Cefalosporyny

Pierwsza generacja

Cefadroxil

kaps.: (0,5 g) 12 szt.; SL 12 szt.

kaps.: (0,5 g) 20 szt.; SL 12 szt.

tabl. powl.: (1,0 g) 12 szt.; SL 12 szt.

tabl. powl.: (1,0 g) 20 szt.; SL 12 szt.

granulat do przyg. zawiesiny: (0,125 g/5 ml) flakon 60 ml

granulat do przyg. zawiesiny: (0,125 g/5 ml) flakon 100 ml

granulat do przyg. zawiesiny: (0,25 g/5 ml) flakon 60 ml

granulat do przyg. zawiesiny: (0,25 g/5 ml) flakon 100 ml

granulat do przyg. zawiesiny: (0,5 g/5 ml) flakon 60 ml

granulat do przyg. zawiesiny: (0,5 g/5 ml) flakon 100 ml

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna I generacji do podawania doustnego. Działa bakteriobójczo na Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na meticylinę; ponadto wykazuje zmienną aktywność wobec szczepów wytwarzających b-laktamazę), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis oraz niektóre bakterie beztlenowe. Niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego; obecność pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 15-20%. T0,5 we krwi wynosi 1,2-1,5 h. Stężenia terapeutyczne w tkankach utrzymują się 8-12 h. Przenika m.in. do migdałków podniebiennych, płuc, kości, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest wydalany się z moczem w postaci nie zmienionej (w 90%), utrzymując w nim bardzo długo stężenia terapeutyczne (po podaniu dawki 1,0 g stężenia przekraczające MIC utrzymują się przez 20-22 h).

Wskazania

Zakażenia górnych dróg oddechowych (zwłaszcza paciorkowcowe zapalenie gardła i migdałków podniebiennych), niepowikłane zakażenia dróg moczowych, gronkowcowe i paciorkowcowe zakażenia skóry i tkanek miękkich.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cefalosporyny. Okres karmienia piersią. Ostrożnie podawać pacjentom z nadwrażliwością na penicyliny, niewydolnością nerek, przebytymi chorobami przewodu pokarmowego (zwłaszcza zapaleniem okrężnicy) oraz w ciąży.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci o m.c. powyżej 40 kg doustnie zazwyczaj 1-2 g/24 h w 1-2 dawkach przez 7-10 dni (w razie potrzeby dawkę można zwiększyć). W paciorkowcowym zapaleniu gardła i migdałków podniebiennych 1 g dziennie w 1-2 dawkach przez co najmniej 10 dni; w zakażeniach układu moczowego 1 g co 12 h przez 7-10 dni; w zakażeniach kości i stawów 1 g co 6 h przez 3-5 tyg. Dzieci o m.c. do 30 kg zazwyczaj 25-50 mg/kg m.c./24 h w 1-2 dawkach (maksymalnie 100 mg/kg m.c./24 h); dzieci o m.c. 30-40 kg 1 g raz dziennie lub 500 mg co 12 h. W paciorkowcowym zapaleniu gardła i migdałków podniebiennych: 30 mg/kg m.c./24 h w 1-2 dawkach; w zakażeniu kości i stawów: od 50 mg/kg m.c./24 h w 2-4 dawkach. Uwaga. W niewydolności nerek pacjentom z klirensem kreatyniny 40-80 ml/min podaje się nie zmienioną dawkę co 12 h; przy klirensie 20-40 ml/min - co 24 h; a przy klirensie poniżej 20 ml/min - co 48 h.

Cefalexin

kaps.: (0,25 g) 16 szt.; SL 16 szt.

kaps.: (0,5 g) 16 szt.; SL 16 szt.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna I generacji do podawania doustnego. Aktywna w zakażeniach wywołanych przez Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę; wykazuje zmienną aktywność wobec szczepów wytwarzających b-laktamazę), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Neisseria spp. oraz na niektóre bakterie beztlenowe, m.in. Bacteroides spp. (z wyjątkiem Bacteroides fragilis). Nie działa na Haemophilus influenzae, Enterococcus spp., Proteus indolo-dodatni, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa. Po podaniu doustnym prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (obecność pokarmu przedłuża czas wchłaniania). Wiązanie z białkami osocza wynosi 6-15%. T0,5 we krwi wynosi około 1 h. Przenika m.in. do kości, płuc, płynu maziowego, przez łożysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydala się z moczem.

Wskazania

Zakażenia górnych dróg oddechowych, skóry, tkanek miękkich, układu moczowo-płciowego, w tym ostre zakażenia gruczołu krokowego.

Dawkowanie

Dorośli doustnie: 0,25-0,5 g co 6 h. Dzieci doustnie 25-50 mg/kg m.c./dobę w 2 dawkach podzielonych. W ciężkich zakażeniach dawki można podwoić. Uwaga: W niewydolności nerek pzry klirensie kreatyniny poniżej 10 ml/min dawki podaje się co 12 h.

Cefazolin sodium

inj.: (1,0 g) 1 fiolka z s.subst.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna I generacji. Działa bakteriobójczo na Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus spp., niektóre bakterie beztlenowe i pałeczki Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Salmonella spp.). Nie działa na Enterococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Enterobacter spp., Serratia spp. Wrażliwy na działanie b-laktamazy. Stężenia we krwi utrzymują się przez 8-10 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 75-90%. T0,5 we krwi wynosi 1,5-2 h. Łatwo przenika m.in. do kości, żółci, płynu maziowego, opłucnowego, przez łożysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydala się z moczem.

Wskazania

Zakażenia układu oddechowego, moczowego, skóry, tkanek miękkich, kości i stawów, dróg żółciowych, zapalenie wsierdzia oraz profilaktycznie w położnictwie, ginekologii i chirurgii w okresie okołooperacyjnym.

Dawkowanie

Dorośli domięśniowo lub dożylnie 0,5-1 g co 8-12 h. W zapaleniu wsierdzia i innych ciężkich zakażeniach 1-2 g co 6 h; w zapaleniu płuc 0,5 g co 12 h; w niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych 1 g co 12 h; profilaktycznie 1-2 g przed zabiegiem chirurgicznym oraz co 8-12 h w ciągu 24 h od jego zakończenia (lub 3-5 dni w kardiochirurgii). Dzieci od 2 m.ż. dożylnie 25-50 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach (domięśniowo od 2 r.ż.); w ciężkich zakażeniach do 100 mg/kg m.c. na 24 h. Uwaga. W niewydolności nerek po podaniu dawki wstępnej 0,5 g lek podaje się w zależności od klirensu kreatyniny.

Cefradine

kaps.: (0,5 g) 12 szt.; SL 12 szt.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna pierwszej generacji. Działa umiarkowanie bakteriobójczo na Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae i słabo na niektóre pałeczki Enterobacteriaceae. Nie działa na Haemophilus influenzae, Enterococcus spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia marcescens. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając większe stężenia we krwi i tkankach niż po podaniu domięśniowym. Obecność pokarmu przedłuża wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 8-12%. T0,5 we krwi wynosi 0,8-1 h. Przenika m.in. do płuc, kości, przez łożysko i do mleka matki. Wydala się szybko z moczem.

Wskazania

Zakażenia dróg oddechowych (zwłaszcza górnych), ucha środkowego, kości, skóry i tkanek miękkich oraz dróg moczowych.

Dawkowanie

Dorośli doustnie 1-2 g na 24 h w 2-4 dawkach; w cięższych zakażeniach maksymalnie do 4 g na 24 h. Dzieci doustnie 25-50 mg/kg m.c. na 24 h w 2-4 dawkach; w zapaleniu ucha środkowego 75-100 mg/kg m.c. na 24 h w 2-4 dawkach (maksymalnie do 4 g na 24 h).

