Technologia Postaci Leków WYK

2013-09-03

Temat: Niezgodności recepturowe w lekach płynnych - Fizyczne

Niezgodności fizyczne

Rodzaje niezgodności fizycznych

• Ciecze nie mieszające się ze sobą

• Przekroczona rozpuszczalność i/lub środek leczniczy nie rozpuszcza się w rozpuszczalniku

• Wysolenie

Ciecze nie mieszające się ze sobą

• woda, olej, etanol

• olej rycynowy i olej rzepakowy różnie mieszają się ze spirytusem

  • rzepakowy miesza się ze spirytusem 70%

  • rycynowy miesza się tylko ze spirytusem 90%

• mentowal

  • jest to 25-30% roztwór mentolu w estrze metylowym kwasu walerianowego

  • Mentowal nie miesza się z wodą

  • Nie miesza się z roztworami etanolowymi (nalewki)

  • Dobrze miesza się z 96% etanolem

• wodny roztwór adrenaliny

  • Adrenalina nie rozpuszcza się w parafinie płynnej

  • Mimo dużej lepkości parafiny, mimo wstrząsania butelki, nie otrzymujemy jednolitej cieczy

  • Do parafiny trzeba dodać wosku białego w ilości 1%, wówczas jednolite rozproszenie adrenaliny w parafinie płynnej utrzymuje się przez kilka dni

  • Często lekarze w recepcie przepisują lanolinę jako emulgator w ilości 1%, ale tutaj lanolina jest nieodpowiednia gdyż zawiera nadtlenki rozkładające adrenalinę i krople do nosa nabierają różowo-fioletowego zabarwienia

Przykład

Rp.

Olej rzepakowy 10g,

woda wapienna 10g,

riwanol 0,1 g

• Riwanol rozpuścić w wodzie wapiennej i zmieszać z olejem rzepakowym aby powstałą emulsja

• Ale po dodaniu riwanolu ( to jest mleczan) wytrąci się osad mleczanu wapnia i nie uda się zemulgować wody z olejem

• Otrzymujemy wytrącony mleczan wapnia, etakrydynę wytrąconą, wodę i olej

Przekroczona rozpuszczalność i/lub środek leczniczy nie rozpuszcza się w rozpuszczalniku

• Środek leczniczy nie rozpuszcza się w rozpuszczalniku

  • np. mentol, kamfora w wodzie

• Środek leczniczy nie rozpuszcza się w przepisanej objętości rozpuszczalnika

  • Rozpuszczalność kwasu bornego w wodzie (maksymalne stężenie 3%)

  • Maksymalnie kwas borny rozpuszcza się 1:25 w zimnej wodzie

  • We wrzącej wodzie kwas borny rozpuszcza się 1:3

  • Kwas borny lepiej rozpuszcza się w glicerynie niż w wodzie imożemy sporządzić 5% roztwory kwasu bornego w glicerynie

Mentol

• Słabo rozpuszcza się glicerynie

• Nie rozpuszcza się w wodzie

• Rozpuszczasiędobrze w etanolu

• Żeby sporządzić lek wg przepisu

  • Mentol 0,1g

  • Gliceryna 10g

  • M.f.s.

  • Należy najpierw mentol rozpuścic w etanolu. Roztwór etanolwy mentolu zmieszać z gliceryną. Zmniejszyć ilośc gliceryny o użyty etanol

Kamfora

• Nie rozpuszcza się w wodzie

• Ze spiritusu kamforowego po rozcieńczeniu wodą wytrąca się kamfora

• Kamfora pozostaje rozpuszczona w spirytusie gdy jego moc nie jest mniejsza niż 40%

Jod

• Nie rozpuszcza się w wodzie

• Bardzo słabo rozpuszcza się w glicerynie (1:80)

• Rozpuszczalność w glicerynie 1:80

• Sporządzają wodne lub glicerynowe roztwory jodu rozpuszczamy go najpierw w stężonym roztworze jodku potasu i uzupełniamy wodą lub gliceryną do przepisanej objętości

Przykład

Rp.

