikują metabolizm węglowodanów i lipidów.



Nieselektywne beta-blokery mogą opóźnić

Nieselektywne beta-blokery mogą opóźnić

ustępowanie hipoglikemii w cukrzycy typu 1,

ustępowanie hipoglikemii w cukrzycy typu 1,

rzadko w typu 2. Blokują glikogenolize, a także

rzadko w typu 2. Blokują glikogenolize, a także

zmieniają przeciwstawne działanie

zmieniają przeciwstawne działanie

katecholoaminm wydzielanych podczas

katecholoaminm wydzielanych podczas

hipoglikemii poprzez osłabienie percepcji

hipoglikemii poprzez osłabienie percepcji

objawów ( drżenie, tachykardia, drażliwość).

objawów ( drżenie, tachykardia, drażliwość).

Częściej stosuje się u tych pacjentów

Częściej stosuje się u tych pacjentów

selektywnych antagonistów beta1, gdyż jest mniej

selektywnych antagonistów beta1, gdyż jest mniej

prawdopodobne, aby leki te opóźniały

prawdopodobne, aby leki te opóźniały

ustępowanie hipoglikemii.

ustępowanie hipoglikemii.

Antagoniści receptora

Antagoniści receptora

adrenergicznego beta

adrenergicznego beta

nieselektywni wobec

nieselektywni wobec

podtypów

podtypów

(I generacja)

(I generacja)

PROPANOLOL(np.

PROPANOLOL(np.

Inderal)

Inderal)



Działa na receptory beta 1 i beta 2 z takim

Działa na receptory beta 1 i beta 2 z takim

samym powinowactwem

samym powinowactwem



Nie posiada wewnętrznej aktywności

Nie posiada wewnętrznej aktywności

sympatykomimetycznej.

sympatykomimetycznej.



Wchłanianie, losy i wydalanie.

Wchłanianie, losy i wydalanie.

Lek jest silnie lipofilny i niemal całkowicie się

Lek jest silnie lipofilny i niemal całkowicie się

wchłania po podaniu doustnym, ale tylko

wchłania po podaniu doustnym, ale tylko

25% przechodzi do krążenia

25% przechodzi do krążenia

ogólnoustrojowego. Lek łatwo przenika do

ogólnoustrojowego. Lek łatwo przenika do

OUN. Około 90% wiąże się z białkami

OUN. Około 90% wiąże się z białkami

osocza, intensywnie metabolizowany,

osocza, intensywnie metabolizowany,

większość metabolitów pojawia się w moczu.

większość metabolitów pojawia się w moczu.



Zastosowanie terapeutyczne:

Zastosowanie terapeutyczne:



Leczenie dusznicy

Leczenie dusznicy



Nadciśnienie

Nadciśnienie



Arytmia/tachykardia nadkomorowa, komorowa

Arytmia/tachykardia nadkomorowa, komorowa



Tachyartmia wywołana glikozydami

Tachyartmia wywołana glikozydami

naparstnicy

naparstnicy



Zawał serca

Zawał serca



Guz chromochłonny nadnerczy

Guz chromochłonny nadnerczy



Profilaktyka migreny

Profilaktyka migreny



Także w drżeniach parkinsonowskich, akatyzji

Także w drżeniach parkinsonowskich, akatyzji

wywołanej lekami przeciwpsychotycznymi, w

wywołanej lekami przeciwpsychotycznymi, w

krwawieniu z żylaków w nadciśnieniu

krwawieniu z żylaków w nadciśnieniu

wrotnym, w ogólnej chorobie lękowej.

wrotnym, w ogólnej chorobie lękowej.

NADOLOL(np. Corgard)

NADOLOL(np. Corgard)



Długo działający

Długo działający



Jednakowe powinowactwo do obu receptorów

Jednakowe powinowactwo do obu receptorów

beta

beta



Pozbawiony działania stabilizującego błony oraz

Pozbawiony działania stabilizującego błony oraz

wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej



Długi okres półtrwania 12-24h

Długi okres półtrwania 12-24h



Zastosowanie terapeutyczne:

Zastosowanie terapeutyczne:



Nadciśnienie , dusznica bolesna, profilaktyka

Nadciśnienie , dusznica bolesna, profilaktyka

migreny, drżenia parkinsonowskie i krwawienia

migreny, drżenia parkinsonowskie i krwawienia

z żylaków w nadciśnieniu wrotnym.

z żylaków w nadciśnieniu wrotnym.