Druga generacja

Cefuroxime sodium

inj.: (0,75 g) 1 fiolka; SL 1 fiol.

inj.: (1,5 g) 1 fiolka; SL 1 fiol.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna II generacji o szerokim zakresie działania bakteriobójczego, obejmującym także bakterie wytwarzające b-laktamazy. Działa silnie na Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na meticylinę), Streptococcus spp., Haemophilus influenzae, większość pałeczek Enterobacteriaceae (zwłaszcza Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella spp.), Neisseria spp., Moraxella catarrhalis. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Bacteroides fragilis, Serratia spp., Listeria monocytogenes. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%. T0,5 we krwi wynosi około 1,2 h. Przenika m.in. do kości, żółci, plwociny, płynu opłucnowego, maziowego, ucha środkowego, a także przez barierę łożyska i do mleka matki. Osiąga zmienne stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym. Jest wydalany z moczem.

Wskazania

Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych, kości, stawów, tkanek miękkich, zakażenia ginekologiczno-położnicze, posocznica, rzeżączka, profilaktyka okołooperacyjna (m.in. w ortopedii, kardio- i torakochirurgii). Może być stosowany w skojarzeniu m.in. z antybiotykami aminoglikozydowymi lub metronidazolem.

Dawkowanie

Dorośli dożylnie lub domięśniowo 0,75 g co 8 h; w ciężkich zakażeniach dożylnie 1,5 g co 6-8 h. W rzeżączce domięśniowo 1,5 g jednorazowo w 2 wstrzyknięciach po 0,75 g w każdy pośladek. Profilaktycznie 1,5 g dożylnie w momencie rozpoczęcia znieczulenia, a następnie 0,75 g po 8 i 16 h. Dzieci: noworodki dożylnie 30-100 mg/kg m.c./dobę w 2-3 dawkach; od 2 m.ż. dożylnie lub domięśniowo 30-100 mg/kg m.c./dobę w 3-4 dawkach (zazwyczaj podaje się 50-60 mg/kg m.c./dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g). W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 10-20 ml/min podaje się 0,75 g co 12 h; poniżej 10 ml/min 0,75 g co 24 h.

Cefuroxime axetil

tabl. powl.: (0,125 g) 10 szt.; SL 10 szt.

tabl. powl.: (0,25 g) 10 szt.; SL 10 szt.

tabl. powl.: (0,5 g) 10 szt.; SL 10 szt.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna II generacji w postaci nieaktywnego estru cefuroksymu, który wskutek hydrolizy w błonie śluzowej uwalnia cefuroksym. Cefuroksym działa bakteriobójczo na bakterie Gram-dodatnie (m.in. Streptococcus spp., Staphylococcus spp. - z wyjątkiem szczepów opornych na meticylinę), oraz Gram-ujemne (m.in. Haemophilus influenzae i H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp. Nie działa na Enterococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Serratia spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes. Obecność pokarmu zwiększa biodostępność preparatu; wchłanianie jest największe, jeśli lek podaje się bezpośrednio po posiłku. Stężenie maksymalne występuje po 2-3 h od podania. Wiązanie z białkami osocza wynosi 30-50%. T0,5 we krwi wynosi 1-2 h. Cefuroksym przenika m.in. do oskrzeli, płynu ucha środkowego, opłucnowego, przez łożysko i do mleka matki. Jest wydalany w postaci czynnej z moczem.

Wskazania

Zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli i płuc), zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie ucha środkowego, nosa, gardła, zatok), zakażenia układu moczowo-płciowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek, pęcherza i cewki moczowej, rzeżączka, niepowikłane rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej i szyjki macicy).

Dawkowanie

Doustnie (bezpośrednio po posiłku). Dorośli w większości zakażeń - 250 mg co 12 h; w zapaleniu oskrzeli i płuc - 500 mg co 12 h; w rzeżączce - 1 g jednorazowo. Dzieci od 5 r.ż. - 250 mg co 12 h. Uwaga. Tabletek nie należy kruszyć.

Cefaclor

kaps.: (0,25 g) 15 szt.; SL 15 szt.

kaps.: (0,5 g) 15 szt.; SL 15 szt.

granulat do przyg. zawiesiny: (0,125 g/5 ml) flakon 75 ml

granulat do przyg. zawiesiny: (0,25 g/5 ml) flakon 75 ml

granulat do przyg. zawiesiny: (0,375 g/5 ml) flakon 75 ml

granulat do przyg. zawiesiny: (0,125 g) 15 saszetek

granulat do przyg. zawiesiny: (0,25 g) 15 saszetek

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna II generacji do podawania doustnego. Działa bakteriobójczo na Haemophilus influenzae (także szczepy oporne na ampicylinę), niektóre pałeczki Enterobacteriaceae (głównie Klebsiella pneumoniae i Proteus mirabilis), Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; nieco słabiej na Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę) i Streptococcus spp. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Bacteroides fragilis, Serratia spp., Proteus indolo-dodatni. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, ale wchłanianie jest większe po podaniu leku na czczo. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25%. T0,5 we krwi wynosi 35-55 min. Przenika m.in. do błony śluzowej oskrzeli, płynu ucha środkowego, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydala się z moczem.

Wskazania

Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, zakażenia dróg moczowych, skóry, tkanek miękkich, rzeżączka.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 6 r.ż. doustnie 0,25 g co 8 h, w cięższych przypadkach zapalenia płuc lub w zakażeniach wywołanych przez mniej wrażliwe bakterie 0,5 g co 8 h (nie przekraczać dobowej dawki dla dorosłych - 4 g); w rzeżączce jednorazowo 3 g + 1 g probenecydu. Dzieci doustnie od 2 m.ż. 20 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach; tj. zazwyczaj 2-6 r.ż. 0,125 g co 8 h. W zapaleniu ucha środkowego i cięższych przypadkach 40 mg/kg m.c. na 24 h. W zapaleniu ucha środkowego i gardła lek można podawać co 12 h. Uwaga. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 10-40 ml/min podaje się 30-50% dawki; poniżej 10 ml/min - 25% dawki.

Cefprozil

tabl. powl.: (0,25 g) 10 szt.

tabl. powl.: (0,25 g) 20 szt.

tabl. powl.: (0,5 g) 10 szt.

tabl. powl.: (0,5 g) 20 szt.

granulat do przyg. zawiesiny: (0,125 g/5 ml) flakon 60 ml

granulat do przyg. zawiesiny: (0,25 g/5 ml) flakon 60 ml

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna II generacji do podawania doustnego. Działa bakteriobójczo na bakterie Gram-dodatnie, głównie na Streptococcus spp. i Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na meticylinę). Działa także na bakterie Gram-ujemne, m.in. Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis (łącznie ze szczepami wytwarzającymi b-laktamazy), niektóre pałeczki Enterobacteriaceae (m.in. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis), Neisseria gonorrhoeae (łącznie ze szczepami wytwarzającymi b-laktamazy), Nie działa na Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Serratia spp., Proteus vulgaris. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego; wchłanianie jest niezależne od pokarmu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 36%. T0,5 we krwi wynosi 1,3 h. Dobrze przenika do płynu ucha środkowego i migdałków podniebiennych. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej (około 60%).

Wskazania

Zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie ucha środkowego, zatok, migdałków podniebiennych i gardła), zakażenia dolnych dróg oddechowych (ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc), zakażenia skóry i tkanek miękkich, niepowikłane zakażenia dolnych dróg moczowych (m.in. ostre zapalenie pęcherza moczowego).

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. doustnie: w zapaleniu płuc i oskrzeli 500 mg co 12 h, w zapaleniu zatok 250-500 mg co 12 h; w zapaleniu gardła i migdałków podniebiennych, zakażeniach skóry i tkanek miękkich oraz w niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych 500 mg raz na dobę. Dzieci doustnie od 7 m.ż.: w zapaleniu ucha środkowego 30-40 mg/kg m.c./24 h w 2 dawkach; w zapaleniu zatok 15-30 mg/kg m.c./24 h w 2 dawkach; w zapaleniu gardła i migdałków podniebiennych oraz w zakażeniach skóry i tkanek miękkich 20 mg/kg m.c./24 h w jednej dawce. Uwaga. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny <30 ml/min podaje się pierwszą dawkę nie zmienioną, a następne dawki zmniejsza o połowę.

