Dr n. med. Małgorzata Dzielska-Olczak
Zagadnienia omawiane na ćwiczeniach z III r Wydz. Lek. (należy je uzupełnić wiadomościami przedstawianymi podczas zajęć, wykładowymi i podręcznikowymi)
L E K I
M O C Z O P Ę D N E
Grupy leków moczopędnych:
*inhibitory anhydrazy węglanowej
* tiazydy i leki tiazydopodobne
* diuretyki pętlowe
* leki moczopędne oszczędzające potas
* diuretyki osmotyczne
Hamują reabsorpcję sodu i wody w różnych miejscach nefronu i zwiększają objętość wydalanego moczu (diurezę).
Tiazydy i leki tiazydopodobne
- tu należy :
HYDROCHLOROTIAZYD (HYDROCHLOROTIAZID)
- tabl. (12,5 mg i 50 mg) |
CHLORTALIDON(HYGROTON)
KLOPAMID (CLOPAMID)
INDAPAMID (TERTENSIF)
- najczęściej stosowane leki moczopędne
- słabsze diuretyki od pętlowych, nie wpływają na RBF
- miejsce działania - cewka dalsza
główne zastosowania lecznicze:
obrzęki poch. sercowego, nerkowego, wątrobowego
nadciśnienie tętnicze - podstawowe leki
- najczęstsze działania niepożądane:
hipokaliemia (predysponuje do komorowych zaburzeń rytmu, należy uzupełniać potas!), hipomagnezemia, hiponatremia, hiperkalcemia, hiperurikemia, hiperglikemia, wzrost stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL, trójglicerydów, rzadsze są objawy ośrodkowe, ze strony przew. pokarmowego, ukł. krwiotwórczego, skóry
Uzupełnić czas działania, dawkowanie, p/wskazania, interakcje
INDAPAMID (TERTENSIF, TERTENSIF SR)
ma zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego
hamuje transport wapnia w komórkach mięśni gładkich naczyń, ma działanie wazodilatacyjne, słabe moczopędne
gotowe połączenie tiazydu z lekiem oszczędzającym potas:
TIALORID (HYDROCHLOTIAZYD 50 mg + AMILORYD 5 mg)
TIALORID MITE (HYDROCHLOTIAZYD 25 mg +
AMILORYD 2,5 mg)
Diuretyki pętlowe
(inhibitory symportera Na+, K+, 2Cl-)
silne diuretyki o budowie sulfonamidowej, zwiększają RBF
przedstawiciele: FUROSEMID
- tabl. (40 mg) |
|
- roztw. do wstrz. (20 mg/2 ml) |
KWAS ETAKRYNOWY
TORASEMID
miejsce działania - grubościenna część rdzeniowa ramienia wstępującego pętli Henlego
- hamują reabsorpcję jonów Na, Cl oraz wtórnie wody i zwiększają ich wydalanie przez nerki, zwiększają wydalanie z moczem K+
- wskazania:
niewydolność krążenia ostra (obrzęk płuc) i przewlekła, obrzęk mózgu, niewydolność nerek przewlekła (ostra ?), marskość wątroby z wodobrzuszem, nadciśnienie tętnicze (mniej przydatne od tiazydów), leczenie zatruć (z dużymi objętościami płynów), hiperkalcemia,
z hipertonicznymi rozt. NaCl w hiponatremii
Uzupełnić działania niepożądane, p/wskazania, interakcje
- FUROSEMID działa szybko (p.o. po 15-30min., i.v. po 3-5min), krótko (dz. moczopędne utrzymuje się do 4 godzin),
przed wystąpieniem efektu moczopędnego występuje rozszerzenie naczyń żylnych za pośrednictwem prostaglandyn uwalnianych przez nerki, zmniejszenie obciążenia wstępnego
TORASEMID
działanie moczopędne utrzymuje się do 8-12 godzin, w przeciwieństwie do furosemidu okres półtrwania nie ulega przedłużeniu w niewydolności nerek,
KWAS ETAKRYNOWY
bardziej toksyczny od furosemidu
Leki moczopędne oszczędzające potas
- miejsce działania - cewka dalsza i zbiorcza
- w tej grupie znajduje się:
SPIRONOLAKTON
- tabl., amp.
