LEKI UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO

SYMPATYKOMIMETYKI

(pobudzają układ współczulny)

• LEKI α- ADRENERGICZNE

Receptory α1 rozmieszczone są na powierzchni błony postsynaptycznej komórek efektorowych układu współczulnego, znajdują się głownie: w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych, skóry i błon śluzowych – ich pobudzenie powoduje skurcz

Receptory α2 znajdują się w części presynaptycznej zakończeń noradrenergicznego układu współczulnego pełniąc funkcję autoreceptorów

ich pobudzenie powoduje zmniejszenie wydzielenia noradrenalinyi adrenaliny co powoduje rozkurcz naczyń

Zastosowanie:

-leki hipertensyjne (skurcz naczyń powoduje wzrost ciśnienia) > stosowane zatem w zapaściach i wstrząsach

-powodują obkurczenie naczyń usuwając przekrwienie np. błon śluzowych nosa

-stosowane w leczeniu jaskry (obniżają ciśnienie śródgałkowe)

-nie są używane ogólnoustrojowo

Układ sercowo- naczyniowy Leki stosowane w chorobach serca Leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy (bez glikozydów nasercowych) Leki wpływające na rec. adrenergiczne i dopaminergiczne	Układ oddechowy Leki stosowane w chorobach nosa Leki udrażniające nos, i inne preparatu do stosowania miejscowego Sympatykomimetyki
Pochodne β fenyloetyloaminy	Pochodne 2 - imidazoliny
Norepinefryna= Noradrenalina ( Norepinephrini bitartas) -stosowany w postaci iniekcji -działa też na rec β w sercu (przyspiesza jego czynność) -w niewydolności krążenia, zapaści krążeniowej, wstrząsach -w stanach podciśnienia -dodawany do środków znieczulających – przedłuża ich działanie (np. u dentysty) -odmiana Lewoskrętna działa 15 razy dłużej niż prawoskrętna Felylefryna (Phenylephrini hydrochloridum) = Neosynepherine= -środek hipertensyjny - w leczeniu jaskry (obniża ciśn. Śrógalkowe) -w stanach zapalnych błon śluzowych nosai spojówek Miododryna (Miododryni hydrochloridum ) = Gutron= -działa wybiórczo na rec. α -długotrwałe działanie - środek hipertensyjny -w zapaści naczyniowej	Nafazolina (Naphazolini nitras) =Rhinazin= -może być agonista α1 -miejscowo zwęża naczynia krwionośne > nieżyt na tle zapalnym/ alergicznym (często łączona z lekami p/histaminowymi) -działa szybko i długo Tetryzolina ( tetryzolini hydrochlor.) = Visine= -zmniejsza stany zapalne spojówek Ksylometazolina (Xylometazolini hydrochlor.) =Xylometazolin = - stosowana w postaci kropli w ostrych stanach zapalnych błon śluzowych -miejscowo zwęża naczynia Oksymatazolina ( Oxymatazolini hydrochlor.) = Otrivin = -zwęża naczynia, zmniejsza przekrwienie i obrzęk błon nosa -stosowana w ostrym i przewlekłym nieżycie nosa -dziła dłuzej niż ksylometazolina (gr. OH) -może powodować wysychanie i perforacje błon śluzowych nosa Tymazolina (tymazolini hydrochlor.) = Thymzen= -jak oksymatazlolina

• LEKI β –ADRENERGICZNE

- Receptory β 1 – występują głównie w mięśniu sercowym (ich pobudzenie zmniejsza jego kurczliwość i intensywność skurczu)

- Receptory β 2- występują głownie w oskrzelach następnie w tchawicy, macicy, w mięśniach gładkich obwodowych naczyń krwionośnych,

powodują:

-rozszerzenie mięśni gładkich oskrzeli (w dychawicy oskrzelowej, astmie)

-zahamowanie skurczów macicy

-rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych

Leki nieselektywne / małoselektywne :

Układ sercowo- naczyniowy Leki stosowane w chorobach serca Leki pobudzające ukł. Sercowo-naczyniowy ( bez glikozydów) Leki wpływające na rec. adrenergiczne i dopaminergiczne	Układ oddechowy Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych Leki adrenergiczne podawane drogą wziewną Nieselektywni agoniści rec βadrenergicznego
Izoprenalina (Izoprenalini hydrochloridum ) - działa na rec β1 i β2 (stosowany w asmie , powodował przyspieszenie akcji serca
Leki selektywne : Dobutamina (Dobutamini hydrochloridum ) = Dobujec,t, Dobrutex, Dobutamine = -pobudza akcje serca – stosowana w schorzeniach mięśnia sercowego	Orcyprenalina (Orciprenalini sulfas) = Asmopent- polfa = - silniej działa na rec β2 w oskrzelach, słabiej na rec β1 w sercu - stosowany w dychawicy oskrzelowej, zapaleniu oskrzeli - w blokach przedsionkowo -komorowych - odporny na COMT

