Wykład 11 22.12.2009, Recepty, Wyklady TLP, Wykłady 2009-2010


Wykład 11

POLIMERY

Rodzaje, właściwości, zastosowanie w technologii postaci leku

Zastosowanie hydrożeli

Zalecane są na owłosioną skórę głowy.

Specjalny typ hydrożeli - opatrunki hydrożelowe (Aqua-Gel)

Substancje pomocnicze

Leki gotowe - przykład 1

Sachol® - żel stomatologiczny

1g żelu zawiera:

Substancje czynne: Salicylan choliny - 87,1mg

Chlorek cetalkoniowy - 0,1mg

Substancje pomocnicze: hydroksyetyloceluloza, hydroksybenzoesan metylu, hydroksybenzoesan propylu, glicerol, olejek anyżowy, alkohol etylowy, woda oczyszczona

Przechowywać w temp. nie wyższej niż 25˚C, nie zamrażać

Leki gotowe - przykład 2

FENISTIL® żel

Substancja czynna: maleinian dimetindenu - 0,100g

Substancje pomocnicze:

chlorek benzalkoniowy 0,005g

wersenian sodu 0,050g

carbopol 974 (carbomer 934 P) 0,900g

wodorotlenek sodu 30% w/w 1,000g

glikol propylenowi 15,0g

woda oczyszczona do 100,0g

Leki gotowe - przykład 3

Sudafed®

(Pseudoephedrini hydrochloridum) tabl. pow. 60mg

Skład leku:

Postać farmaceutyczna:

tabletki powlekane, okrągłe, obustronnie wypukłe, o brązowo-czerwonej barwie, z napisem „ WELLCOME SUDAFED” po jednej stronie

Polimery [gr. polýs = liczny + méros = część] - związki wielkocząsteczkowe, zbudowane z powtarzających się elementów, regularnych grup atomów, tzw. merów, ułożonych w łańcuchy

Budowa polimerów:

Otrzymywanie:

Polimery - podział ze względu na rozpuszczalność:

Polimery rozpuszczalne w wodzie:

Alkohol poliwinylowy (PAW, PSA)

M.cz. 28 000 - 40 000

Otrzymuje się przez hydrolizę octanu poliwinylowego działaniem zasad.

Do celów farmaceutycznych - tylko odmiana, która nie zawiera toksycznego monomeru - octanu winylowego.

Postać i właściwości:
biały, ziarnisty, higroskopijny, lekki proszek bez smaku, zapachu; charakter niejonowy.

Rozpuszcza się w wodzie (łatwiej w gorącej) wodorotlenków w roztworach wodorotlenków metali alkalicznych; nie rozpuszczalny w większości rozpuszczalników organicznych.

Lepkość roztworów zależy od długości łańcucha. Np. lepkość w temp. 20˚C 4% roztworu wodnego PSA:

m.cz. 30 000 - 4-7 mPa*s

m.cz. 130 000 - 21-33 mPa*s

Zastosowanie w technologii tabletek:

Metyloceluloza (MC)

m.cz. 20 000 - 150 000

MC - metylowy eter celulozy otrzymywany przez działanie na alkilocelulozę w temp. 50oC siarczanem dimetylu lub chlorkiem metylu pod ciśnieniem.

W farmacji najczęściej używa się MC o zawartości 23-33% grup -OCH3.

Poszczególne odmiany różnią się od siebie stopniem polimeryzacji, co wpływa na lepkość roztworu. Im dłuższy łańcuch, tym większą lepkość wykazuje roztwór wodny

Postać i właściwości:

Biały, kremowy lub szarobiały, nieco higroskopijny proszek bez smaku i zapachu albo substancja drobnowłókinsta

Rozpuszcza się powoli (pęczniejąc) w zimnej wodzie, dając lepki, przezroczysty lub opalizujący roztwór koloidalny.

Po ogrzaniu do temp 60˚C MC wytrąca się z roztworu wodnego, rozpuszczając się ponownie po oziębieniu do temperatury pokojowej.