Cefamandole nafate

inj.: (0,5 g) 1 fiolka

inj.: (1,0 g) 1 fiolka

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna II generacji. Oporny na działanie b-laktamazy. Działa bakteriobójczo na Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus spp., Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae, niektóre bakterie beztlenowe. Nie działa na Enterococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis. Wiązanie z białkami osocza wynosi 65-85%. T0,5 we krwi wynosi 0,5-1 h. Przenika m.in. do kości, płynu maziowego, opłucnowego, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydala się głównie z moczem.

Wskazania

Zakażenia dróg oddechowych, moczowych, żółciowych, kości, stawów, skóry, tkanek miękkich, posocznica gronkowcowa, profilaktyka zakażeń chirurgicznych w okresie okołooperacyjnym.

Dawkowanie

Dorośli domięśniowo lub dożylnie w niepowikłanym zapaleniu płuc, zakażeniach skóry i tkanek miękkich 0,5-1 g co 6-8 h; w zakażeniach dróg moczowych 0,5-1 g co 8 h. W cięższych zakażeniach 1 g co 4-6 h; w zakażeniach zagrażających życiu do 2 g co 4 h. Zapobiegawczo 1-2 g przed zabiegiem chirurgicznym, a następnie 1-2 g co 6-8 h w ciągu 24-72 h. Dzieci od 4 m.ż. domięśniowo lub dożylnie 50-100 mg/kg m.c. na 24 h w 3-6 dawkach; w ciężkich zakażeniach maksymalnie do 150 mg/kg m.c. na 24 h. Uwaga. W czasie leczenia należy kontrolować czynność nerek i wątroby. W niewydolności nerek po podaniu dawki wstępnej 1-2 g podaje się przy klirensie kreatyniny 2-10 ml/min: 0,5-0,75 g co 12 h; poniżej 2 ml/min: 0,25-0,5 g co 12 h.

Trzecia generacja

Cefotaxime sodium

inj.: (1,0 g) 1 fiolka

inj. doż.: (1,0 g) 1 fiolka

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna III generacji o szerokim zakresie działania bakteriobójczego. Oporny na działanie b-laktamaz. Działa silnie na Enterobacteriaceae (m.in. Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.), Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Streptococcus spp. Nieco słabiej działa na Staphylococcus spp. Nie działa na Enterococcus spp., szczepy Staphylococcus spp. oporne na meticylinę, Listeria monocytogenes. Wiązanie z białkami osocza wynosi 20-40%. T0,5 we krwi wynosi około 1 h. Przenika m.in. do oskrzeli, płuc, żółci, przez łożysko i do mleka matki. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych szybko przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie do deacetylocefotaksymu, który w wyniku synergizmu z antybiotykiem macierzystym nasila i przedłuża jego działanie. Jest wydalany z moczem i częściowo (20%) z kałem.

Wskazania

Ciężkie zakażenia układu oddechowego, moczowego, posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zakażenia skóry, kości, stawów, zakażenia w obrębie jamy brzusznej i miednicy mniejszej, rzeżączka, profilaktyka okołooperacyjna. Może być stosowany w skojarzeniu m.in. z antybiotykami aminoglikozydowymi, metronidazolem, wankomycyną, ampicyliną.

Dawkowanie domięśniowe

Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. domięśniowo lub dożylnie 1-2 g co 8-12 h; w ciężkich zakażeniach do 12 g na dobę w 3-4 dawkach; w zakażeniach zagrażających życiu 2 g co 4 h. W posocznicy 1-2 g co 6-8 h; w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych 6 g na dobę; w ciężkim zapaleniu płuc 3-4 g na dobę; w zakażeniu dróg moczowych (np. odmiedniczkowym zapaleniu nerek) 1 g co 12 h; w rzeżączce domięśniowo 1 g jednorazowo. Profilaktycznie 1 g na 30-90 min przed zabiegiem chirurgicznym; w zależności od wskazań (np. podczas zabiegu cesarskiego cięcia) dawkę można powtórzyć po 6 i 12 h. Dzieci: wcześniaki i noworodki poniżej 7 dni ż. dożylnie 50-100 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; noworodki powyżej 7 dni ż. dożylnie 75-150 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach; dzieci od 2 m.ż. do 12 r.ż. domięśniowo lub dożylnie 50-100 mg/kg m.c./dobę w 4 dawkach. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych niemowlętom i dzieciom podaje się dwukrotnie większe dawki. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 5-20 ml/min zaleca się zmniejszyć dawki o połowę; poniżej 5 ml/min podaje się 0,5 g co 12 h. Uwaga. Nie podawać domięśniowo z lidokainą dzieciom do 2,5 r.ż.

Dawkowanie dożylne

Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. dożylnie 1-2 g co 8-12 h; w ciężkich zakażeniach do 6 g na 24 h w 3 dawkach; w zakażeniach zagrażających życiu 2 g co 4 h. W posocznicy 1-2 g co 6-8 h; w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych 6 g na 24 h; w ciężkim zapaleniu płuc 3-4 g na 24 h; w zakażeniu dróg moczowych (np. odmiedniczkowym zapaleniu nerek) 1 g co 12 h. Profilaktycznie 1 g na 30-90 min przed zabiegiem chirurgicznym, 1 g 30-120 min później i 1 g po 2 h od zakończenia zabiegu. Dzieci dożylnie: wcześniaki i noworodki poniżej 7 dni życia 50-100 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; noworodki powyżej 7 dni życia 75-150 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach; 2 m.ż.-12 r.ż. 50-100 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych podaje się dwukrotnie większe dawki.

Cefoperazone sodium

inj.: (1,0 g) 1 fiolka z s.subst.

inj.: (2,0 g) 1 fiolka z s.subst.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna III generacji. Działa bakteriobójczo na Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na meticylinę), Streptococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Enterobacteriaceae (m.in. Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis), Pseudomonas aeruginosa i niektóre bakterie beztlenowe. Nie działa na Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis. Wiąże się z białkami osocza w 82-93%. T0,5 we krwi wynosi około 2 h. Przenika m.in. do płuc, mięśni, żółci, płynu otrzewnowego, przez łożysko i do mleka matki. Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest wydalany w około 70% z żółcią i w około 30% z moczem.

Wskazania

Ciężkie zakażenia dróg oddechowych wywołane przez Gram-ujemne pałeczki, zapalenie otrzewnej i inne zakażenia w obrębie jamy brzusznej, posocznica i bakteriemia wywołane przez pałeczki Gram-ujemne, zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Pseudomonas aeruginosa, zakażenia w obrębie miednicy małej i inne zakażenia żeńskich narządów płciowych wywołane przez Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Bacteroides spp. (z wyjątkiem B. fragilis), Clostridium spp., zakażenia dróg moczowych wywołane przez Escherichia coli i Pseudomonas aeruginosa. Profilaktyka zakażeń pooperacyjnych.

Dawkowanie

Dorośli domięśniowo lub dożylnie 2-4 g/dobę w 2 dawkach; w ciężkich zakażeniach do 8 g/dobę w 2 dawkach lub do 12 g/dobę w 3 dawkach. Dzieci od 2 m.ż. domięśniowo lub dożylnie 50-200 mg/kg m.c./dobę w 2 dawkach (noworodkom podaje się wyłącznie w zakażeniach zagrażających życiu - do 300 mg/kg m.c./dobę w 2 dawkach). Uwaga. Nie podawać domięśniowo z lidokainą dzieciom do 2,5 r.ż.