-odmiana Lewoskretna – silny agonista α1, słaby β1, β2

- odmiana Prawoskrętna – silny agonista β1, β2 , słaby α1

Leki selektywnie działające na rec. β2 (w mięśniach gładkich oskrzeli i macicy)

Układ oddechowy >>Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych Leki adrenergiczne podawane droga wziewną >> Selektywni agoniści rec β2
Grupa I –leki działające szybko i krotko (4-6 h) służą do przerywania ataków astmy i jej prewencji
Salbutamol (Salbutamoli sulfas) = Salbutamol , Salbupart+ -hamuje tez skurcze macicy Terbutalina (Tetrabutalini sulfas) = Bricantyl=

Agoniści rec β2 w obwodowych naczyniach krwionośnych

Bametan (Bamethani sulfas ) = Vasculat, Bametan=

- nie działa na rec β2 w oskrzelach

- stosowany w zaburzeniach krążenia obwodowego (rozszerza naczynia)

klasyfikacja : układ sercowo naczyniowy >> leki rozszerzające naczynia obwodowe >> leki rozszerzające naczynia obwodowe

>> pochodne 2 amino 1 fenyloetanolu

Leki stosowane w leczeniu otyłości :

Klasyfikacja :

Przewód pokarmowy i metabolizm

Leki przeciw otyłości z wyłączeniem preparatów dietetycznych

Leki przeciw otyłości działające ośrodkowo:

• Clorphentermini hydrochloridum = Avipron=

• Dexfenfluramini hydrochloridum = Ponderal =

• Mazindolum = Mazindol, Teronac=

• Orlisat

• Sibutramina z ananasa

• Bromelina

• LEKI α , β ADRENERGICZNE

Leki działające wyłącznie obwodowo :

Układ sercowo naczyniowy >> leki stosowane w chorobach serca >> leki pobudzające układ sercowo naczyniowy (bez glikozydów) >> leki wpływające na rec. adrenergiczne i dopaminergiczne
Epinefryna =Adrenalina (Epinephrini tartas) -działa silniej od noradrenaliny -powoduje krótkotrwałe przyspieszenie akcji serca (stosowany w zapści) -rozkurcza oskrzela - lek z wyboru we wstrząsie anafilaktycznym istnieją inne klasyfikacje(udrożnia nos, zwęża źrenice, przeciwkrwotoczny, do stosowania w jamie ustnej

Leki działające obwodowo i ośrodkowo (na drodze pośredniej lub bezpośredniej)

Układ oddechowy
Leki stosowane w ch. Obturacyjnych dróg oddechowych Leki adrenergiczne do stosowania wewnętrznego Agoniści rec. α, β
Efedryna (Ephedrini hydrochloridum ) = Efetonina= - pobudza obwodowe rec. α, β -pośrednio zwiększa uwalnianie noradrenaliny z neuronów adrenergicznych, hamuje resorpcje tego neuroprzekaźnika do kolbki synaptycznej -działa długo (brak gr. OH ), dziła ośrodkowo bo brak gr . OH zwiększa jego rozpuszczalność w lipidach dlatego łatwo przechodzi do OUN - nie jest inaktywowany przez COMT i MAO -rozszerza oskrzela (chorobach serco płucnych) -zwęża naczynia krwionośne (przyspiesza akcje serca, stosowany w omdleniach , podciśnieniu) - w zapaleniu nosa -pobudzający (analeptyk)

OUN
Leki znieczulajace Środki do znieczulenia miejscowego Estry kw. Benzoesowego
Kokaina (cocaini hydrochloridum) - działanie sympatykomimetyczne ośrodkowe i obwodowe - hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny w kolbce synaptycznej przez co zwiększa się jej stężenie co powoduje pobudzenie - stosowany w chorobach gardła , p/ bólowo

SYMPATYKOLITYKI (hamują układ współczulny)

LEKI ADRENOLITYCZNE (działają bezpośrednio na receptor)

• LEKI α ADRENOLITYCZNE

Bezpośrednio łącza się z rec. α , mają powinowactwo ale nie mają aktywności wewnętrznej blokując je

Półsyntetyczne i syntetyczne pochodne ergoliny (amidy kw. Lizergowego)

Alkaloidy sporyszu blokuja rec. α- ale działanie α adrenolityczne na mieśnie gładkie naczyń krwionośnych jest słabe

Działaja one również bezpośrednio kurcząco na mięśnie gładkie tętniczek i to działanie przeważa nad działaniem α adrenolitycznym powodując w efekcie skurcz naczyń, dlatego maja działanie:

• oksytocyjne – kurczą mięśnie macicy – zastosowanie w ginekologii i położnictwie

• w poporodowej agonii macicy

• do hamowania krwawień

• w III fazie porodu (przyspiesza odejście łozyska i zwinięcie macicy

• ponadto stosowane w zapaleniu błon śluzowych

• w migrenach

Małocząsteczkowe amidy kwasu lizergowego:

