CHLORAMFENIKOL

• Łączy się z podjednostką 50S rybosomu

– uniemożliwia przyłączenie aminoacylo-tRNA, co

powoduje zablokowanie wydłużania łańcucha

polipeptydowego.

• Działa na Gram+ i Gram-, krętki, riketsje,

chlamydie, mycoplasmy,

Enterobacteriaceae, Gram- beztlenowce

• Wchłaniany z przewodu pokarmowego z

biodostępnością 90-100%, po podaniu i.m.

50%.

• Metabolizowany głównie w wątrobie.

Działania niepożądane i

wskazania

• Zaburzenia hematologiczne:

– typ pierwszy – retikulocytopenia, niedokrwistość,

leukopenia, trombocytopenia

– typ drugi – idiosynkrazja, niedokrwistość aplastyczna.

• Zespół szary – przedawkowanie chloramfenikolu

u noworodków – wzdęcie, wymioty, wiotkość

mięśniowa, sinica, zapaść naczyniowa.

• Ciężkie infekcje OUN, oporne na inne

antybiotyki, zwłaszcza spowodowane przez H

influenzae

STREPTOGRAMINY

• Chinupristyna (grupa B) i dalfopristyna

(grupa A) – preparat złożony (proporcje
wagowe 70:30)

• Łączą się z podjednostką 50S rybosomu
• Oporność typu MLS. Oporność na jedną z

nich powoduje, że działa
bakteriostatycznie.

• Inhibitor chromosomu P-450.
• Metabolizowane w wątrobie. Wydalane w

20%

Aktywność

przeciwbakteryjna

• Bakterie Gram (+), w tym gronkowiec

złocisty także MRSA, a także oporne
na erytromycynę, chinolony i
wankomycynę. Niektóre Clostridium,
Peptostreptococcus. Moraxella,
Mycoplasma pneumoniae, Legionella
pneumophila, Chlamydia pneumoniae
i Neisseria meningitidis i gonorrhoeae.

Działania niepożądane:
• Odczyn w miejscu podania
• nudności, biegunka, wymioty, czasem

rzekomobłoniaste zapalenie jelit

• wysypka
• bóle stawów, mięśni po zakończeniu leczenia
• Hamuje biotransformację leków

metabolizowanych przez cytochrom P-450

Wskazania:
• szpitalne zapalenie płuc
• zapalenie skóry i tkanek miękkich
• poważne zakażenia spowodowane przez

Enterobacter faecium oporny na wankomycynę

OKSAZOLIDYNONY

Mechanizm działania

• Hamowanie wczesnej syntezy białka
• Wiążą się z podjednostką 50S rybosomu

(kompetycyjnie z chloramfeniolem i

linkosamidami)

• Przypuszczalnie uniemożliwiają jej

połączenie z podjednostką 30S w kompleks

70S.

• Bakteriostatycznie.
• Nie hamują transpeptydazy.
• Nie dają krzyżowej oporności MLS.

• Aktywność przeciwbakteryjna: bakterie

Gram+, w tym MRSA i MRSE,
Clostridium, Peptostreptococcus,
Mycobacterium tuberculosis. Mniej
aktywne do Gram-

• Farmakokinetyka

– Linezolid w całości wchłaniany z przewodu

pokarmowego,

– w 50-70% metabolizowany w wątrobie
– w ok. 30% wydalany z moczem w postaci

niezmienionej. W niewydolności nerek
należy zmniejszyć dawkę.

Działania niepożądane

• przewód pokarmowy:

przebarwienie języka

• zapalenie mieszków włosowych
• jest słabym inhibitorem MAO i

zaleca się nie podawania
jednocześnie pokarmów
zawierających tyraminę.

Wskazania

• zapalenie płuc
• zakażenia skóry i tkanek miękkich
• zakażenia powodowane przez oporne

na wankomycynę szczepy
Enterococcus faecium

• gronkowcowe zapalenie jamy nosowej
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych

POCHODNE

NITROFURANU

• Nitrofurantoina, furazolidon, nitrofural

(nitrofurazon), furazydyna,
nifuroksazyd.

