LEKI HIPOTENSYJNE
Podział:
1. Leki moczopędne
2. Leki o ośrodkowym działaniu depresyjnym na układ sercowo-naczyniowy
a) sympatykolityczne działające na receptory α2
b) działające na receptory imidazolinowe
3. Leki α-adrenolityczne
4. Leki β-adrenolityczne
5. Agoniści receptora dopaminergicznego DA1
6. Leki o przeważającym bezpośrednim działaniu rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych
7. Antagoniści kanału wapniowego
8. Inhibitory konwertazy angiotensyny
9. Antagoniści angiotensyny
10. Leki uspokajające i kojące - wspomagająco
Leki moczopędne
Diuretyki tiazydowe:
- dodatkowo bezpośredni wpływ na naczynia krwionośne
hydrochlorotiazyd
cyklotiazyd
chlortalidon
klopamid
indapamid
Diuretyki pętlowe:
- u osób z upośledzeniem nerek
furosemid
torasemid
kwas etakrynowy
Diuretyki oszczędzające potas:
spironolakton
amilorid
Ośrodkowe leki sympatykolityczne działające na receptor α2
Klonidyna
- działanie uspokajające, przeciwlękowe, hipotensyjne, przeciwbólowe, pobudza łaknienie
- ośrodkowo i obwodowo
Wskazania:
średnie i ciężkie nadciśnienie
jaskra
migrena
leczenie zależności opioidowej i alkoholowej
Działania niepożądane:
początkowy wzrost ciśnienia
objawy abstynencji po nagłym odstawieniu
choroba Raynauda
zaburzenia oddychania podczas snu
senność
zaburzenia snu wpływ na OUN
bóle głowy
zaburzenia libido
suchość w jamie ustnej
zaparcia
nudności
zaburzenia ortostatyczne
Metyldopa
- metabolit – metylonoradrenalina
- fałszywy przekaźnik
- ośrodkowo i obwodowo
Wskazania:
nadciśnienie (wszystkie postaci)
Działania niepożądane:
podciśnienie ortostatyczne
zwolnienie rytmu serca
nasilenie objawów choroby niedokrwiennej serca
senność
zaburzenia snu
depresja
zaburzenia libido
objawy pozapiramidowe
suchość w jamie ustnej
zaparcia
uszkodzenie szpiku (leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia)
hepatotoksyczność
dodatni odczyn Coombsa
podwyższenie temperatury ciała
Guanfacyna
Guanabenz
Guanoksabenz
Ośrodkowe leki sympatykolityczne działające na receptory imidazolinowe
Moksonidyna
- działanie hipotensyjne i moczopędne
- ośrodkowo i obwodowo
Wskazania:
nadciśnienie u osób z łagodną niewydolnością nerek
Przeciwwskazania:
zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego
blok zatokowo-przedsionkowy
zaburzenia rytmu serca
choroba Raynauda
choroba Parkinsona
Działania niepożądane:
suchość w jamie ustnej
zawroty głowy
zmęcznie
osłabienie kończyn
| Działanie | Klonidyna | Moksonidyna |
|---|---|---|
| objawy abstynencyjne | + | - |
wpływ na naurony oddechowe (hamowanie aktywności spoczynkowej) |
+ | - |
| wpływ na częstość skurczów serca | + | - |
aktywacja ukł. RAA (zatrzymanie sodu i wody) |
- | - - - |
| zmniejszenie stężenia triglicerydów we krwi | + | + |
| działanie uspokajające | + | - |
Rilmenidyna
- rilmenidyna i moksonidyna dobrze tolerowane u chorych z cukrzycą insulinozależną i osób starszych
Przeciwwskazania:
depresja
ciężka niewydolność nerek (klirens <15ml/min)
ciąża i karmienie
u osób leczonych inhibitorami MAO i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi
wykluczone picie alkoholu