Ceftazidime

inj.: (0,5 g) 1 fiolka

inj.: (1,0 g) 1 fiolka

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna III generacji. Oporny na działanie większości b-laktamaz. Działa silnie bakteriobójczo na Pseudomonas aeruginosa (także szczepy oporne na gentamycynę), Acinetobacter spp., Enterobacteriaceae (zwłaszcza Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Serratia marcescens), Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; ponadto na niektóre bakterie beztlenowe i Streptococcus spp. oraz słabiej na Staphylococcus spp. Nie działa na Enterococcus spp., Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes, szczepy gronkowców oporne na meticylinę. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 10%. T0,5 we krwi wynosi około 1,9 h. Stężenie terapeutyczne w krwi utrzymuje się 8-12 h. Bardzo dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do kości, płynu otrzewnowego, maziowego, mięśni macicy, mięśnia sercowego, płynu opłucnowego i tkanki płucnej, płynu mózgowo-rdzeniowego zmienionego zapalnie. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki. Jest wydalany z moczem.

Wskazania

Ciężkie zakażenia dolnych dróg oddechowych, układu moczowego, posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zakażenia w obrębie jamy brzusznej (np. zapalenie otrzewnej, dróg żółciowych) i miednicy mniejszej, zakażenia gruczołu krokowego, skóry, tkanek miękkich, kości, stawów, nosa, ucha i gardła. Jest również stosowany u pacjentów ze zmniejszoną odpornością, mukowiscydozą, zakażeniem rozległych ran oparzeniowych.

Dawkowanie

Dorośli domięśniowo lub dożylnie zazwyczaj 1 g co 8-12 h; w bardzo ciężkich zakażeniach do 6 g na dobę w 2-3 dawkach. W zakażeniach kości i stawów 2 g co 12 h; w zakażeniach zagrażających życiu 2 g co 8 h; w zakażeniach dróg moczowych 0,5-1 g co 12 h; w zapaleniu płuc i zakażeniach skóry 0,5-1 g co 8 h (u osób w podeszłym wieku nie przekraczać 3 g na dobę). W zapaleniu płuc wywołanym przez Pseudomonas aeruginosa u pacjentów z mukowiscydozą 100-150 mg/kg m.c./dobę w 3 dawkach (maksymalna dawka dobowa wynosi 9 g). Dzieci dożylnie lub domięśniowo (noworodki dożylnie) do 3 m.ż. 25-60 mg/kg m.c./dobę w 2 dawkach; 3 m.ż.-12 r.ż. 30-100 mg/kg m.c./dobę w 2-3 dawkach. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, u dzieci z mukowiscydozą lub zmniejszoną odpornością do 150 mg/kg m.c./dobę w 3 dawkach (maksymalnie 6 g/dobę). W niewydolności nerek po podaniu dawki wstępnej 1 g podaje się: przy klirensie kreatyniny 30-50 ml/min - 1 g co 12 h; 15-30 ml/min - 1 g co 24 h; 5-15 ml/min - 0,5 g co 24 h; poniżej 5 ml/min - 0,5 g co 48 h. Uwaga. Nie podawać domięśniowo z lidokainą dzieciom do 2,5 r.ż.

Ceftibuten

kaps.: (0,4 g) 5 szt.

proszek do przyg. zawiesiny: (0,18 g/5 ml) flakon 30 ml

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna III generacji do podawania doustnego. Wyjątkowo oporny na działanie b-laktamazy (z wyjątkiem niektórych b-laktamaz chromosomalnych, wytwarzanych m.in. przez Enterobacter spp., Citrobacter spp., Bacteroides fragilis). Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Działa silnie bakteriobójczo na bakterie Gram-ujemne, m.in. Klebsiella spp. (także K. pneumoniae i K. oxytoca), Escherichia coli, Proteus mirabilis, indolo-dodatnie szczepy Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Spośród bakterii Gram-dodatnich najsilniej działa na Streptococcus pyogenes. Zmienną wrażliwość wykazują Enterobacter spp., Citrobacter spp., Streptococcus pneumoniae. Nie działa na Staphylococcus spp, Enterococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Listeria spp. i praktycznie na bakterie beztlenowe (w tym Bacteroides fragilis). Ceftibuten dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 80-90%). W 62-65% wiąże się z białkami osocza. T0,5 wynosi 2-4 h. Dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do płuc, oskrzeli, płynu ucha środkowego. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie (około 10%). Wydala się przede wszystkim z moczem, głównie w postaci nie zmienionej.

Wskazania

Zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, migdałków podniebiennych, zatok, ucha środkowego), zakażenia dolnych dróg oddechowych (ostre zapalenie oskrzeli i płuc, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli), zakażenia dróg moczowych i przewodu pokarmowego.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci o m.c. powyżej 45 kg doustnie 0,4 g raz dziennie; w zapaleniu płuc 0,2 g co 12 h. Dzieci od 7 m.ż. doustnie 9 mg/kg m.c. na dobę w jednej dawce; w ostrych stanach zapalnych przewodu pokarmowego 9 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach podawanych co 12 h. (maksymalna dawka dobowa 0,4 g). Uwaga. Lek podaje się zazwyczaj przez 5-10 dni. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 30-50 ml/min podaje się 0,2 g raz dziennie lub 0,4 g co 48 h (co 2 dni); przy klirensie 5-30 ml/min - 0,1 g raz dziennie lub 0,4 g co 96 h (co 4 dni).

Cefoperazone sodium

inj.: (0,5 g) 1 fiolka

inj.: (1,0 g) 1 fiolka

inj.: (2,0 g) 1 fiolka

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna III generacji. Wrażliwy na działanie b-laktamazy. Działa bakteriobójczo na Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Enterobacteriaceae (m.in. Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis), Pseudomonas aeruginosa i niektóre bakterie beztlenowe. Nie działa na Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis. Wiąże się nietrwale z białkami osocza w 80-90%. T0,5 we krwi wynosi około 2 h. Przenika m.in. do płuc, mięśni, żółci, płynu otrzewnowego, przez łożysko i do mleka matki. Osiąga zmienne stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych. Wydala się w około 70% z żółcią i w około 30% z moczem.

Wskazania

Ciężkie zakażenia dróg oddechowych, moczowych, zakażenia w obrębie jamy brzusznej (np. zapalenie otrzewnej, dróg żółciowych) i miednicy małej, posocznica, zakażenia skóry, kości i stawów, rzeżączka, profilaktycznie w chirurgii w okresie okołooperacyjnym.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. domięśniowo lub dożylnie 1-2 g co 12 h; w ciężkich zakażeniach 8-12 g na 24 h w 2-4 dawkach. W rzeżączce domięśniowo 0,5 g jednorazowo. Dzieci 2 m.ż.-12 r.ż. domięśniowo lub dożylnie 50-200 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach.

Ceftriaxone sodium

inj.: (0,25 g) 5 fiolek z s.subst.

inj.: (1,0 g) 5 fiolek z s.subst.

inj.: (2,0 g) 5 fiolek z s.subst.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna III generacji. Działa silnie bakteriobójczo m.in. na pałeczki Enterobacteriaceae, Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus spp., niektóre bakterie beztlenowe, słabiej na Staphylococcus spp. (nie działa na szczepy oporne na metycylinę). Ma zmienne działanie wobec Bacteroides spp. i Pseudomonas aeruginosa. Nie działa na Enterococcus spp. i Listeria monocytogenes. Stężenie terapeutyczne w tkankach utrzymuje się do 24 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi średnio 95%. T0,5 we krwi średnio 8 h. Przenika m.in. do kości, płuc, żółci, płynu maziowego, mózgowo-rdzeniowego, przez łożysko i do mleka matki. Nie jest metabolizowany. Wydala się w 30-60% z moczem, pozostała część z żółcią.

Wskazania

Zakażenia dróg moczowych, układu oddechowego, posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zakażenia w obrębie jamy brzusznej, zakażenia kości, stawów, skóry, tkanek miękkich i ran, gonokokowe zakażenia narządów płciowych, borelioza, profilaktyka zakażeń chirurgicznych.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. dożylnie lub domięśniowo 1-2 g na 24 h w 1-2 dawkach; w zakażeniach zagrażających życiu dożylnie 4 g na 24 h w 2 dawkach (maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g). Dzieci do 12 r.ż. dożylnie lub domięśniowo 50-75 mg/kg m.c. na 24 h w 1-2 dawkach (maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g). Uwaga. Przy długotrwałym stosowaniu należy kontrolować obraz krwi. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub współistniejącą niewydolnością nerek i wątroby nie należy przekraczać 2 g na 24 h. Domięśniowo zaleca się podawać w 1% roztworze lidokainy, z wyjątkiem dzieci do 2,5 r.ż.

