skanuj0114 (Kopiowanie)

Czas działania tej samej dawki (40 mg) dezoksykortykosteronu wstr kniętego domięśniowo w postaci zawiesiny wodnej zmienia się w zależn od wielkości kryształów:

0,05-0,15 mm    10    dni

0,15-0,25 mm    26    dni

0,30-0,43 mm    44    dni

Zawiesiny insuliny mogą być przykładem wpływu odmiany krystali-na czas oddziaływania leku w organizmie, co zobrazowano w tab. 9.1...

Rozpatrując preparaty produkcji krajowej przedstawione na schemaci< (ryc. 9.55), przykładami zawiesin wodnych mogą być Insulinum semilentej lente i ułtralente. Zawiesinami otrzymanymi z trudno rozpuszczalnych soli są Penicillinum procainicum, Debecylina i Polbicillinum. Podobną mikrokrystaliczną zawiesiną wodną jest Polcortolon prolongatum zawierając}' heksacetonid triamcynolonu wstrzykiwany dostawowo. Natomiast Insulinum protaminicum cum Zinco jest wodną zawiesiną uzyskaną z kompleksu substancji leczniczej z protaminą i cynkiem. ACTH prolongatum jest przykładem zawiesiny substancji leczniczej, zaadsorbowanej na zasadowym fosforanie cynkowym, powstałej dzięki zmieszaniu bezpośredni*

red wstrzyknięciem 2 roztworów w odrębnych ampułkach. Ampułki.

zawiera oprócz kortykotropiny (hormonu adrenokortykotropowego' roztwór chlorku cynkowego, ampułka II roztwór fosforanu jednosodowegc i wodorotlenku sodowego. Kaprogest jest olejowym roztworem kapro-nianu (heksanianu) hydroksyprogesteronu, uzyskanym dzięki dodatkowi

226 Zarys biofarmacji

14",, alkoholu benzylowego. Zarówno typ estru, jak i olejowe vehiculum zapewniają znaczne przedłużenie (do 14 dni) działania. Podobnie Mirenil jest olejowym roztworem (z dodatkiem 5% alkoholu benzylowego) kapry-nianu (dekanianu) flufenazyny.

Przedłużone działanie testosteronu (Testosteronum Prolongatum) uzyskane jest dzięki zastąpieniu estru propionowego tzw. enantanem (hepta-nianem), tj. estrem kwasu enantowego (kwasu heksanokarboksylowego heptanowego). Preparat Omnadren 250 jest roztworem mieszaniny kilku estrów testosteronu (propionian, fenylopropionian, izokapronian, kapronian) o różnej szybkości wchłaniania i wydalania, co umożliwia utrzymanie działania androgennego do 4 tygodni po jednorazowym wstrzyknięciu.

Tabela 9.15

Czas oddziaływania różnych preparatów insuliny

Czas, po którym zanika działanie

[h]

Nazwa

handlowa

Czas wystąpić- | Czas utrzymy-nia działania I wania się mak-Postać leku hipoglikcmicz- symalnego dzianego    lania

(hl    [h]

\n"uh i semilenlt

Insulinum

ultralenle

i Roztwór Zawiesina odmiany bezpostaciowej | Zawiesina miesza- j | niny 30% odmiany bezpostaciowej j i 70% krystali- I

Zawiesina odmia j | ny krystalicznej ]

3-4

6-8

10-12

6-8

12

1-2

14-18

36

Zawiesiną olejową izomaślanu testosteronu w roztworze benzoesanu estradiolu jest preparat Klimaren, utrzymujący swe działanie do 3 tygodni po jednorazowym wstrzyknięciu.

Natomiast przykładem zastosowania substancji zwężającej naczynia krwionośne, w celu przedłużenia działania miejscowego na skutek spowolnienia wchłaniania, jest preparat Lignocainum hydrochloricum cum Noradrenalino.

W Polsce nie dysponujemy preparatami w postaci emulsji, jest to zresztą postać znajdująca się wciąż jeszcze w badaniach klinicznych. W przypadku emulsji W/O substancja lecznicza rozpuszczona w fazie wodnej przedostaje się do płynów tkankowych z miejsca wstrzyknięcia poprzez warstwę oleju, tworzącego ciekłą błonę (ryc. 9.56a). Szybkość dyfuzji zależy od:

a) stężenia substancji leczniczej w fazie wodnej (zwiększenie stężenia przyspiesza uwalnianie),