wskazania:
- hiperaldosteronizm pierwotny i wtórny (u pacjentów z niewydolnością wątroby, wodobrzuszem)
- niewydolność serca (zmn. śmiertelność,
częstość arytmii komorowych)
EPLERENON
lek p/nadciśnieniowy, u chorych z n.l. komory serca po zawale serca zmn. śmiertelność
TRIAMTEREN I AMILORYD - pseudoantagoniści aldosteronu
Uzupełnić wskazania, działania niepożądane
DIURETYKI OSMOTYCZNE:
- głównym miejscem działania pętla Henlego
- najczęściej jest stosowany mannitol 20% iv.
Uzupełnić wskazania
L E K I w N.S.
- leki moczopędne
- leki hamujące układ RAA (IKA, leki blokujące receptor AT1 (ARB), antagoniści aldosteronu [spironolakton, eplerenon])
- beta-adrenolityki (karwedilol, bisoprolol, metoprolol)
- leki rozszerzające naczynia obwodowe - nitraty (p.o.), hydralazyna (p.o.), skojarzenie dwuazotanu izosorbidu+hydralazyna (p.o.)
- leki zwiększające kurczliwość mięśnia sercowego:
( dz. dodatnio inotropowo)
* glikozydy nasercowe
* dopamina i dobutamina (we wstrząsie kardiogennym)
* inodylatory - dz. +inotropowo i rozszerzają naczynia obwodowe -
inhibitory fosfodiesterazy III: amrinon, milrinon
- w warunkach intensywnej opieki med. - nitroprusydek sodu iv., nitrogliceryna iv.
- niserytyd - rekombinowany BNP
L e k i m o c z o p ę d n e:
u pacjentów z objawami retencji płynów
- diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne
- diuretyki pętlowe (furosemid w ostrej niewydolności l.
serca, torasemid)
- antagoniści aldosteronu
I K A:
leki pierwszego wyboru u chorych z upośledzoną funkcją lewej komory serca (LVEF ≤ 35-40%), rozpoczynać od małych dawek, dawki zwiększać w ciągu kilku dni lub tygodni do czasu osiągnięcia poprawy klinicznej
u pacjentów nie tolerujących IKA - S a r t a n y (ARB)
L e k i b l o k u j ą c e r e c e p t o r y
b e t a - a d r e n e r g i c z n e
stosowane są gdy frakcja wyrzutowa nie przekracza 35-40 % (LVEF ≤ 35%), klasa II-IV n.s. wg. NYHA, łącznie z lekami moczopędnymi, lekami hamującymi układ RAA (u pacjentów w stabilnym stanie, pod ścisłą kontrolą)
G l i k o z y d y n a s e r c o w e - digoksyna, metylodigoksyna
wskazane w III i IV n.s. wg. NYHA w skojarzeniu z IKA (lub ARB, jeżeli występują działania niepożądane po IKA), łącznie z diuretykiem tiazydowym i pętlowym, antagonistą aldosteronu oraz lekiem beta-adrenolitycznym
Glikozydy nasercowe działają:
- + ino i + tonotropowo - zwiększają siłę skurczu, skracają czas jego trwania i zwiększają napięcie mięśnia sercowego
- ujemnie chronotropowo - zmniejszają częstość skurczów serca
- ujemnie dromotropowo - hamują przewodnictwo w układzie bodźcoprzewodzącym
glikozydy hamują węzeł zatokowy i pobudzają nerw błędny, jednocześnie osłabiają wpływ układu współczulnego
- + batmotropowo - zwiększają pobudliwość m. sercowego, co występuje w warunkach zaburzeń wodno-elektrolitowych (hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperkalcemia)
Wskazania do podania glikozydów:
- przewlekła niewydolność serca przede wszystkim umiarkowana i ciężka , szczególnie z migotaniem przedsionków i szybką czynnością komór
- nadkomorowe szybkie zaburzenia rytmu
obecnie nie stosuje się w ostrej niewydolności krążenia
Przeciwwskazania:
bradykardia, blok przedsionkowo komorowy II i III stopnia, arytmie komorowe, kardiomiopatia przerostowa, zwł. ze zwężeniem drogi odpływu, 48 godz. przed planowaną kardiowersją.