• Mechanizm działania niejasny

– W postaci zredukowanej łączą się z

rybosomem, hamują syntezę niektórych
enzymów, zaburzają przemianę kwasu
pirogronowego.

– Mogą uszkadzać DNA.

Stosowane w zakażeniach

dróg moczowych

• Ok. 90% szczepów E. Coli wrażliwe na

nitrofurantoinę, Citrobacter, Staphylococcus

saprophyticus i paciorkowce grupy B.

• Biodostępność 80-90%
• Szybko rozkładana w tkankach
• Wydalana głównie przez nerki.
• Działania niepożądane: nudności, wymioty,

odczyny płucne, uszkodzenie wątroby,

neuropatie obwodowe, zaburzenia

hematologiczne

• Furazydyna ~ nitrofurantoina.

Stosowane w zakażeniach

przewodu pokarmowego

• Furazolidon działa na gronkowce, E. Coli,

Enterobacter, Vibrio, Salmonella, shigella,

Clostridium, Bacteroides, rzęsistek pochwowy i

Giardia Lamblia, również H. Pylori.

• Wchłania się z przewodu pokarmowego,

metabolizowany, stężenia w tkankach nie są duże.

• Działania niepożądane: nudności, wymioty, bóle

brzucha, biegunka, reakcje hematologiczne,

zaburzenia ośrodkowe

• Lamblioza, biegunka bakteryjna.
• Nifuroksazyd ~ furazolidon

POCHODNE

NITROIMIDAZOLU

• Mechanizm działania nie do końca jasny.

–

Wnikają do wnętrza komórki bakteryjnej, gdzie

ulegają redukcji przez nitroreduktazy do

reaktywnych, cytotoksycznych związków

pośrednich.

–

Uszkadzają DNA.

• Aktywność: beztlenowce Bacteroides i

Clostridium, Niektóre Gram- (E. Coli i P.

aeruginosa), H.pylori, Gardnerella vaginalis,

Trichomonas, Entamoeba hystolitica, Giardia

Lamblia, Enterocytozoon bieneusi, Septata

intestinalis, Encephalitozoon helleri.

Działania niepożądane

• metaliczny smak i suchość w

ustach, obłożony język, zapalenie

języka lub jamy ustnej

• nudności, wymioty
• wysypki
• zapalenie nerwów obwodowych,

parestezje, ataksja

• rakotwórcze? (neuroblastoma)

Interakcje

• reakcja disulfiramowa z alkoholem

(łagodny przebieg)

• hamuje metabolizm doustnych

leków przeciwkrzepliwych,
karbamazepiny, fluorouracylu.

Wskazania

• infekcje beztlenowcami (zakażenia pooperacyjne,

posocznica, bakteriemia, zapalenie otrzewnej, ropień

mózgu, zapalenie płuc, zapalenie szpiku kostnego,

zakażenie połogowe, zakażenie narządów miednicy

mniejszej,

rzekomobłoniaste zapalenie jelit

)

• choroba wrzodowa żołądka – H.pylori
• rzęsistkowica
• zapalenie pochwy Gardnerella
• Pełzakowica
• Lamblioza
• Ostre wrzodziejące zapalenie dziąseł
• Zakażenie owrzodzeń podudzi lub odleżyn

Fosfomycyna

• Nie do końca zbadany
• Hamowanie syntezy ściany

bakteryjnej

– Dezaktywuje enzym przekształcający

N-acetyloglukozaminę w kwas N-
acetylomuraminowy

– Bakteriobójczo

• Oporność niewielka

• Wydalana głównie z moczem

– Nie metabolizowana

• Działa na Gram+ i Gram-
• Niepowikłane zakażenia układu

moczowego u kobiet

• 3g jednorazowo

Kwas fusydowy

• Hamowanie syntezy białka – nie do

końca jasny mechanizm działania

• Budowa zbliżona do cefalosporyn
• Penicyliny antagonizują działanie
• Gram- są oporne
• Wchłaniany z przewodu pokarmowego
• Metabolizowany w wątrobie i

wydalany z żółcią