Wchłanianie, losy i

Wchłanianie, losy i

wydalanie.

wydalanie.



Wchłania się niecałkowicie z jelit,

Wchłania się niecałkowicie z jelit,

nie jest intensywnie metabolizowany

nie jest intensywnie metabolizowany

i w dużej mierze jest wydalany z

i w dużej mierze jest wydalany z

moczem w postaci niezmienionej.

moczem w postaci niezmienionej.

Lek może się gromadzić u osób z

Lek może się gromadzić u osób z

niewydolnością nerek.

niewydolnością nerek.

TYMOLOL(np. blocadren)

TYMOLOL(np. blocadren)



Jednakowe powinowactwo do obu

Jednakowe powinowactwo do obu

receptorów beta

receptorów beta



Pozbawiony działania stabilizującego błony

Pozbawiony działania stabilizującego błony

oraz wewnętrznej aktywności

oraz wewnętrznej aktywności

sympatykomimetycznej

sympatykomimetycznej



Zastosowanie terapeutyczne:

Zastosowanie terapeutyczne:



Nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca,

Nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca,

profilaktyka migreny, leczenie jaskry z

profilaktyka migreny, leczenie jaskry z

otwartym kątem przesączania, nadciśnienie

otwartym kątem przesączania, nadciśnienie

wewnątrzgałkowe.

wewnątrzgałkowe.

Wchłanianie, losy i

Wchłanianie, losy i

wydalanie

wydalanie



Dobrze się wchłania z przewodu

Dobrze się wchłania z przewodu

pokarmowego

pokarmowego



Metabolizowany głównie w wątrobie

Metabolizowany głównie w wątrobie



Postacie okulistyczne mogą się w dużej mierze

Postacie okulistyczne mogą się w dużej mierze

wchłaniać się ogólnoustrojowo, szczególnie u

wchłaniać się ogólnoustrojowo, szczególnie u

pacjentów z astmą lub niewydolnością serca.

pacjentów z astmą lub niewydolnością serca.



Podanie miejscowo tymololu ze stosowaniem

Podanie miejscowo tymololu ze stosowaniem

ogólnoustrojowo cymetydyny może zwiększa

ogólnoustrojowo cymetydyny może zwiększa

stopień blokady receptorów beta (obniżenie

stopień blokady receptorów beta (obniżenie

częstości akcji serca, ciśnienia

częstości akcji serca, ciśnienia

wewnątrzgałkowego i tolerancji na wysiłek).

wewnątrzgałkowego i tolerancji na wysiłek).

PINDOLOL(np.visken)

PINDOLOL(np.visken)



Jednakowe powinowactwo do obu receptorów beta

Jednakowe powinowactwo do obu receptorów beta



Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna

Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna



Niewielkie działanie stabilizujące błony

Niewielkie działanie stabilizujące błony



Rozpuszczalny w tłuszczach w małym stopniu

Rozpuszczalny w tłuszczach w małym stopniu



Zastosowanie terapeutyczne:

Zastosowanie terapeutyczne:



Stosowane u osób z obniżoną rezerwą sercową lub

Stosowane u osób z obniżoną rezerwą sercową lub

ze skłonnością do bradykardii ponieważ leki te

ze skłonnością do bradykardii ponieważ leki te

wykazjuą częściową aktywność agonistyczną i w

wykazjuą częściową aktywność agonistyczną i w

mniejszym stopniu obniżają ciśnienie krwi i

mniejszym stopniu obniżają ciśnienie krwi i

zwalniają pracę serca.

zwalniają pracę serca.



Blokują wywołany wysiłkiem wzrost częstotliwości

Blokują wywołany wysiłkiem wzrost częstotliwości

akcji serca oraz pojemności minutowej serca.

akcji serca oraz pojemności minutowej serca.

Wchłanianie, losy i

Wchłanianie, losy i

wydalanie

wydalanie



Niemal całkowicie wchłania się po

Niemal całkowicie wchłania się po

podaniu doustnym.

podaniu doustnym.



50% ulega metabolizmowi w

50% ulega metabolizmowi w

wątrobie

wątrobie



Wydalanie z moczem

Wydalanie z moczem

SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI

SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI

RECEPTORA

RECEPTORA

ADRENERGICZNEGO BETA 1

ADRENERGICZNEGO BETA 1

(II generacja)

(II generacja)

METROPROLOL(np.

