LEKI UKŁADU PRZYWSPÓŁCZULNEGO

PARASYMPATYKOMIMETYKI(leku pobudzające ukł. parasympatyczny)

Powodują:

-zwolnienie akcji serca

-zwężenie źrenicy, obniżenie ciśnienia śródgałkowego

-skurcz oskrzeli

-niewielkie rozszerzenie naczyń krwionośnych > spadek ciśnienia

-skurcz m.gładkich układu pokarmowego : wzmożenie perystaltyki

-zwiększone wydzielnicze gruczołów > większa produkcja śliny, potu, soku żołądkowego, śluzu w oskrzelach, łez

Działające BEZPOŚREDNIO:

Pobudzają cholinergicznie rec. M (acetylocholina i jej pochodne)

Klasyfikacja:
Gr. Główna Podgr. Terapeutyczna Podgr. Farmakologiczna
Podgr. chemiczna
Sub. chemiczna

Działające POŚREDNIO:

Inhibitory acetylocholinoesterazy rozkładającej hydrolitycznie acetylocholinę

• Inhibitory acetylocholinoesterazy o działaniu NIEODWRACALNYM:

Tworzą kompleksy z acetylocholinoesterazą, są toksyczne (pestycydy)

-Zw. Fosfoorganiczne (blokują centrum estrowe enzymu poprzez jego fosforylację)

-Reaktywatory (mają powinowactwo do centrum anionowego enzymu)

Klasyfikacja : różne, pozostałe środki lecznicze, pozostałe środki lecznicze, antidota:

-Pralidoksyna (pralidoxim –2 PAM)

-Obidoksyna (obidoxim chloride =toxogonin)

• Inhibitory acetylocholinoesterazy o działaniu ODWRACALNYM:

Klasyfikacja
Gr. Główna Podgr. Terapeutyczna Podgr. Farmakologiczna Podgr. chemiczna
Naturalne i syntetyczne metylouretany- karbaminiany
Fizostygmina (Physostigmini salicylas) -obniża ciśn. śródgałkowe- nie jest stosowana w leczeniu jaskry -antagonista atropiny (zwęża źr. po jej podaniu -szybko rozpada się pod wpływem wody i światła

Bis IV rzędowe związki amoniowe
OUN
Psychoanaleptyki >> leki przeciw otepieniu starczemu >> inhibitory acetylocholinoesterazy
Galantamina (Galantamini hydrobromidum) - w chorobie Alzheimera -w niedowładzie i porażeniu mięśni

PARASYMPATYKOLITYKI (hamują układ przywspółczulny)

Antagoniści rec M = leki cholinolityczne

Powodują:

-przyspieszenie akcji serca

-rozkurcz źrenic, światłowstręt, dalekowzroczność, porażenie akomodacji

-rozkurcz oskrzeli

-skurcz naczyń krwionośnych – jako następstwo dominacji układu współczulnego

-tachykardia (skutek hamowania nerwu błędnego)

-zwiotczenie mięśni gładkich układu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych

-zahamowanie wydzielania śliny , łez, potu, soku żołądkowego, żółci

nasilenie procesów przemiany materii i energii

Zastosowanie:

-stany skurczowe oskrzeli, układu pokarmowego, dróg moczowych, żółciowych

-diagnostyka chorób oczu

-zatrucie parasympatykomimetykami

-w chorobie Parkinsona

Naturalne i półsyntetyczne estry tropiny – ATROPINA i jej pochodne oraz syntetyczne analogi
Klasyfikacja: Narządy wzroku i słuchu Leki oftalmologiczne Leki rozszerzające źrenicę Preparaty przeciwcholinergiczne
Atriopina w Atropa belladonnae
Atropini sulfas -stosowana w postaci preparatów galenowych: -przeciwastmatycznie -pomocniczo w bólach głowy
Ipratropium-( Ipratropii bromidum )=atrovent= -silne wł. spazmolityczne – zwłaszcza na oskrzela - stosowany w dusznościach, skurczach oskrzeli, dychawicy oskrzelowej, ważny lek w leczeniu astmy
Naturalne i półsyntetyczne estry SKOPINY
Skopolamina w Hoscyamus niger (lulek czarny) Hyoscini hydrobromidum (scopolaminum hydrobromicum) -działa ośrodkowo -ma właściwości narkotyczne -rozszerza źrenicę -p/wymiotny ( w chorobie lokomocyjnej) -w chorobie Parkinsona – łatwo przenika do oun i działa uspokajająco -podawany przed znieczuleniem ogólnym hyoscini butylobromidum =scopolan, buscolysin= -działa silniej obwodowo niż ośrodkowo -wspomagająco w chorobie wrzodowej żołądka -skurcze woreczka / dróg żółciowych -hamuje perystaltykę jelit