Cefodizime disodium

inj.: (1,0 g) 1 fiolka + rozp.

inj.: (2,0 g) 1 fiolka + rozp.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna III generacji o szerokim zakresie działania bakteriobójczego. Oporny na działanie większości b-laktamaz. Działa silnie na Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae (zwłaszcza Proteus mirabilis, Escherichia coli, Proteus indolo-dodatni), Moraxella catarrhalis, Streptococcus spp., Staphylococcus aureus (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę). Ma zmienne działanie wobec Staphylococcus epidermidis, Bacteroides spp., Enterobacter spp. i Serratia spp. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Wiąże się z białkami osocza w około 80%. T0,5 we krwi wynosi 2,4-3 h. Łatwo przenika do tkanek, osiągając duże stężenia m.in. w płucach i gruczole krokowym. Nie jest metabolizowany. Wydala się głównie z moczem w postaci nie zmienionej.

Wskazania

Zakażenia dróg moczowych i zakażenia dolnych dróg oddechowych.

Dawkowanie

Domięśniowo lub dożylnie w niepowikłanych zakażeniach dolnych dróg moczowych u kobiet 1-2 g jednorazowo; w pozostałych zakażeniach układu moczowego 1-2 g raz dziennie lub w cięższych przypadkach 2 g co 12 h. W zakażeniach dolnych dróg oddechowych 1-2 g co 12 h przez 10-14 dni. W niewydolności nerek, po podaniu nie zmienionej pierwszej dawki, następne dawki podaje się w zależności od klirensu kreatyniny: przy klirensie 10-30 ml/min podaje się 1-2 g na dobę; poniżej 10 ml/min 0,5-1 g na dobę.

Cefixime

tabl. powl.: (0,2 g) 10 szt.

tabl. powl.: (0,2 g) 20 szt.

proszek do przyg. zawiesiny: (0,1 g/5 ml) flakon 50 ml

proszek do przyg. zawiesiny: (0,1 g/5 ml) flakon 100 ml

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna III generacji do podawania doustnego. Jest oporny na działanie większości b-laktamaz. Działa bakteriobójczo m.in. na Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Enterobacteriaceae (z wyjątkiem pałeczek wytwarzających b-laktamazy o rozszerzonym spektrum substratowym), Streptococcus spp. Nie działa na enterokoki, gronkowce, Pseudomonas aeruginosa, bakterie beztlenowe, Listeria monocytogenes. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 50%. Stężenie maksymalne we krwi osiąga po około 3-4 h. Z białkami osocza wiąże się w 60-70%. T0,5 wynosi 3-4 h. Szczególnie duże stężenie osiąga w migdałkach podniebiennych, zatokach, tkance płucnej. Jest wydalany w postaci nie zmienionej z moczem (około 20%) i częściowo z kałem.

Wskazania

Ostre i przewlekłe zakażenia dróg oddechowych, nosa i uszu, zwłaszcza zapalenie ucha środkowego, migdałków podniebiennych i gardła. Niepowikłane zakażenia układu moczowego wywołane przez E. coli i Proteus mirabilis. Ostre rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci od 12 r.ż. doustnie zazwyczaj 400 mg dziennie w 1-2 dawkach; w niepowikłanej rzeżączce 400 mg jednorazowo. Dzieci od 2 m.ż.: 8 mg/kg m.c./24 h w 1-2 dawkach; w ciężkich zakażeniach: do 12 mg/kg m.c./24 h w 2 dawkach. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny < 20 ml/min podaje się: dorosłym i dzieciom od 12 r.ż. - 200 mg raz dziennie; dzieciom do 12 r.ż. - 4 mg/kg m.c./24 h raz dziennie. Uwaga. Przy podawaniu preparatu w postaci zawiesiny nie należy go mieszać z sokiem ani mlekiem. W zakażeniach wywołanych przez b-hemolizujące paciorkowce lek podaje się przez co najmniej 10 dni. W niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych u kobiet leczenie trwa 1-3 dni.

Cefetamet pivoxil

tabl. powl.: (0,25 g) 14 szt.

tabl. powl.: (0,5 g) 14 szt.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna III generacji do podawania doustnego w postaci nieaktywnego estru piwoksylowego. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 35-55% i jest większa w obecności pokarmu. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego jest szybko hydrolizowany w błonie śluzowej jelita i wątrobie do postaci aktywnej - cefetametu. Działanie bakteriobójcze jest wynikiem hamowania syntezy ściany komórkowej bakterii. Cefetamet działa silnie na bakterie Gram-ujemne, zwłaszcza większość pałeczek Enterobacteriaceae (m.in. Klebsiella spp., Proteus mirabilis i P. vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Vibrio spp. Spośród bakterii Gram-dodatnich jest aktywny wobec Streptococcus spp. Nie działa na Staphylococcus spp, Enterococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Serratia spp., Enterobacter spp. i praktycznie na bakterie beztlenowe. Cefetamet jest oporny na działanie większości b-laktamaz. W 20-22% wiąże się z białkami osocza. T0,5 wynosi 2,2-2,5 h. Nie jest metabolizowany. W tkankach osiąga stężenia stanowiące około 50% stężenia we krwi. Jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej.

Wskazania

Zakażenia dolnych i górnych dróg oddechowych (zwłaszcza zapalenie ucha środkowego, migdałków podniebiennych i zatok), niepowikłane zakażenia dróg moczowych, rzeżączka.

Dawkowanie

Dorośli doustnie 0,5 g co 12 h; w ciężkich zakażeniach 1 g co 12 h. W rzeżączce jednorazowo 1,0-1,5 g. Dzieci od 7. m.ż. doustnie 10-20 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach. Uwaga. Lek podaje się tuż po posiłku. Przeciętny czas leczenia wynosi 7 dni (nie należy podawać dłużej niż przez 14 dni). W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 40-80 ml/min podaje się 1/2 dawki; przy klirensie 10-40 ml/min - 1/4 dawki

Czwarta generacja

Cefepime dihydrochloride

inj.: (0,5 g) 1 fiolka z liof.

inj.: (1,0 g) 1 fiolka z liof.

inj.: (2,0 g) 1 fiolka z liof.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, cefalosporyna IV generacji o wyjątkowej oporności na działanie b-laktamaz i szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego. Działa silnie bakteriobójczo na bakterie Gram-ujemne (m.in. Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Acinetobacter calcoaceticus, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp.), oraz bakterie Gram-dodatnie (Staphylococcus spp. i Streptococcus spp. - w tym szczepy Streptococcus pneumoniae o

zmniejszonej wrażliwości na penicylinę). Nie działa na Enterococcus spp., szczepy Staphylococcus spp. oporne na meticylinę, Bacteroides fragilis, Xanthomonas maltophilia, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile. Wiązanie z białkami osocza wynosi poniżej 19%. T0,5 we krwi wynosi 2 h. Cefepim szybko przenika do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenia terapeutyczne m.in. w moczu, żółci i pęcherzyku żółciowym, płynie otrzewnowym, błonie śluzowej oskrzeli, gruczole krokowym. Jest metabolizowany w niewielkim stopniu w wątrobie oraz wydalany z moczem, głównie w postaci nie zmienionej (85%) oraz jako metabolity (7%).

Wskazania

Do stosowania wyłącznie w lecznictwie zamkniętym w zakażeniach dolnych dróg oddechowych, układu moczowego (włącznie z odmiedniczkowym zapaleniem nerek), zakażeniach skóry i tkanek miękkich, zakażeniach w obrębie jamy brzusznej i miednicy małej, posocznicy wywołanej przez Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae, Staphylococcus aureus, zakażeniach u pacjentów z neutropenią.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 13 r.ż. w pozaszpitalnych zakażeniach dróg oddechowych i niepowikłanym zapaleniu nerek dożylnie lub domięśniowo 1 g co 12 h. W posocznicy, bakteriemii, zapaleniu płuc o ciężkim przebiegu, powikłanych zakażeniach układu moczowego i zakażeniach dróg żółciowych dożylnie 2 g co 12 h. W ciężkich zakażeniach wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa oraz u pacjentów z neutropenią dożylnie 2 g co 8h.