METROPROLOL(np.

Lopressor)

Lopressor)



Pozbawiony wewnętrznej aktywności

Pozbawiony wewnętrznej aktywności

sympatykomimetycznej i działania

sympatykomimetycznej i działania

stabilizującego błony.

stabilizującego błony.



zastosowanie terapeutyczne:

zastosowanie terapeutyczne:



nadciśnienie

nadciśnienie



stabilna dusznica bolesna

stabilna dusznica bolesna



Zawał serca w fazie ostrej w formie

Zawał serca w fazie ostrej w formie

dożylnej winianu metaprololu

dożylnej winianu metaprololu



Przewlekła niewydolność serca

Przewlekła niewydolność serca

Wchłanianie, losy i

Wchłanianie, losy i

wydalanie

wydalanie



Wchłaniany po podaniu doustnym

Wchłaniany po podaniu doustnym



Metabolizowany w wątrobie (90% leku)

Metabolizowany w wątrobie (90% leku)



Wydalany z moczem.

Wydalany z moczem.



Przeciwskazania: leczenie ostrego

Przeciwskazania: leczenie ostrego

zawału serca u pacjentów z częstością

zawału serca u pacjentów z częstością

akcji serca poniżej 45 uderzeń/min.,

akcji serca poniżej 45 uderzeń/min.,

przy bloku serca powyżej pierwszego

przy bloku serca powyżej pierwszego

stopnia, przy ciśnieniu skurczowym

stopnia, przy ciśnieniu skurczowym

<100mmHg i przy niewydolności serca

<100mmHg i przy niewydolności serca

od łagodnej do umiarkowanej.

od łagodnej do umiarkowanej.

ATENOLOL(np.

ATENOLOL(np.

Tenormin)

Tenormin)



Pozbawiony wewnętrznej aktywności

Pozbawiony wewnętrznej aktywności

sympatykomimetycznej i działania

sympatykomimetycznej i działania

stabilizującego błony.

stabilizującego błony.



Jest bardzo hydrofilny

Jest bardzo hydrofilny



Przenika do OUN jedynie w ograniczonym

Przenika do OUN jedynie w ograniczonym

stopniu

stopniu

.

.



Zastosowanie terapeutyczne: nadciśnienie,

Zastosowanie terapeutyczne: nadciśnienie,

lek jest skuteczny w połączeniu z lekiem

lek jest skuteczny w połączeniu z lekiem

moczopędnym u starszych pacjentów z

moczopędnym u starszych pacjentów z

izolowanym nadciśnieniem skurczowym.

izolowanym nadciśnieniem skurczowym.

Wchłanianie, losy i

Wchłanianie, losy i

wydalanie

wydalanie



Wchłania się nie całkowicie ale

Wchłania się nie całkowicie ale

prawie cała wchłonięta dawka

prawie cała wchłonięta dawka

dochodzi do krążenia

dochodzi do krążenia

ogólnoustrojowego

ogólnoustrojowego



Wydalany z moczem

Wydalany z moczem

ESMOLOL(np. Brevibloc)

ESMOLOL(np. Brevibloc)



Bardzo krótki okres półtrwania

Bardzo krótki okres półtrwania



Wykazuje niewielką wewnętrzną

Wykazuje niewielką wewnętrzną

aktywność sympatykomimetyczną i brak

aktywność sympatykomimetyczną i brak

działania stabilizującego błony.

działania stabilizującego błony.



Podaje się dożylnie gdy potrzebna jest

Podaje się dożylnie gdy potrzebna jest

krótkotrwała blokada receptorów

krótkotrwała blokada receptorów

β

β

lub u

lub u

pacjentów w stanie krytycznym, u których

pacjentów w stanie krytycznym, u których

wystąpienie niepożądanych działań, typu

wystąpienie niepożądanych działań, typu

bradykardia, niewydolność serca lub

bradykardia, niewydolność serca lub

niedociśnienie może stwarzać konieczność

niedociśnienie może stwarzać konieczność

szybkiego odstawienia leku.

szybkiego odstawienia leku.