Zwiazki syntetyczne o dzialaniu atropino podobnym
Przewód pokarmowy Leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach przewodu pokarmowego ...
Adyfenina (Adiphenini hydrochloridum) = vegantin = -bolesne skurcze mięśni (działa słabiej od atropiny) -w kamicy nerkowej -wspomagająco we wrzodach żołądka i dwunastnicy
Układ moczowo płciowy, hormony płciowe Leki urologiczne >>> Inne leki urologiczne (ze spazmolitykami) >>>spazmolityki
Oksybutynina (Oxybutini hydrochloridum ) = Ditropan = -w diagnostyce i leczeniu stanów skurczowych pęcherza moczowego
INNE
PIRENZYPINA ! (Pirenzepini hydrochloridum) = Prenigast , Gastrozepin = -stosowana w chorobie wrzodowej (selektywnie działa na rec. M1 w żołądku i dwunastnicy) -powoduje spadek wydzielania soku o 80% - w chorobie refluksowej -polekowe zaburzenia żołądka -środek wymiotny

ŚRODKI GANGLIOPLEGICZNE (porażające synapsy zwojowe ukł autonomicznego)

Blokują rec. N typu zwojowego, działają na cały organizm (dlatego sa niebezpieczne)

Zastosowanie :

-leki hipotensyjne

-w chirurgii do wywoływanie kontrolowanego podciśnienia

-powodują spadek motoryki jelit

-rozszerzają naczynia obwodowe, zmniejszenie oporu obwodowego, objętości minutowej sera

IV rzędowe sole bis- amoniowe	Sole tionowe	II ,III rzędowe polimetyloaminy
- Pantamethonii biiodum - Hexamethonii bibromidum - Pentoloni tartas	-Trimetafan (Trimethaphani camsilas) =Afronad= (układ sercowo-naczyniowy, leki stosowane nadciśnieniu, leki antyadrenergiczne (blokujące zwoje nerwowe), pochodne siarkow	-Mecamylamini hydrochloridum -Dempidini tertas (wzór!)

LEKI ZWIOTCZAJĄCE MIĘŚNIE SZKIELETOWE

DZIAŁAJĄCE OBWODOWO

Zastosowanie:

-pomocniczo w chirurgii – sprawiają że można podać mniejszą dawkę środka znieczulającego

-przy zatruciu strychniną

-w tężcu

- w laryngologii i ortopedii

- mogą być podawane pozajelitowo

-powodują porażenie mięśni oddechowych!!

• Środki zwiotczające I stopnia –KURARYNY

Wywołują blok polaryzacyjny, działają na zasadzie konkurencji z acetylocholiną o rec. N w płytce motorycznej

Blokują dostęp do rec. N, co powoduje że nie zostanie zwiększona przepuszczalność błony dla jonów K i Na i nie dochodzi do polaryzacji błony- hamują przewodnictwo i powodują zwiotczenie mięśni

Efekt zwiotczający – znoszony jest przez inhibitory acetylocholinoesterazy

Układ mięśniowo – szkieletowy >> Leki zwiotczające mięśnie >> Leki działające obwodowo...
.. Alkaloidy kurary
Pochodne izocholiny
Tubokuraryna (Tubocurarini chloridum) = Tubarin, Tubocurarin = -otrzymywana z rododendronu -aktywne sa izomery prawoskrętne - działanie uboczne: skurcz oskrzeli , zapaść krążeniowa
Pochodne indolowe
Alkuronium (Alcuronii chloridum) = Alloferin= -silniejsza od atrakurium -podawana w zabiegach chirurgicznych - lek znoszacy napięcie mięśniowe