• Ergometrinum

• Methylergometrini maleas/ tartas

Wielkocząsteczkowe amidy kwasu lizergowego

Ergotaminy	Ergotoksyny
Ergotamini tartas Ergozyna	Ergokrystyna Ergokryptyna Ergokornina

Uwodornienie alkaloidów sporyszu zmniejsza ich toksyczność i powoduje zmianę właściwości farmakologicznych

Wykazują działanie α adrenergiczne:

• zniesienie kurczenia mięśni gładkich i naczyń macicy

• zwiększa się działanie na OUN

• znosi kurczenie się naczyń obwodowych

• p/migrenowo

np. Dihydroergotamini mesylas , Dihydroergotoxini esylas

Bromokryptyna (Bromokryptini mesylas ) = Bromocorn, Parlodel, Bromergon)

Klasyfikacja: Układ moczowo płciowy >>Inne leki ginekologiczne >>Pozostałe leki >>Inhibitory prolaktyny

Układ sercowo naczyniowy
Rozszerzające naczynia obwodowe Rozszerzające naczynia obwodowe
Alkaloidy sporyszu
(pochodne 8 hydroksymatyloergoliny) Nicergolina (Nicergolinum) = Adavin, Sermion = -działa α adrenolitycznie -hipotensyjny -rozszerza naczynia krwionośne-wzmaga przepływ krwi zwłaszcza w mózgu i w kończynach dolnych - stosowany w miażdżycy, - hamuje agregacje płytek -wspomagający w arteriosklerozach

• LEKI β ADRENOLITYCZNE

Leki nieselektywne

Układ sercowo naczyniowy Leki β adrenolityczne
Leki β adrenolityczne Leki β adrenolityczne nieselektywne
Propranolol (Propranoli hydrochloridum) -pozbawiony wł. Sympatykomimetycznych -nieswoiste wł. błonowe
-stosowany w zaburzeniu rytmu serca, nadciśnieniu, chorobie niedokrwiennej - w nerwicy lękowej - abstynencji alkoholowej Oksyprenolol (Oxyprenoli hydrochloridum) =Coretal= -niepełny antagonista, ma zdolność do pobudzenia rec. β -nieswoiste działanie błonowe -zastosowanie analogiczne do prpranololu

Leki kardioselektywne

Układ sercowo- naczyniowy Leki β adrenolityczne >> Leki β adrenolityczne Leki β adrenolityczne selektywne

Acebutolol (Acebutoli hydrochloridum) =Sectral= -wybiórczy bloker β1 -posiada nieswoiste właściwości błonowe -stosowany w zaburzeniu rytmu serca, chorobie niedokrwiennej - nadciśnieniu powiązanym z chorobami nerek - ma wł. sympatykomimetyczne (bezpieczniejszy) Metoprolol (Metoprololi tartras) =Matocard,Betaloc, Beloc= -pełny agonista β1 -wykazuje nieswoiste wł. błonowe - stosowany w nadciśnieniu, chorobie niedokrwiennej -wspomagający w nadczynności tarczycy!!

• LEKI α , β ADRENOLITYCZNE

Lebetalol (Labetaloli hydrochloridum ) =Pressocard, Trandate=

-nieselektywny bloker β, blokuje również α1

-działa słabiej od propranololu

-stosowany w nadciśnieniu, arytmii serca, chorobie niedokrwiennej

-stosowany w przypadku guza chromochłonnego nadnerczy który wydziela dużo adrenaliny i noradrenaliny

klasyfikacja:

Układ sercowo-naczyniowy

Leki β adrenolityczne >> Leki β adrenolityczne

Leki α, β adrenolityczne

LEKI SYMPATOLITYCZNE (działają pośrednio)

Działają pośrednio na receptory , poprzez hamowanie biosyntezy, magazynowania i uwalniania z zakończeń neuronów neuroprzekaźników : adrenaliny i noradrenaliny

(barak jakichkolwiek właściwości sympatykomimetycznych)

Pochodne alkaloidów rauwolfii:

Kwas rezerpinowy – rezerpina

• kiedyś stosowana jako nuroleptyk

• uszkadza pęcherzyki synaptyczne co powoduje wydzielenie noradrenaliny , następuje chwilowy skok ciśnienia , a potem ciśnienie spada gdyż uszkodzone pęcherzyki uniemożliwiają gromadzenie się noradrenaliny w ziarnistościach synaptycznych

• działa obwodowo i ośrodkowo

• stosowany w ciężkim i trudnym nadciśnieniu

• powoduje senność, uspokojenie, depresje

Układ sercowo naczyniowy Leki stosowane w chorobie nadciśnieniowej
Leki działające adrenolitycznie ośrodkowo
Agoniści receptora imidazoowego (pochodne imidazoliny) Klonidyna (Clonidini hydrochloridum) =Haemiton, Iporel, Catapressan= -hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń postsynaptycznych neuronow -działa hipotensyjnie obwodowo i ośrodkowo -leczenie jaskry migreny -podawany w przekwitaniu - wraz z β blokerami i lekami moczopędnymi stosowany w leczeniu ciężkiego nadciśnienia