Penicyliny oporne na b-laktamazę

Cloxacillin sodium

tabl. powl.: (0,5 g) 16 szt.; SL 16 szt.

inj.: (0,5 g) 5 fiolek z s.subst.; SL 5 fiol.

inj.: (1,0 g) 5 fiolek z s.subst.; SL 5 fiol.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, penicylina o budowie izoksazolilowej oporna na działanie b-laktamazy. Działa bakteriobójczo głównie na Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę), nieco słabiej na Streptococcus spp. i Neisseria spp. Nie działa na pozostałe bakterie. Szczepy Staphylococcus spp. oporne na kloksacylinę są także oporne na inne antybiotyki b-laktamowe. Wchłania się niecałkowicie z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu zmniejsza wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 94%. T0,5 we krwi wynosi 0,5 h. Słabo przenika do płynów ustrojowych, natomiast osiąga stężenia terapeutyczne w zmienionych zapalnie kościach, płynie maziowym, a także opłucnej i żółci. Przenika przez łożysko i do mleka matki. Wydala się głównie z moczem i częściowo z kałem.

Wskazania

Zakażenia gronkowcowe skóry, tkanek miękkich, kości, stawów, zakażenia układu oddechowego i moczowego.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci od 7 r.ż. doustnie 0,5-1 g co 6 h na 1 h przed posiłkiem lub 2 h po jego spożyciu. Dzieci doustnie 2-6 r.ż. 50-100 mg/kg m.c./dobę w 4 dawkach.

Dawkowanie domięśniowe i dożylne

Domięśniowo dorośli 0,5 g co 6 h. Dzieci 2-3 m.ż. 50 mg/kg m.c./dobę w 4 dawkach; 4 m.ż.- 6 r.ż. 50-100 mg/kg m.c./dobę w 4 dawkach; od 7 r.ż. 0,25 g co 4-6 h. Dożylnie dorośli i dzieci od 13 r.ż. 0,5 g co 4-6 h. Dzieci dożylnie 2 m.ż.- 6 r.ż. 50-100 mg/kg m.c./dobę w 4 dawkach; 7-12 r.ż. 1-1,5 g/dobę w 4 dawkach.

Penicyliny o szerokim spektrum działania

Amoxicillin

kaps.: (0,25 g) 16 szt.; SL 16 szt.

kaps.: (0,5 g) 16 szt.; SL 16 szt.

tabl.: (1,0 g) 16 szt.; SL 16 szt.

granulat do przyg. zawiesiny: (0,25 g/5 ml) flakon 60 ml; SL 60 ml

granulat do przyg. zawiesiny: (0,125 g) 10 saszetek 2,0 g

granulat do przyg. zawiesiny: (0,25 g) 10 saszetek 2,0 g

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy z grupy aminopenicylin, wrażliwy na działanie b-laktamazy. Działa bakteriobójczo na Enterococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes. Jego działanie wobec innych bakterii jest ograniczone do szczepów nie wytwarzających b-laktamazy, czyli jedynie do części szczepów Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Neisseria spp. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., indolo-dodatnie szczepy Proteus, Enterobacter spp. Wykazuje całkowitą oporność krzyżową z ampicyliną. Łatwo i niezależnie od obecności pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego. Osiąga w krwi ponad 2 razy większe stężenie (i dłużej się utrzymujące) niż ampicylina. Wiązanie z białkami osocza wynosi 17-20%. T0,5 we krwi wynosi 1-1,5 h. Bardzo dobrze przenika do płynu ucha środkowego, ponadto do płynu opłucnowego, otrzewnowego, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem.

Wskazania

Zakażenia wywołane przez bakterie wrażliwe na amoksycylinę, jak ostre i przewlekłe zakażenia układu moczowego, niepowikłana rzeżączka, zakażenia górnych dróg oddechowych, ostre zapalenie ucha środkowego (lek z wyboru u dzieci), zakażenia dolnych dróg oddechowych (ostre zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropień płuca), borelioza, zakażenia układu pokarmowego (m.in. czerwonka bakteryjna, zakażenie dróg żółciowych, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy na tle zakażenia Helicobacter pylori), zakażenia skóry i tkanek miękkich (liszajec, ropnie, zakażenia ran), leczenie i profilaktyka zapalenia wsierdzia (w skojarzeniu z aminoglikozydami), profilaktyka gorączki reumatycznej, zakażenia ginekologiczne, listerioza, leptospiroza.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 10 r.ż. doustnie 0,25-0,5 g co 8 h; w cięższych zakażeniach do 6 g/dobę. W zakażeniach układu pokarmowego i zakażeniach ginekologicznych 1,5-2 g co 8 h lub 1-1,5 g co 6 h; w leptospirozie 0,5-0,75 g co 6 h przez 6-12 dni; w zwalczaniu nosicielstwa Salmonella spp. 1,5-2 g co 8 h przez 2-4 tygodnie; w niepowikłanej rzeżączce 3 g jednorazowo; w profilaktyce zapalenia wsierdzia jako osłona zabiegów stomatologicznych 3-4 g na 1 h przed zabiegiem, ewentualnie dawkę można powtórzyć po 8-9 h. Dzieci doustnie 2 m.ż.- 3 r.ż. 50 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach co 8 h; od 4 r.ż. 0,125-0,25 g co 8 h. Uwaga. W niewydolności nerek u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min podaje się zazwyczaj 0,5 g co 12 h.

Ampicillin

kaps.: (0,25 g) 16 szt.; SL 16 szt.

kaps.: (0,5 g) 16 szt.; SL 16 szt.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy z grupy aminopenicylin, wrażliwy na działanie b-laktamazy. Działa bakteriobójczo na Enterococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes. Jego działanie wobec innych bakterii jest ograniczone do szczepów nie wytwarzających b-laktamazy, czyli jedynie do części szczepów Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Neisseria spp. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., indolo-dodatnie szczepy Proteus, Serratia spp. Wykazuje całkowitą oporność krzyżową z amoksycyliną. Wchłanianie z przewodu pokarmowego wynosi około 40%; obecność pokarmu zmniejsza wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20%. T0,5 we krwi wynosi 1-1,5 h. Przenika m.in. do płynu opłucnowego, maziowego, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Słabo przenika do oskrzeli i płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się z moczem i kałem.

Wskazania

Zakażenia dróg oddechowych, żółciowych, moczowych i przewodu pokarmowego wywołane przez bakterie wrażliwe.

Dawkowanie

Dorośli doustnie 0,5-1 g co 6 h (maksymalnie 10 g na 24 h) na 1 h przed posiłkiem lub 2 h po jego spożyciu. W zakażeniach bakteriami Gram-ujemnymi 4-8 g na 24 h w 4 dawkach. Dzieci do 13 r.ż. doustnie 80-150 mg/kg m.c. na 24 h w 4 dawkach. Uwaga. W niewydolności nerek lub wątroby podaje się mniejsze dawki w dłuższych odstępach czasowych.

Azlocillin sodium

inj.: (1,0 g) 10 fiolek

inj.: (5,0 g) 10 fiolek

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, penicylina z grupy ureidopenicylin. Działa bakteriobójczo szczególnie silnie na Pseudomonas aeruginosa (m.in. szczepy oporne na karbenicylinę), ponadto na ziarniaki Gram-dodatnie (zwłaszcza Enterococcus spp.) i Gram-ujemne, bakterie beztlenowe (m.in. Bacteroides fragilis) i nieco słabiej na pałeczki Enterobacteriacae. Wrażliwy na działanie b-laktamazy. Wiązanie z białkami osocza wynosi 20-40%. T0,5 we krwi wynosi 1 h. Przenika do wielu tkanek, także przez łożysko, do żółci i mleka matki. Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się z moczem (głównie w postaci nie zmienionej) oraz z kałem.