• Srodki zwiotczajace II stopnia – PSEUDOKURARYNY

Wywołują blok depolaryzacyjny płytki motorycznej

Łączą się z rec. N i wyzwalają depolaryzację, nie następuje po niej polaryzacja ponieważ rec. N są blokowane

Inhibitory acetylocholinoesterazy nie znoszą działania tych leków

Efekt ustępuje dopiero gdy zostana one zmetabolizowane

Ich działanie jest korzystniejsze niż lęków kurarynowych, ponieważ krócej działają

...Pochodne choliny

! Suksametonium (Suksamethonii chloridum ) = Chlorsuccillin = -bardzo popularny lek - o krótkim czasie działania (5-10 min)bo -ulega rozkładowi pod wpływem acetylocholinoesterazy do sukcynylomonocholiny (działa 20 razy słabiej od suksametonium ) a następnie do kw. Bursztynowego i choliny - powoduje wzrost ciśn. śródgałkowego i śródczaszkowego - nieznacznie przyspiesza akcje serca i zwiększa ciśnienie - podawany w intubacji dotchawiczej(znosi skurcze krtani) -w psychiatrii podczas elektrowstrząsów - może powodować uczulenia

DZIAŁAJĄCE OŚRODKOWO

Hamują polisynaptyczne impulsy nerwowe, porażają interneurony rdzeniowe, które pośredniczą w przekazywaniu bodźców, w skutek czego następuje spadek aktywności neuronu ruchowego i spadek napięcia mięśni

Zastosowanie

-w skurczach i przykurczach mięśni wywołanych przez stany zapalne i urazy

- w reumatyzmie

Układ mięśniowo- szkieletowy >> Leki zwiotczające mięśnie >> Leki zwiotczające mięśnie działające ośrodkowo
Estry kw. karbaminowego
Pochodne alkoholi alifatycznych i ich karbaminianów
Mefenezyna (Mephenesinin) Mephenesin carbamat = Mefenesina, Cresoxydiol Działa dłużej od mefenezyny -we wzmożonych bolesnych skurczach -w ch.Parkinsona na tle miażdzicowym -pomocniczo w epilepsji - w zatruciu strychniną
Pochodne fenylopropanu
Fenprobamat (Phenprobamatum) = Proformiphen= -przeciwdrgawkowy, uspokajający -w skurczach szyji -w przykurczach pourazowych

	Inne
Pochodne propiofenonu	Tolperizon (Tolperisoni hydrochloridum) = Mydocalm= -stosowany w reumatologii i neurologii -w szczękościsku po zabiegach dentystycznych -pomocniczo w stwardnieniu rozsianym -łagodzi bóle kręgoslupa
Pochodne kawasu χ- aminomałowego	Baklofen (Baclofenum) = Baclofen= -dziala na poziomie rdzenia kręgowego-hamuje przewodzeni poli i mono synaptycznych odruchów poprzez stymulację rec. X gabba ergicznego-zmniejszając napięcie mięśni - w stanach skurczowych rdzenia np. w stwardnieniu rozsianym na tle pourazowym i zwyrodnieniowym -bezposrdenio spazmolitycznie na m. gładkie
Pochodne bnezodiazepinu	Tetrazepam =Myolastan = -wpływa na rez bezodiazepinowe gabba energiczne -silnie zwiotczający -uspokajający, przeciwlękowy. -przeciwdrgawkowy -pourazowe , pooperacyjne przykurcze - bóle(przykurcze) krzyża, barków, grzbietu na tle zwyrodnieniowym / pourazowym
Ośrodkowy układ nerwowy >> leki psycholeptyczne >> Anksjoleptyki
Pochodne benzodiazepiny	Inne ...
Diazepam = Relanium, Valium -miorelaksacyjny -uspokajający, nasenny, przeciwdrgawkowy, w stanach lękowych -w zaburzeniach psychosomatycznych -zwalczanie napięcia mięśni w tężcu	(Pochodne oksazolidynonu) Mefenoksalon (Mephenoxalonum) = Moderamin, Doriflex= -uspokajający, - w wiekszych dawkach - nasenny -w stanach niepokoju związanego z przykurczami mięśni