1

Leki układu współczulnego

i przywspółczulnego

Układ somatyczny

Ró

ż

nice

• Mi

ę

dzy układem somatycznym a

autonomicznym

• Mi

ę

dzy układem współczulnym a

przywspółczulnym

Autonomiczny układ nerwowy

The Autonomic

Nervous System

The Sympathetic

Nervous System

The Parasympathetic

Nervous System

2

Leki układu współczulnego

Podział leków układu

współczulnego

• LEKI SYMPATYKO

MIMETYCZNE

(SYMPATYKO

MIMETYKI

) -Leki

pobudzaj

ą

ce w ró

ż

ny sposób czynno

ść

układu współczulnego:

– Uwalnianie endogennych amin

katecholowych

– Hamowanie ich wychwytu zwrotnego
– Hamowanie rozkładu amin katecholowych
– Bezpo

ś

rednie działanie agonistyczne na

receptory adrenergiczne

Podział leków układu

współczulnego

• Sympatykomimetyki po

ś

rednie

• Sympatykomimetyki bezpo

ś

rednie –LEKI

ADRENOMIMETYCZNE
(ADRENOMIMETYKI)

3

Podział leków układu

współczulnego

• LEKI SYMPATYKO

LITYCZNE

(SYMPATYKO

LITYKI

) – leki, które

hamuj

ą

czynno

ść

układu współczulnego,

w ró

ż

ny sposób

– LEKI ADRENO

LITYCZNE

(ADRENO

LITYKI

)

α

1

α

2

β

1

β

2

Skurcz naczy

ń

↑

TPR

↑

BP

Rozszerzenie

ź

renicy

Zahamowanie
uwalniania NA

Zahamowanie
uwalniania
ACh

Tachykardia

↑

sił

ą

skurczu

serca

↑

Pobudliwo

ść

serca

↑

Przewodnictwo

↑

Lipoliza

↑

Uwalnianie

reniny

Rozkurcz
naczy

ń

krwiono

ś

nych

Rozkurcz
m.gładkich
macicy,
oskrzeli

Nasilenie
glikogenolizy

Zwi

ę

kszone

uwalnianie
glukagonu

Receptory układu współczulnego

Endogenne aminy katecholowe

• Adrenalina (epinefryna)

• Noradrenalina (norepinefryna)

• Dopamina

• Tyramina

4

Adrenalina

• Wraz z

ś

rodkami miejscowo

znieczulaj

ą

cymi

• W resuscytacji kr

ąż

eniowo-oddechowej u

pacjentów z zatrzymaniem kr

ąż

enia

ró

ż

nego pochodzenia

• We wstrz

ą

sie anafilaktycznym

Dopamina –wpływ na receptory

• D1 (w naczyniach, szczególnie w ło

ż

ysku

naczyniowym nerek, krezki i naczyniach
wie

ń

cowych)

•

β

1-adrenergiczne

•

α

1-adrenergiczne

Dopamina

• W leczeniu ci

ęż

kiej niewydolno

ś

ci serca,

szczególnie u pacjentów ze
sk

ą

pomoczem

• Leczenie wstrz

ą

su kardiogennego i

septycznego

5

Agoniścireceptora adrenergicznego

Działający bezpośrednio

O mieszanym działaniu

Efedryna

Działąjące pośrednio

Selektywni

α1 – fenylefryna

α2 – klonidyna

β1 – dobutamina

β2 - terbutalina

Nieselektywni

α1α2 - oksymetazolina

β1 β2 - izoproterenol

Środki uwalniające

Amfetamina

Inhibitory wychwytu

Kokaina

Inhibitory MAO

Selektywni agoni

ś

ci receptora

α

1

• Fenylefryna

– Neosynephrine krople do oczu

– Coldrex z paracetamolem i kw.

Askorbinowym

– Otrivin aerozol do nosa

• Midodryna - Gutron tabl.

Krople do nosa

Z sulfatiazolem

→

Sulfarinol

Z antazolin

ą

Z difenhydramin

ą

6

Krople do oczu

Z siarczanem cynku

Z bł

ę

kitem metylenowym

Z antazolin

ą

Z kwasem bornym

Leki alfa-adrenomimetyczne do

stosowania ogólnego

Midodryna

(Gutron

tabl.)