Zastosowanie w technologii tabletek:

Hypromeloza (Hydroksypropylometyloceluloza, Metolose. Pharmacoat)

Polimer hydrofilowy

Grupy metoksylowe: 19% - 30%

Grupy hydroksypropylowe: 4% - 12% w przeliczeniu na substancję suchą.

Jest dostępna w kilku rodzajach różniących się podstawnikami i lepkością 2% wodnych roztworów (temp. 20˚C)

Hypromeloza tworzy bardziej klarowne roztwory niż MC.

Postać i właściwości:

biały lub prawie biały proszek lub granulki

Rozpuszcza się w wodzie, tworząc koloidalny roztwór, rozpuszcza się w mieszaninach etanolu i metanolu z dichlorometanem.

Zastosowanie w technologii tabletek:

Opadry

Mieszanina hypromelozy, plastyfikatora i barwnika - szybkie sporządzanie wodnej dyspersji lub roztworu w rozpuszczalniku organicznym do powlekania tabletek i peletek

Karmeloza sodu (CMC-Na. Karboksymetyloceluloza sodu),

Otrzymywana przez działanie monochlorooctanu sodu na alkilocelulozę.

Postać i właściwości:

biały sypki proszek

Rozpuszczalność: im wyższy stopień podstawienia i im mniejsza masa cząsteczkowa - tym lepiej rozpuszcza w wodzie

wodne roztwory wykazują lepkość strukturalną (która zwiększa się wraz ze zwiększeniem stopnia polimeryzacji).

Zastosowanie w technologii tabletek:

Uwagi!

Macrogol

(Glycolum polyoxyaethylenicum, Carbowax, Polyeethylenglycolum, PEG - mieszanina kondensacji tlenku etylenu i wody)

Makrogol 400 n = 8-10 M.cz. 380 - 420

Makrogol 1500 n = 28-38 M.cz. 1400 - 1600

Makrogol 4000 n = 80-95 M.cz. 3500 - 4500

Otrzymywany przez wprowadzenie pod ciśnieniem w obecności katalizatora w temp 125-130˚C gazowego tlenku etylenu do mieszaniny glikolu etylenowego i dietylowego oraz wody.

Postać i właściwości:

różna masa cząsteczkowa i różna konsystencja

M.cz. 260-600 ciecz

M.cz. 1000-1500 konsystencja mazista

M.cz. > 3000 konsystencja twardego wosku

Zależnie od stopnia czystości: bezbarwny lub żółty.

Rozpuszczalność: wszystkie rodzaje makrogoli rozpuszczają się w wodzie i mieszają się miedzy sobą

lepkość glikoli ciekłych zwiększa się wraz z masą cząsteczkową, a ich higroskopijność maleje.

Makrogol jest praktycznie nietoksyczny

(FORLAX - proszek do sporządzania roztworu, sasz. Macrogolum 4000 - 4g
zatrzymanie wody w jelicie grubym - osmotyczne działanie przeczyszczające)

Zastosowanie w technologii tabletek:

Poliwinylopirolidon (Poliwidon, Povidone, PVP),

M.cz. 2 500 - 1 000 000

Syntetyczny polimer zbudowany z mieszaniny liniowych polimerów 1-winylo-2-pirolidonu.

Postać i właściwości:

biały, bezwonny, sypki, higroskopijny proszek

Rozpuszczalność: łatwo rozpuszcza się w wodzie w rozpuszczalnikach organicznych: alkoholach, chloroformie, glikolach, ketonach.

Roztwory etanolowe PVP - większa lepkość niż roztwory wodne o tym samym stężeniu.

Lepkośc roztworów jest trwała i niezależna od pH.

PVP charakteryzuje wartość K (podawana w liczbach w nazwie handlowej)

Wartość K ma ścisły związek z masą cząsteczkową oraz lepkością wodnych roztworów polimerów. Wraz ze zwiększaniem masy cząsteczkowej PVP rozpuszczalność maleje, a zwiększa się lepkość roztworów.