Wskazania

Ciężkie zakażenia wywołane zwłaszcza przez Pseudomonas aeruginosa oraz zakażenia mieszane, m.in. posocznica, zakażenia dróg moczowych, oddechowych, żółciowych, skóry i tkanek miękkich, kości i stawów, zapalenie otrzewnej, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Jest stosowany w skojarzeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi lub cefalosporynami.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 14 r.ż. dożylnie 2 g co 8 h; w zakażeniach zagrażających życiu 5 g co 8 h (maksymalnie 24 g na 24 h). Dzieci dożylnie: wcześniaki 100 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; noworodki poniżej 7 dni życia 200 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; noworodki powyżej 7 dni życia i niemowlęta 300 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach; 2-14 r.ż. 225 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach. Uwaga. W niewydolności nerek u dorosłych przy klirensie kreatyniny 10-30 ml/min podaje się 1,5 g co 8-12 h (w ciężkich zakażeniach 2 g co 8 h); przy klirensie poniżej 10 ml/min: 1,5 g co 12 h (w ciężkich zakażeniach 2 g co 12 h).

Mezlocillin sodium

inj.: (2,0 g) 1 fiolka

inj.: (5,0 g) 1 fiolka

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, penicylina z grupy ureidopenicylin. Działa bakteriobójczo szczególnie silnie na Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus indolo-dodatni, Serratia marcescens, Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Enterococcus spp. Działa także na Pseudomonas aeruginosa i bakterie beztlenowe (m.in. Bacteroides spp.). Jest bardzo wrażliwy na działanie b-laktamazy. Wiązanie z białkami osocza wynosi 20-40%. T0,5 we krwi wynosi 1 h. Przenika m.in. do oskrzeli, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Do płynu mózgowo-rdzeniowego przenika tylko w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem.

Wskazania

Stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi bądź b-laktamowymi w ciężkich zakażeniach dróg oddechowych, dróg moczowych, posocznicy, zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, kości i tkanek miękkich, zapaleniu wsierdzia, otrzewnej i innych zakażeniach w obrębie jamy brzusznej i miednicy małej, rzeżączce oraz profilaktycznie w chirurgii w okresie okołooperacyjnym.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 14 r.ż. dożylnie 2-3 g co 8 h; w zakażeniach zagrażających życiu 4-5 g co 8 h lub 10 g co 12 h (maksymalnie 24 g na 24 h). Domięśniowo 0,5-2 g co 4-8 h; w rzeżączce 1-2 g jednorazowo. Dzieci dożylnie: wcześniaki i noworodki 150 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; niemowlęta i dzieci do 14 r.ż. 225 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach (w ciężkich zakażeniach 300 mg/kg m.c. na 24 h w 4-6 dawkach). Uwaga. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min dawki należy zmniejszyć.

Carbenicillin sodium

inj.: (1,0 g) 1 fiolka; SL 1 fiolka

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, penicylina z grupy karboksypenicylin wrażliwa na działanie b-laktamazy. Działa bakteriobójczo m.in. na Pseudomonas aeruginosa (wiele szczepów jest opornych), niektóre szczepy Escherichia coli, Proteus indolo-dodatni, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Neisseria spp., Bacteroides spp. (także B. fragilis). Słabiej działa na tlenowe i beztlenowe bakterie Gram-dodatnie. Nie działa na Enterococcus spp., Klebsiella spp., szczepy Staphylococcus spp. wytwarzające b-laktamazę. Wiązanie z białkami osocza wynosi 50-60%. T0,5 we krwi wynosi 1-1,5 h. Przenika m.in. do płynu opłucnowego, otrzewnowego, zmienionego zapalnie płynu mózgowo-rdzeniowego, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem, osiągając w nim bardzo duże stężenia.

Wskazania

Ciężkie zakażenia wywołane przez Pseudomonas aeruginosa (ze względu na oporność bakterii - w skojarzeniu z aminoglikozydami), m.in. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, wsierdzia, płuc, posocznica, zakażenia dróg moczowych, ropne zakażenia rozległych oparzeń; ponadto zakażenia wywołane przez Proteus spp., Escherichia coli i mieszane zakażenia w obrębie jamy brzusznej i miednicy małej.

Dawkowanie

Dorośli dożylnie 2-3 g co 6 h lub w cięższych zakażeniach 4-5 g co 4 h (w zakażeniach wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa - maksymalnie do 30 g na dobę w 4-6 dawkach). Domięśniowo 1-2 g co 6 h. Dzieci dożylnie w zależności od ciężkości zakażenia: poniżej 7 dni ż. 200 mg/kg m.c./dobę w 2 dawkach; noworodki od 7 dnia ż., niemowlęta i dzieci do 12 r.ż. 300-400 mg/kg m.c./dobę w 3-6 dawkach (u dzieci od 2 r.ż. maksymalnie 600 mg/kg m.c./dobę). Domięśniowo 50-100 mg/kg m.c./dobę w 3-6 dawkach. Uwaga. Domięśniowo nie przekraczać 2 g co 6 h. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny > 50 ml/min podaje się nie zmienioną dawkę co 8-12 h; przy klirensie 10-50 ml/min: co 12-24 h; < 10 ml/min: co 24-48 h.

Piperacillin

inj.: (1,0 g) 1 fiolka z s.subst.

inj.: (2,0 g) 1 fiolka z s.subst.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, penicylina z grupy ureidopenicylin wrażliwa na działanie b-laktamazy. Działa bardzo silnie bakteriobójczo na Pseudomonas aeruginosa i pałeczki Enterobacteriaceae (z wyjątkiem opornych na ampicylinę), zwłaszcza Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Enterobacter spp., Citrobacter spp.; ponadto na Haemophilus influenzae i Neisseria spp. oraz nieco słabiej na Bacteroides fragilis, Clostridium spp. i Gram-dodatnie ziarniaki, w tym Enterococcus spp. Wiązanie z białkami osocza wynosi 16-20%. T0,5 we krwi wynosi 1 h (u dzieci 0,5 h). Przenika m.in. do żółci (osiąga w niej bardzo duże stężenia), oskrzeli, mięśnia sercowego, gruczołu krokowego, przez łożysko, do zmienionego zapalnie płynu mózgowo-rdzeniowego i mleka matki. Wydala się głównie z moczem, częściowo z kałem.

Wskazania

Stosowany (często w skojarzeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi) w ciężkich zakażeniach dróg żółciowych, zapaleniu wsierdzia, zakażeniach stawów, kości, układu oddechowego (także u pacjentów z mukowiscydozą, neutropenią), zakażeniach układu moczowo-płciowego, skóry i tkanek miękkich, posocznicy, zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, otrzewnej i innych zakażeniach w obrębie jamy brzusznej oraz miednicy małej; także profilaktycznie w chirurgii w okresie okołooperacyjnym.

Dawkowanie

Dorośli dożylnie 100-300 mg/kg m.c. na 24 h w 2-4 dawkach. Zazwyczaj podaje się 2 g co 6-8 h lub 4 g co 12 h; w bardzo ciężkich zakażeniach 3-4 g co 4-8 h; w zakażeniach zagrażających życiu (zwłaszcza Pseudomonas aeruginosa i Klebsiella spp.) 16-24 g na 24 h (maksymalna dawka dobowa wynosi 24 g). Domięśniowo 2 g co 8-12 h (maksymalnie 6-8 g na 24 h, ale nie więcej niż 2 g w jedno miejsce); w rzeżączce 2 g (+ 1 g probenecydu) jednorazowo. Dzieci dożylnie: noworodki i niemowlęta do 3 m.ż. 100-300 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; 3 m.ż.-14 r.ż. 100-300 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach. Domięśniowo powyżej 14 r.ż. 100-300 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach (nie więcej niż 1 g jednorazowo w jedno miejsce). Uwaga. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny poniżej 20 ml/min podaje się 3 g co 12 h (w ciężkich zakażeniach 4 g co 12 h).