Agoni

ś

ci receptorów

α

- i

β

-adrenergicznych

• Etylefryna (Effortil)

• Oksylofryna

• Skurcz naczy

ń

krwiono

ś

nych

• Działanie ino- i chronotropowe dodatnie

7

Selektywni agoni

ś

ci receptora

α

2

• Klonidyna

– Działa równie

ż

na receptory imidazolinowe

I1, I2, I3

– Zastosowanie

•

Nadci

ś

nienie t

ę

tnicze

•

W leczeniu zespołów odstawienia narkotyków,
alkoholu, papierosów

•

W formie TTS w zmniejszeniu cz

ę

sto

ś

ci

wyst

ę

powania uderze

ń

gor

ą

ca w menopauzie

Agoni

ś

ci receptora

β

-

adrenergicznego

• Izoproterenol (Izoprenalina)

Selektywni agoni

ś

ci receptora

β

1-adrenergicznego

• Dobutamina

– Inotropowo +

– Chronotropowo +

– Ułatwia przewodzenie przedsionkowo-

komorowe

8

Selektywni agoni

ś

ci receptora

β

2-adrenergicznego

• Fenoterol

• Salbutamol

• Formoterol

• Salmeterol

• Ritodryna

Selektywni agoni

ś

ci receptora

β

2-adrenergicznego

• Działania niepo

żą

dane

– Dr

ż

enie

– Tachykardia

– Arytmia

– Spadek st

ęż

enia K+

Selektywni agoni

ś

ci receptora

β

2-adrenergicznego

• Interakcje

– Z inhibitorami MAO

– Z digoksyn

ą

– Z lekami moczop

ę

dnymi

9

Po

ś

rednie sympatykomimetyki

amfetamina

tyramina

Efedryna

pseudoefedryna

metylosiarczan
amezyny

kokaina

Amfetamina

• Objawy przedawkowania: drgawki i

ś

pi

ą

czka

• Ze strony oun

• Ze strony układu kr

ąż

enia

• Sucho

ść

w ustach, jadłowstr

ę

t wymioty,

biegunka

• Leczenie: chlorek amonowy, leki

uspokajaj

ą

ce, leki obni

ż

ajace ci

ś

nienie

t

ę

tnicze (

α

-adrenolityki)

Efedryna, pseudoefedryna

• Efedryna: Tussipect

• Pseudoefedryna: Sudafed –tabl.

– Acatar z Ibuprofenem

– Acitrin z dekstrometorfanem

– Cirrus z cetyryzyn

ą

– Gripex z dekstrometorfanem i

paracetamolem

10

Antagoni

ś

ci receptora

α

-adrenergicznego

Nieselektywni

Selektywni

Fenoksybenzamina

Fentolamina

Tolazolina

Prazosyna

Terazosyna

Doksazosyna

Tamsulozyna

Pheochromocytoma

Pierwotne nadci

ś

nienie

Łagodny przerost
prostaty

Niedoci

ś

nienie ortostatyczne, tachykardia,

zw

ęż

enie

ź

renic, obrz

ę

k błony

ś

luzowej nosa

β

-blokery

I generacja

Nieselektywne

II generacja

β

1-selektywni

III generacja

Nieselektywne

(blokuj

ą

β

1-

β

2-

α

1-)

III generacja

β

1-selektywni

Propranolol

Tymolol

Pindolol

Acebutolol

Atenolol

Bisporolol

Metoprolol

Karwedilol

Labetolol

Betaksolol

Celiprolol

Nebiwolol

III generacja

β

-blokerów

Rozszerzenie naczy

ń

na skutek:



Antagonizm

α

1



Agonizm

β

2



Uwalnianie NO



Blokowanie kanałów Ca2+



Otwieranie kanałów K+

11

Działania niepo

żą

dane

Bradykardia

Ujemne działanie inotropowe

Spadek pojemno

ś

ci minutowej serca

Obni

ż

enie przewodnictwa w AV

Zw

ęż

enie oskrzeli

M

ę

czliwo

ść

Zaburzenia snu, funkcji seksualnych u
m

ęż

czyzn

Długo utrzymuj

ą

ca si

ę

hipoglikemia

Działania metaboliczne

Blokuj

ą

glikogenoliz

ę

Hamuj

ą

regulacyjne działanie

katecholamin podczas hipoglikemii

Opó

ź

niaj

ą

ust

ę

powanie hipoglikemii

Obni

ż

aj

ą

st

ęż

enie cholesterolu HDL,

zwi

ę

kszaj

ą

st

ęż

enie cholesterolu LDL i

triglicerydów

Zastosowanie terapeutyczne

Angina pectoris

Nadci

ś

nienie

Arytmie

CHF

Phaeochromocytoma

Jaskra

Nadczynno

ść

tarczycy

Profilaktyka migreny

12

Zastosowanie terapeutyczne

Ostre objawy paniki, l

ę

ki sceniczne

Zespół z odstawienia substancji