L e k i r o z s z e r z a j ą c e
n a c z y n i a k r w i o n o ś n e :
azotany (dwuazotan i monoazotan izosorbidu)
- stosowane u pacjentów z dusznością (ortopnoe, także nocną)
- w ostrej niewydolności serca - nitrogliceryna s.l. lub w pompie infuzyjnej, także w n.s. w przebiegu niedotlenienia
hydralazyna - u pacjentów z n.s. oraz dysfunkcją nerek nie tolerujących IKA
nitroprusydek sodu - w leczeniu zdekompensowanej n.s., w celu szybkiego obniżenia RR
LEKI STOSOWANE W CHOROBIE NIEDOKRWIENNEJ SERCA
Grupy leków:
- nitrowazodilatatory - nitraty - azotany (estry kw. azotowego)
- leki beta-adrenolityczne
- leki blokujące kanały wapniowe - ACa
- sydnoiminy
- trimetazydyna, ranolazyna
Trimetazydyna (Preductal)
poprawia bilans energetyczny serca, zmn. kwasicę wewnątrzkomórkową, dz. antyoksydacyjnie
- IKA (perindopryl, lizinopryl) - w przypadku współistnienia nadciśnienia tętniczego lub objawów niewydolności krążenia, u osób z chorobą niedokrwienną serca po zawale mięśnia sercowego
- iwabradyna (Procoralan) - wybiórczo blokuje kanały f węzła zat.-przeds. - zwolnienie szybkości rytmu serca, ↓ zapotrzebowana mięśnia sercowego na tlen, wydłużenie rozkurczu, poprawa przepływu krwi przez serce
(w stabilnej ch. wieńcowej z prawidłowym rytmem zatokowym, z przeciwwskazaniami do leków beta-adrenolitycznych)
nie ma jej w zaleceniach towarzystw medycznych
- prewencyjnie - leki przeciwpłytkowe - kwas acetylosalicylowy
75 - 150 mg/d
- w skojarzeniu z ASA u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi poddawanych pierwotnej lub odroczonej PCI - inhibitory glikoproteiny P2Y12 - prasugrel, tikagrelor, klopidogre
- leki przeciwzakrzepowe:
● trombolityki jak najszybciej w ciągu 12 h od wystąpienia objawów zawału (streptokinaza, tkankowy aktywator plazminogenu /alteplaza/)
● h. drobnocząsteczkowe (enoksaparyna) w skojarzeniu z ASA iv., sc. (2-8 dni) , można także po rozpoczęciu leczenia trombolitycznego
● u pacjentów poddawanych PCI - biwalirudyna, leki przeciwintegrynowe (abciksimab, tirofiban, eptifibatyd)
w profilaktyce ch. n. - leki przeciwmiażdżycowe o działaniu hipolipemicznym: inhibitory reduktazy hydroksymetylo-koenzymu A statyny, poch. kw. fibrowego, kw. nikotynowy i jego poch., nienasycone kw. tłuszczowe omega-3 i omega-6
N I T R A T Y
Trójazotan glicerolu - nitrogliceryna (Nitroglycerinum)
przy doustnym podaniu duży efekt pierwszego przejścia przez wątrobę
sposoby podania:
*aerozol (Nitromint)
*system przezskórny
*nitrogliceryna o działaniu przedłużonym - podania doustne (Nitroglicerinum prolongatum, Sustonit)
*maść (Nitrocard)
wskazania:
napad bólu wieńcowego, przed spodziewanym napadem bólu (na 5-10 min. przed spodziewanym wysiłkiem fiz., psych., narażeniem na niską temp.), zawał serca i dławica niestabilna (w celu ograniczenia strefy martwicy, zapobiega remodelingowi komór - wlew dożylny nitrogliceryny), dusznica Prinzmetala, obrzęk płuc, zastoinowa n.s.
Dwuazotan izosorbidu
Monoazotan izosorbidu
Pentaerytrytol
Uzupełnić mechanizm działania nitratów (kliniczny i na poziomie komórkowym), zjawisko tolerancji, działania niepożądane, p/wskazania