Wchłanianie, losy i

Wchłanianie, losy i

wydalanie

wydalanie



Okres półtrwania leku wynosi około

Okres półtrwania leku wynosi około

8 minut

8 minut



Lek zawiera wiązanie estrowe i jest

Lek zawiera wiązanie estrowe i jest

metabolizowany przez esterazy w

metabolizowany przez esterazy w

erytrocytach

erytrocytach



Wydalany z moczem

Wydalany z moczem

ACEBUTOLOL(np.Sectral

ACEBUTOLOL(np.Sectral

)

)



Wykazuje niewielką wewnętrzną

Wykazuje niewielką wewnętrzną

aktywność sympatykomimetyczną i

aktywność sympatykomimetyczną i

działanie stabilizujące błony.

działanie stabilizujące błony.



Zastosowanie terapeutyczne:

Zastosowanie terapeutyczne:



Nadciśnienie tętnicze

Nadciśnienie tętnicze



Arytmie komorowe

Arytmie komorowe

Wchłanianie, losy i

Wchłanianie, losy i

wydalanie

wydalanie



Wchłaniany bardzo dobrze

Wchłaniany bardzo dobrze



Metabolizowany do diacetololu

Metabolizowany do diacetololu

(aktywny metabolit leku)

(aktywny metabolit leku)



Wydalany z moczem

Wydalany z moczem

BISOPROLOL(np.

BISOPROLOL(np.

Zebeta)

Zebeta)



Wysoce selektywny, bez wewnętrznej

Wysoce selektywny, bez wewnętrznej

aktywności sympatykomimetycznej i działania

aktywności sympatykomimetycznej i działania

stabilizującego błony.

stabilizującego błony.



Dobrze się wchłania po podaniu doustnym,

Dobrze się wchłania po podaniu doustnym,

eliminuje się podczas wydalania nerkowego

eliminuje się podczas wydalania nerkowego

oraz metabolizowany wątrobie do

oraz metabolizowany wątrobie do

nieaktywnych metabolitów.

nieaktywnych metabolitów.



Jest stosowany jako standardowa opcja

Jest stosowany jako standardowa opcja

terapeutyczna w połączeniu z inhibitorami ACE

terapeutyczna w połączeniu z inhibitorami ACE

i lekami moczopędnymi u pacjentów ze stabilną

i lekami moczopędnymi u pacjentów ze stabilną

niewydolnością serca od łagodnej do

niewydolnością serca od łagodnej do

umiarkowanej oraz w leczeniu nadciśnienia.

umiarkowanej oraz w leczeniu nadciśnienia.

α

α

1

1

β

β

-BLOKERY

-BLOKERY

(III generacja)

(III generacja)

LABETALOL(np.Normodyne

LABETALOL(np.Normodyne

, trandate)

, trandate)



Kompetycyjny antagonista

Kompetycyjny antagonista

α

α

1 i

1 i

β

β

.

.



Mieszanina izomerów, która ma

Mieszanina izomerów, która ma

właściwości selektywnego blokowania

właściwości selektywnego blokowania

receptorów

receptorów

α

α

1,

1,

β

β

1 i

1 i

β

β

2(5-10 silniej niż

2(5-10 silniej niż

alfa1), częściowa aktywność

alfa1), częściowa aktywność

agonistyczna w stosunku do

agonistyczna w stosunku do

receptorów

receptorów

β

β

2 oraz hamowanie

2 oraz hamowanie

wychwytu neuronalnego norepinefryny

wychwytu neuronalnego norepinefryny

( działanie kokainopodobne).

( działanie kokainopodobne).



Działanie leku na rec.alfa1 i beta

Działanie leku na rec.alfa1 i beta

przyczynia się do obniżenia ciśnienia

przyczynia się do obniżenia ciśnienia

tętniczego u pacjentów z nadciśnieniem.

tętniczego u pacjentów z nadciśnieniem.



Zablokowanie receptora alfa 1 prowadzi

Zablokowanie receptora alfa 1 prowadzi

do rozkurczu mięśni gładkich tętnic i

do rozkurczu mięśni gładkich tętnic i

rozszerzenia naczyń, obniżenia ciśnienia,

rozszerzenia naczyń, obniżenia ciśnienia,

częściowo przez zablokowanie

częściowo przez zablokowanie

odruchowej stymulacji współczulnej

odruchowej stymulacji współczulnej

serca.

serca.



W rozszerzeniu naczyń może brać udział

W rozszerzeniu naczyń może brać udział

wewnętrzna aktywność

wewnętrzna aktywność

sympatykomimetyczna labelolu w

sympatykomimetyczna labelolu w

stosunku do receptorów beta2.

stosunku do receptorów beta2.