Jodi 1,0

Kalii Iodidi 4,0

Glicerynum ad 50

Wziąć niewielką ilość wody (od siebie) maks. 4 g wody bo b. dobrze rozpuszcza się w wodzie. W tym roztworze rozpuszczamy jod i uzupełniamy gliceryną do 50

Kwas salicylowy

• W oleju rzepakowym 1:70

• Woleju rycynowym 1:10

• Sporządzają c oliwkę salicylową , olej podgrzewamy na łaźni wodnej a następnie rozpuszczamy w nim kwas salicylowy

• W wodzie rozpuszcza się słabo 1:450

• Łatwo rozpuszcza się w spirytusie

• Nie rozpuszcza się w parafinie i oleju lnianym

Wodorwęglan sodu

• Nie rozpuszcza się w parafinie

• Rozpuszcza się w glicerynie

Benzokaina

• Nie rozpuszcza się w glicerynie

• Rozpuszcza się w spirytusie w proporcji 1:8

• Nie rozpuszcza się w wodzie

• W środowisku zasadowym ulega hydrolizie (rozkładowi)

Hydrokortyzon

• W 96% etanolu rozpuszcza się 1:40

• Nie rozpuszcza się w etanolu 70%

Siarczan neomycyny

• Nie rozpuszcza się w etanolu

• Dobrze rozpuszcza się w wodzie

• Neomycyna z alkoholem tworzy oleistą ciecz przylegająca do dna naczynia

Ichtiol

• Rozpuszcza się w zimnej wodzie

• Nie rozpuszcza się w spirytusie

Luminal

• Może być jako kwas lub jako sól sodowa

• Jako kwas nie rozpuszcza się wodzie

• Luminal sodowy dobrze rozpuszcza się w wodzie

• Zamieniając luminal - formę nierozpuszczalną na formę rozpuszczalną należy ilość środka niezbędną do sporządzenia recepty policzyć z masy cząsteczkowej

Fosoforan kodeiny

• Nie rozpuszcza się w kroplach anyżowych

• Fosforan kodeiny musimy zamienić na czystą kodeiną jeżeli mamy w jednym leku z kroplami anyżowymi

Rozpuszczalniki

Parafina

• Rozpuszcza się

  • mentol

• Nie rozpuszcza się

  • rezorcyna

  • Protargol

  • Wodorowęglan sodu

Jeżeli mamy w jednym leku parafinę i rezorcyne i riwanol to rezorcynę i riwanol rozcieramy w moździerzy i zawieszamy w parafinie dodają 1% wosku białego jako emulgatora. Nie dodawać lanoliny jako emulgatora gdyż powoduje ciemnie nie rezorcyny.

Protalgol należy zawiesić w niewielkiej ilości wody. Dopiero potem dodją wodku białego 1% naley połączyć z parafiną.

Gliceryna

• Rozpuszcza się

  • Wodorowęglan sodu na gorąco

  • Tetra boran sodu na gorąco

  • Kwas borny na gorąco

• Nie rozpuszcza się

  • Jod

  • Kamfora

  • Benzokaina

Wysolenie

• Wysoleniu ulegają koloidowe preparaty srebra

• Obecność elektrolitów zmniejsza rozpuszczalność ciał krystalicznych w roztworach i powoduje koagulację roztworów koloidalnych

• Koagulacja przebiega stopniowo

  • Najpierw się pojawia opalizacja

  • Potem pojawia się mętnienie

  • Na końcu wytrąca się osad

• Koagulacja obniża aktywność przeciwbakteryjną koloidów albo całkowicie ją unieczynnia

• roztworów koloidalnych nie należy łączyć

  • z roztworem siarczanu cynku,

  • z roztworem soli fizjologicznej

  • z 3% roztworem kwasy bornego

  • z roztworami alkaloidowymi

• aby sporządzić roztwory izotoniczne koloidów , preparaty srebra można łączyć z 1,6% azotanu potasu, albo z 5% roztworem glukozy

• najłatwiej wysoleniu ulega protargol, częściowo stabilny koralgol, najbardziej odporna na wysolenie jest targezyna