Działania niepożądane:
senność
zmęczenie
suchość w jamie ustnej
zaparcia
uczucie kołatania serca
zaburzenia ortostatyczne
zaburzenia libido
uderzenie gorąca
obrzęki dystalnych części kończyn
Leki wpływające na pozazwojowe neurony adrenergiczne
Rezerpina
- upośledzenie magazynowania neuroprzekaźników (noradrenaliny, dopaminy i 5-HT) w neuronach
stopniowe upośledzenie czynności neuronów
- ośrodkowo
Działania niepożądane:
podciśnienie ostostatyczne
zwiększenie objętości płynów krążących – charakterystyczne obrzęki błon śluzowych małżowin nosowych
senność
depresja
obniżenie progu drgawkowego
parkinsonizm (objawy pozapiramidowe)
biegunki
choroba wrzodowa
skurcz oskrzeli
Guanetidyna
Betanidyna
Debrizochina
Guanoksan
Guanoklor
Leki α-adrenolityczne
Pochodne alkaloidów sporyszu:
- ośrodkowo i obwodowo
- rozkurcz tętniczek przedwłośniczkowych
Dihydroergotamina
Dihydroergokrystyna – główne działanie
Dihydroergokryptyna
Dihydroergokornina
Wskazania:
migrena
choroby naczyń mózgowych
nadciśnienie (rzadko)
Fentolamina
Wskazania:
przełom nadciśnieniowy w guzie chromochłonnym nadnerczy
diagnostyka guza chromochłonnego nadnerczy
niewydolność serca
Fenoksybenzamina
- niekonkurencyjny antagonista receptorów α
Wskazania:
ciężkie nadciśnienie
niewydolność serca
Działania niepożądane:
podciśnienie ortostatyczne
przyspieszenie czynności serca
przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa
suchość w jamie ustnej
senność
nudności i wymioty
Prazosyna
- nie wywołuje przyspieszenia czynności serca
- nie powoduje zatrzymanie sodu i wody
- hamuje także fosfodiesterazę
- korzystnie na lipidogram
Doksazosyna
Terazosyna
Trimazosyna
Indoramina – dodatkowo stabilizuje błony komórkowe
Działania niepożądane:
bóle i zawroty głowy
senność
na początku leczenia hipotonia ortostatyczna (efekt pierwszej dawki)
retencja sodu i wody - obrzęki
Agoniści receptora dopaminergicznego DA1
Fenoldopam
- ośrodkowo i obwodowo
- wybiórczy agonista DA1
Wskazania:
umiarkowane i ciężkie nadciśnienie
podczas i po zabiegach operacyjnych (konieczność gwałtownego obniżenia ciśnienia)
Leki β-adrenolityczne
Propranolol
- ośrodkowo i obwodowo
Działania niepożądane:
skurcz oskrzeli
choroba Raynauda
cukrzyca (w przypadku leków niewybiórczych)
pogłębienie niewydolności serca (w przypadku leków mających dodatkowe działanie błonowe)
Labetalol
Karwedilol
Dilewalol
Wskazania:
współistnienie nadciśnienia i choroby niedokrwiennej serca
zwiększona aktywność RAA
Działania niepożądane:
podciśnienie ortostatyczne
skurcz oskrzeli
Nebiwolol
- selektywny antagonista β1 i indukuje NO
Celiprolol
Leki bezpośrednio rozszerzające naczynia
- odruchowe przyspieszenie serca, pobudzenie RAA, zatrzymanie sodu i wody
- zmniejszenie wewnątrzkomórkowego stężenia Ca
Pochodne hydrazynoftalazyny
Dihydralazyna
Todralazyna
- na tętnice i nieznacznie na żyły
- na zakończeniach neuronów adrenergicznych hamują uwalnianie noradrenaliny
Wskazania:
umiarkowane i ciężkie nadciśnienie
Działania niepożądane:
toczeń rumieniowaty polekowy
objawy RZS
objawy stenokardii
zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