Karwedilol (COREG)

Karwedilol (COREG)



Blokuje alfa1 i beta receptory.

Blokuje alfa1 i beta receptory.



Stabilizuje błony, pozbawiony

Stabilizuje błony, pozbawiony

wewnętrznej aktywności

wewnętrznej aktywności

sympatykomimetycznej.

sympatykomimetycznej.



Rozszerza naczynia, a jego

Rozszerza naczynia, a jego

antyoksydacyjne i antyproliferacyjne

antyoksydacyjne i antyproliferacyjne

działanie przyczynia się do jego

działanie przyczynia się do jego

korzystnego działania w leczeniu

korzystnego działania w leczeniu

niewydolności serca.

niewydolności serca.



Lek poprawia funkcję lewej komory i

Lek poprawia funkcję lewej komory i

zmniejsza śmiertelność lub

zmniejsza śmiertelność lub

chorobowość u pacjentów z

chorobowość u pacjentów z

niewydolnością serca we wszystkich

niewydolnością serca we wszystkich

stadiach zaawansowania.

stadiach zaawansowania.



W połączeniu z tradycyjnym

W połączeniu z tradycyjnym

leczeniem zmniejsza śmiertelność i

leczeniem zmniejsza śmiertelność i

osłabia wielkość zawału serca.

osłabia wielkość zawału serca.



U pacjentów z niewydolnością serca

U pacjentów z niewydolnością serca

zmniejsza wpływ układu

zmniejsza wpływ układu

współczulnego na serce.

współczulnego na serce.

Bucindolol(SANDONORU

Bucindolol(SANDONORU

M)

M)



Nieselektywny antagonista receptora beta. Działa

Nieselektywny antagonista receptora beta. Działa

także na receptor alfa 1 (w mniejszym stopniu).

także na receptor alfa 1 (w mniejszym stopniu).



Naczyniorozszerzający

Naczyniorozszerzający



Zwiększa skurczową frakcję wyrzutową lewej

Zwiększa skurczową frakcję wyrzutową lewej

komory

komory



Zmniejsza opór obwodowy, zmniejszając w ten

Zmniejsza opór obwodowy, zmniejszając w ten

sposób obciążenie następcze

sposób obciążenie następcze



Podwyższa stężenie cholesterolu HDL nie

Podwyższa stężenie cholesterolu HDL nie

zmieniając stężenia innych trójglicerydów

zmieniając stężenia innych trójglicerydów



Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna.

Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna.



Obecnie nie jest dostępny w sprzedaży w USA.

Obecnie nie jest dostępny w sprzedaży w USA.

Celiprolol (Selektor)

Celiprolol (Selektor)



Kardioselektywny antagonista

Kardioselektywny antagonista

receptora beta trzeciej generacji.

receptora beta trzeciej generacji.



Słabe działanie naczyniorozszerzające i

Słabe działanie naczyniorozszerzające i

rozszerzające oskrzela.

rozszerzające oskrzela.



Słabe właściwości antagonistyczne w

Słabe właściwości antagonistyczne w

stosunku do receptora alfa2

stosunku do receptora alfa2



Przyczynia się do uwalniania NO

Przyczynia się do uwalniania NO



Wewnętrzna aktywność

Wewnętrzna aktywność

sympatykomimetyczna w stosunku do

sympatykomimetyczna w stosunku do

receptora beta2.

receptora beta2.



Zmniejsza częstość akcji serca

Zmniejsza częstość akcji serca



Obniża ciśnienie krwi

Obniża ciśnienie krwi



Wydłuża okres funkcjonalnej

Wydłuża okres funkcjonalnej

refrakcji węzła przedsionkowo-

refrakcji węzła przedsionkowo-

komorowego

komorowego



Bezpieczny i skuteczny w leczeniu

Bezpieczny i skuteczny w leczeniu

dusznicy bolesnej i nadciśnienia.

dusznicy bolesnej i nadciśnienia.

Działania niepożądane

Działania niepożądane

i

i

środki ostrożności.

środki ostrożności.



Większość działań

Większość działań

niepożądanych wynika z

niepożądanych wynika z

farmakologicznych następstw

farmakologicznych następstw

zablokowania receptorów

zablokowania receptorów

beta.

beta.