Zastosowanie w technologii tabletek:

Stosowanie PVP jest korzystne, zwłaszcza do tabletkowania substancji wrażliwych na dział wilgoci.

Cechy tabletek wykonywanych przy użyciu PVP:

Poliwinylopirolidon

odmiana poprzecznie usieciowana

Crospovidone NF 19 (Polyplasdone XL, Kollidon CL)

Nierozpuszczalny w wodzie.

Bardzo skuteczny środek rozsadzający w tabletkach.

Polimery rozpuszczalne w środowisku kwaśnym

Eudragit

tab. Eudragit E

Nazwa

Postać

Zawartość polimeru [%]

Rozpuszczalność

Właściwości

Eudragit E 100

EPO

Granulat

Proszek

98,0

Rozpuszcza się przy pH 2-5, pęcznieje przy pH 5-8

Tworzy powłoczkę rozpuszczalną w soku żołądkowym

EPO tworzy dyspersje w wodzie (cząstki < 315μm)

Eudragit E 12,5

Roztwór w mieszaninie 60 cz. alkoholu izopropylowego i 40 cz. acetonu

12,5

Eudragit E 30 D

Dyspersja wodna

30,0

Pęcznieje przy pH 5-8, nierozpuszczalny

Substancja lecznicza uwalnia się przez dyfuzję

Polimery rozpuszczalne w środowisku zasadowym

Octanoftalan celulozy (Celacefat, Aquateric)

Otrzymuje się przez estryfikację acetylocelulozy, zawierającej 30-32% octanów, bezwodnikiem lub kwasem ftalowym tak, że co druga grupa karboksylowa kwasu pozostaje niezwiązana i jej wodór może być podstawiony kationem, tworząc rozpuszczalną w wodzie sól.

Postać i właściwości:

biały, sypki, higroskopijny proszek o słabym o zapachu octu

Rozpuszcza się w acetonie i roztworach wodnych o pH powyżej 6. Nie rozpuszcza się w wodzie, alkoholu, chloroformie i eterze.

Zawierający ponad 6% wilgoci oraz w środowisku silnie kwaśnym i zasadowym szybko ulega hydrolizie.

Podczas przechowywania może rozkładać się z odszczepieniem kwasu octowego.

Zastosowanie w technologii tabletek:

tab. Eudragit L

Nazwa

Postać

Zawartość polimeru [%]

Rozpuszczalność

Właściwości

Eudragit L-100

Proszek

95,0

Rozpuszcza się przy pH>6, nie rozpuszcza się przy pH 2-5,5, pęcznieje przy pH>5,7

Tworzy powłoczkę dojelitową

Eudragit L 12,5

Roztwór w alkoholu izopropylowym

12,5

Eudragit L 12,5 P

Roztwór w alkoholu izopropylowym z 12,5% dodatkiem plastyfikatora - ftalanu dimetylu

12,5

tab. Eudragit S

Nazwa

Postać

Zawartość polimeru [%]

Rozpuszczalność

Właściwości

Eudragit S-100

Proszek

95,0

Słabo rozpuszczalny przy pH 7-8, nie rozpuszcza się przy pH 2-6,5, pęcznieje przy pH>6,5

Tworzy powłoczkę dojelitową

Tworzy plastyczne otoczki rdzeni

Eudragit S 12,5

Roztwór w alkoholu izopropylowym

12,5

Eudragit S 12,5 P

Roztwór w alkoholu izopropylowym z 12,5% dodatkiem plastyfikatora - ftalanu dimetylu

12,5

Eudragit FS-30 D

Dyspersja wodna

30,0

Polimery nierozpuszczalne w wodzie, w środowisku kwaśnym i zasadowym:

Etyloceluloza (Ethocel, Aquacoat, Aqualon, ETC)

Eter etylowy celulozy o 2-3 grupach hydroksylowych w cząsteczce glukopiranozy podstawionych resztą etoksylową.