bóle i zawroty głowy
uczucie gorąca
obrzęki
parestezja
polineuropatia
leukopenia
Nitroprusydek sodu
- silnie na naczynia żylne
Wskazania:
doraźnie pozajelitowo
wstrząs kardiogenny
tętniak rozwarstwiający aorty
przełomy nadciśnieniowe
Diazoksyd
- na tętniczki
- silnie hiperglikemicznie (hamuje wydzielanie insuliny)
Wskazania:
przełom nadciśnieniowy
zatrucie ciążowe
hipoglikemia
Działania niepożądane:
hiperurykemia (niebezpieczeństwo zaostrzenia dny)
podciśnienie ortostatyczne
niedokrwienie narządów (w tym serca)
zatrzymanie sodu i wody - obrzęki
nietolerancja ze strony przewodu pokarmowego (doustnie)
wyprysk kontaktowy
Minoksydil
Wskazania:
ciężkie nadciśnienie
Działania niepożądane:
podciśnienie ortostatyczne
niedokrwienie serca, mózgu i nerek
nadmierne owłosienie
obrzęki
Leki blokujące kanały wapniowe
- kanał typu L
- wskazane u osób starszych i obturacyjnych chorobach dróg oddechowych
Pochodne dihydropirydyny
Amlodypina
Nifedypina
Nitrendypina
Nikardypina
Nimodypina
Nisoldypina
Lacydypina
Felodypina
Isradypina
- silnie rozszerzaja tętnice obwodowe
- słabiej na serce
- odruchowe pobudzenie ukł. współczulnego
Wskazania:
nadciśnienie
choroba wieńcowa (także odmiana Prinzmetala)
kardiomiopatia przerostowa
zepół Raynauda
achalazja przełyku
niedokrwienie mózgu
migrena
Pochodne fenyloalkiloaminy
Werapamil
- silnie działa na serce inotropowo (-)
chronotropowo (-)
dromotropowo (-)
Wskazania:
zaburzenia rytmu serca
choroba wieńcowa
nadciśnienie
Pochodne benzotiazepiny
Diltiazem
- działa na serce słabiej od werapamilu i naczynia słabiej od pochodnych dihydropirydyny
Wskazania:
choroba wieńcowa
nadciśnienie
migrena
Leki działające nieswoiście
Cinnarizyna
Flunarizyna
Wskazania:
zaburzenia krążenia mózgowego
zespół Raynauda
chromanie przestankowe
migrena
Działania niepożądane Aca:
bóle głowy
zaczerwienienie skóry z uczuciem ciepła i pieczenia
obrzęki obwodowe
objawy alergiczne
zaparcia
zmniejszenie tolerancji glukozy
przyspieszenie czynnośći serca
impotencja
zaburzenia snu
Przeciwwskazania Aca:
hipotonia
zaburzenia przewodnictwa serca
niewyrównana niewydolność serca
nadwrażliwość
ciąża i laktacja
Inhibitory konwertazy angiotensyny
Kaptopril
Lisinopril
Perindopril
Fosinopril
Chinapril
Enalapril
Trandolapril
Cilazapril
Kwinazapril
Moeksipril
Ramipril
Benazepril
- nie wywołują odruchowego częstoskurczu
- korzystnie na lipidogram
Wskazania:
nadciśnienie (wszystkie postaci)
niewydolność serca
hamowanie postępu zmian nefropatycznych
Przeciwwskazania:
stenoza tętnic nerkowych
brak jednej nerki
Działania niepożądane:
nadwrażliwość
objawy alergiczne (neutropenia, agranulocytoza)
zaostrzenia chorób immunologicznych
podciśnienie ortostatyczne
efekt pierwszego przejścia
uczulenie skóry na światło (kaptopril)
zaburzenia smaku
uporczywy i suchy kaszel (kaptopril)
Antagoniści receptora angiotensynowego AT1
Losartan – kompetycyjny antagonista AT1
Walsartan
Kandesartan niekompetycyjni antagoniści AT1 (wiążą się nieodwracalnie)
Irbesartan
Eprosartan
Telmisartan
Wskazania:
nadciśnienie tętnicze
niewydolność serca
profilaktyka zawału