Działania niezwiązane z

Działania niezwiązane z

blokadą występują rzadko.

blokadą występują rzadko.

Układ krążenia

Układ krążenia



Ponieważ współczulny układ nerwowy

Ponieważ współczulny układ nerwowy

zapewnia decydujące wsparcie u wielu

zapewnia decydujące wsparcie u wielu

podatnych osób z upośledzeniem funkcji

podatnych osób z upośledzeniem funkcji

mięśnia sercowego, antagoniści ci mogą

mięśnia sercowego, antagoniści ci mogą

nasilać niewydolność serca.

nasilać niewydolność serca.

Dlatego u

Dlatego u

pacjentów z skompensowaną

pacjentów z skompensowaną

niewydolnością serca, ostrym

niewydolnością serca, ostrym

zawałem serca lub z kardiomegalią

zawałem serca lub z kardiomegalią

mogą nasilić objawy niewydolności

mogą nasilić objawy niewydolności

serca.

serca.



U pacjentów z częściowym lub

U pacjentów z częściowym lub

całkowitym defektem węzła

całkowitym defektem węzła

przedsionkowo-komorowego leki te mogą

przedsionkowo-komorowego leki te mogą

wywołać zagrażające życiu bradyartmie.

wywołać zagrażające życiu bradyartmie.



Niektórzy pacjenci skarżą się na

Niektórzy pacjenci skarżą się na

oziębienie kończyn.

oziębienie kończyn.



Gwałtowne zaprzestanie przyjmowania

Gwałtowne zaprzestanie przyjmowania

beta-blokerów po długotrwałym leczeniu

beta-blokerów po długotrwałym leczeniu

może powodować zaostrzenie się

może powodować zaostrzenie się

objawów dusznicy bolesnej oraz

objawów dusznicy bolesnej oraz

spowodować wzrost ryzyka nagłego

spowodować wzrost ryzyka nagłego

zgonu.

zgonu.



Liczba receptorów w krążących

Liczba receptorów w krążących

limfocytach zwiększa się po

limfocytach zwiększa się po

stosowaniu propanololu przez

stosowaniu propanololu przez

dłuższy czas, natomiast pindolol ma

dłuższy czas, natomiast pindolol ma

działanie odwrotne.

działanie odwrotne.



Przy odstawianiu beta-blokerów

Przy odstawianiu beta-blokerów

należy obniżać dawki stopniowo i

należy obniżać dawki stopniowo i

ograniczyć wysiłek fizyczny pacjenta.

ograniczyć wysiłek fizyczny pacjenta.

Czynność płuc

Czynność płuc



Zablokowanie receptorów beta2 w

Zablokowanie receptorów beta2 w

mięśniach gładkich oskrzeli jest głównym

mięśniach gładkich oskrzeli jest głównym

skutkiem niepożądanym (uczestniczą w

skutkiem niepożądanym (uczestniczą w

rozszerzaniu się oskrzeli u osób z chorobą

rozszerzaniu się oskrzeli u osób z chorobą

spastyczną oskrzeli).

spastyczną oskrzeli).

β

β

-blokery mogą

-blokery mogą

spowodować zagrażający życiu wzrost

spowodować zagrażający życiu wzrost

oporu dróg oddechowych.

oporu dróg oddechowych.



Ponieważ selektywność tych leków w

Ponieważ selektywność tych leków w

stosunku do receptora beta1 jest niezbyt

stosunku do receptora beta1 jest niezbyt

duża dlatego u pacjentów z astmą leków

duża dlatego u pacjentów z astmą leków

tych należy unikać.

tych należy unikać.

OUN

OUN



Zmęczenie

Zmęczenie



Zaburzenia snu-bezsenność,

Zaburzenia snu-bezsenność,

koszmary nocne

koszmary nocne



Depresja

Depresja

Metabolizm

Metabolizm



Może osłabić rozpoznanie

Może osłabić rozpoznanie

hipoglikemii i opóźnić ustąpienie

hipoglikemii i opóźnić ustąpienie

hipoglikemii wywołanej insuliną.

hipoglikemii wywołanej insuliną.



Musi być zachowana ostrożność

Musi być zachowana ostrożność

w przypadku stosowania u osób

w przypadku stosowania u osób

chorych na cukrzycę!!!

chorych na cukrzycę!!!

Dziękuje za uwagę

Dziękuje za uwagę