Postać i właściwości:

biała, ziarnista substancja bez zapachu

Rozpuszczalność: nie rozpuszcza się w wodzie, glicerolu 86%, glikolu propylenowym, kwasach i zasadach. Etyloceluloza o zawartości powyżej 46,5% grup etoksylowych dobrze rozpuszcza się w etanolu.

Zastosowanie w technologii tabletek:

Polichlorek winylu PCW

M.cz. 60 000 - 200 000

- z chlorku winylu w procesie polimeryzacji

Postać i właściwości:

tworzywo wielocząsteczkowe o trwałej strukturze; czysty PCW jest bezbarwny, niepalny, odporny na działanie kwasu solnego i siarkowego w stężeniu do 50%, rozcieńczonego kwasu azotowego i rozcieńczonego etanolu. Mięknie w temp. powyżej 80˚C

Toksyczność jest uzależniona od pozostałości substancji pomocniczych, stosowanych podczas syntezy.

Rozpuszcza się w acetonie i chlorobenzenie. Jest praktycznie nie rozpuszczalny w płynach ustrojowych - nie wchłania się.

Zastosowanie w technologii tabletek:

Octan celulozy

żywice silikonowe

poliamidy

Zastosowanie w technologii tabletek:

Tabletki takie składają się z nierozpuszczalnego w przewodzie pokarmowym szkieletu i rozpuszczalnej substancji leczniczej.

Substancje wiążące:

Substancje rozsadzające:

\

Substancje hydrofilizujące:

Substancje wypełniające:

Substancje do sporządzania matryc:

Przykłady tabletek o przedłużonym uwalnianiu sporządzonych na nośnikach nierozpuszczalnych:

OPAKOWANIA

Iniekcje

Płyny infuzyjne

0x08 graphic
Opakowania ECOFLAC

0x08 graphic

MINI SPIKE

Nowoczesne rozwiązania technologiczne ułatwiające przechowywanie, przygotowywanie i podawanie preparatów leków p/nowotworowych

INFUZOR - urządzenie typu infuzyjnego systemu terapeutycznego do wlewów

W zależności od typu infuzora możliwe jest bardzo precyzyjne dozowanie roztworu z szybkością 0,5-10ml/h w czasie nawet do 7 dni.

Jednorazowe (sterylne), przenośne urządzenie wykorzystujące energię sprężystości elastomerycznego balona do dozowania leków we wlewie ciągłym, ze ściśle określoną, stała prędkością i w ściśle określonych dawkach tj. jednorazowa pompa infuzyjna

DLACZEGO STOSUJE SIĘ INFUZORY

Kiedy stosujemy infuzor?



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
BOTANIKA - wyklad 11 - 15.12.2009, OGRODNICTWO UP LUBLIN, BOTANIKA, wykłady
22 12 2009
Wykład 6 17.11.2009, Recepty, Wyklady TLP, Wykłady 2009-2010
Wykład 4 3.11.2009, Recepty, Wyklady TLP, Wykłady 2009-2010
Wykład 5 10.11.2009, Recepty, Wyklady TLP, Wykłady 2009-2010
22 12 11 wykład
22 12 11 wykład
Wykład 3 20.10.2009, Recepty, Wyklady TLP, Wykłady 2009-2010
Wykład 1 6.10.2009, Recepty, Wyklady TLP, Wykłady 2009-2010
Wykład 2 13.10.2009, Recepty, Wyklady TLP, Wykłady 2009-2010
22 12 11 wykład 12
Wykład 11 (04.12.07), toxycologia
Wykład  12 2009
IS 2011 12 wyklad 11 15 12 2011 MDW
hsm-wykład 9- 9.12.2009
Ergonomia i?zpieczenstwo pracy wyklad! 12 2009
Ergonomia i?zpieczenstwo pracy wyklad 12 2009

więcej podobnych podstron