Połączenia penicylin z inhibitorami b-laktamazy

Amoxicillin/clavulanic acid Amoksiklav® 

inj.: (0,6 g) 5 fiolek z s.subst.

inj.: (1,2 g) 5 fiolek z s.subst.

tabl. powl.: (0,375 g) 21 szt.; SL 21 szt.

tabl. powl.: (0,625 g) 14 szt.; SL 21 szt.

tabl. powl.: (0,625 g) 21 szt.; SL 21 szt.

tabl.: (1,0 g) 14 szt.; SL 14 szt.

syrop: (0,156 g/5 ml) flakon 100 ml

syrop: (0,312 g/5 ml) flakon 100 ml

Działanie

Amoksycylina jest aminopenicyliną wrażliwą na działanie wielu b-laktamaz; kwas klawulanowy - dzięki zjawisku inhibicji samobójczej - unieczynnia te enzymy. Połączenie obu związków rozszerzyło zakres działania bakteriobójczego amoksycyliny o szczepy bakterii wytwarzające te enzymy, m.in. Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus i S. epidermidis, Bacteroides fragilis, Proteus spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria spp. Ponadto lek działa na Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. Szybko i niezależnie od obecności pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20%. T0,5 we krwi wynosi 0,9-1,3 h. Przenika m.in. do oskrzeli, płuc, żółci, płynu ucha środkowego, przez łożysko i do mleka matki. W płynie mózgowo-rdzeniowym osiąga małe i zmienne stężenia. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem, częściowo z kałem.

Wskazania

Zakażenia górnych dróg oddechowych (m.in. zaostrzenie przewlekłego zapalenia zatok i zapalenie ucha środkowego), zakażenia dolnych dróg oddechowych (lek z wyboru w empirycznym leczeniu zakażeń bakteryjnych), zakażenia układu moczowo-płciowego (zwłaszcza zapalenie pęcherza moczowego, rzeżączka, odmiedniczkowe zapalenie nerek wywołane przez Enterobacteriacae i enterokoki), zakażenia skóry, tkanek miękkich, kości i stawów, zakażenia stomatologiczne, zakażenia położnicze (m.in. poronienie septyczne,

posocznica połogowa), zakażenia w obrębie jamy brzusznej.

Dawkowanie

Syrop. Dzieci do 12 r.ż. doustnie 25-50 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach. Tabletki. Dorośli i dzieci od 13 r.ż. doustnie: w zakażeniach o umiarkowanym nasileniu 0,375 g co 8 h lub 0,625g co 12 h; w ciężkich zakażeniach 0,625 g co 8 h lub 1,0 g co 12 h. W zakażeniach stomatologicznych (np. w ropniu okołozębowym) 0,625 g co 12 h przez 5 dni. Uwaga. Lek przyjmuje się na początku posiłku. Ze względu na zawartość aspartamu nie podawać syropu pacjentom z fenyloketonurią. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 10-30 ml/min podaje się 0,625 g co 12 h; przy klirensie poniżej 10 ml/min - 0,625 g co 24 h. U pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby należy regularnie kontrolować jej stan.

Dawkowanie iniekcji

Dorośli i dzieci od 13 r.ż. dożylnie 1,2 g co 8 h; w ciężkich zakażeniach co 6 h. Dzieci dożylnie: wcześniaki i noworodki poniżej 7 dni życia 60 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; noworodki powyżej 7 dni życia i dzieci do 12 r.ż. 90 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach (w ciężkich zakażeniach powyżej 4 m.ż. można podać 120 mg/kg m.c. na 24 h w 4 dawkach). W ciężkiej niewydolności wątroby lub niewydolności nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml/min) pierwsza dawka wynosi 1,2 g, a następnie podaje się 0,6 g co 12 h; przy klirensie poniżej 10 ml/min dawkę podtrzymującą podaje się co 24 h.

Piperacillin/tazobactam Tazocin ® 

inj.: (2,25 g) 1 fiolka

inj.: (4,5 g) 1 fiolka

Działanie

Połączenie antybiotyku b-laktamowego o szerokim zakresie działania z inhibitoremb-laktamazy, tazobaktamem. Piperacylina jest ureidopenicyliną wrażliwą na działanie wielu b-laktamaz, natomiast tazobaktam unieczynnia je. Połączenie obu związków rozszerzyło znacznie zakres działania bakteriobójczego piperacyliny o szczepy bakterii wytwarzające b-laktamazy. Preparat Tazocin jest aktywny wobec wielu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, tlenowych i beztlenowych. Działa bardzo silnie bakteriobójczo na Pseudomonas aeruginosa i pałeczki Enterobacteriaceae (zwłaszcza Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Enterobacter spp., Citrobacter spp.); ponadto na Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus i S. epidermidis, Streptococcus spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20%. T0,5 we krwi wynosi 0,7-1,2 h. Antybiotyk przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do żółci (osiąga w niej bardzo duże stężenia), oskrzeli, mięśnia sercowego, kości, mięśni, błony śluzowej jelit, gruczołu krokowego, przez łożysko, do zmienionego zapalnie płynu mózgowo-rdzeniowego i mleka matki. Wydala się głównie z moczem w postaci nie zmienionej, częściowo z kałem.

Wskazania

Zakażenia dróg oddechowych (w tym szpitalne zapalenie płuc), zakażenia w obrębie jamy brzusznej i miednicy małej, zakażenia kości i stawów, układu moczowo-płciowego, skóry i tkanek miękkich, posocznica, ciężkie zakażenia u pacjentów z neutropenią.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci od 13 r.ż. dożylnie zazwyczaj 4,5 g co 8 h (maksymalnie 18 g na dobę). Uwaga. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny poniżej 20 ml/min podaje się 4,5 g co 12 h.

Ticarcillin/clavulanic acid Timentin®

inj.: (1,6 g) 10 fiolek

inj.: (3,2 g) 10 fiolek

Działanie

Tykarcylina jest karboksypenicyliną wrażliwą na działanie wielu b-laktamaz; kwas klawulanowy - silnym inhibitorem unieczynniającym te enzymy. Połączenie obu związków rozszerzyło zakres działania bakteriobójczego tykarcyliny o szczepy bakterii wytwarzające b-laktamazę, m.in. Proteus spp. (także szczepy indolo-dodatnie), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, rodzaje Staphylococcus, Enterobacter, Serratia, Bacteroides (także B. fragilis). Antybiotyk działa także silnie na szczepy Pseudomonas aeruginosa wrażliwe na tykarcylinę. Wiązanie z białkami osocza wynosi: tykarcylina-45%; kwas klawulanowy-25%. T0,5 we krwi wynosi około 1,5 h. Timentin przenika do płynów ustrojowych, osiągając bardzo duże stężenia zwłaszcza w żółci. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się z moczem.

Wskazania

Posocznica, zapalenie otrzewnej, zakażenia kości, stawów, skóry i tkanek miękkich, układu moczowego i oddechowego - przede wszystkim u pacjentów z obniżoną odpornością.

Dawkowanie

Dorośli dożylnie 3,2 g co 6-8 h (maksymalnie 3,2 g co 4 h). Dzieci dożylnie: wcześniaki i noworodki 160 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; od 2 m.ż. 240-320 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach. Uwaga. Lek podaje się we wlewie kroplowym trwającym 20-30 min. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 10-30 ml/min podaje się 1,6 g co 8 h; przy klirensie poniżej 10 ml/min - 1,6 g co 12 h.

Sultamicillin Unasyn®

tabl.: (0,375 g) 12 szt.; SL 12 szt.

proszek do przyg. zawiesiny: (0,25 g/5 ml) flakon 70 ml

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, podwójny ester ampicyliny i sulbaktamu. Ampicylina jest aminopenicyliną wrażliwą na działanie wielu b-laktamaz, zaś sulbaktam silnym inhibitorem, unieczynniającym te enzymy. Dzięki temu sultamycylina ma zakres działania bakteriobójczego ampicyliny, poszerzony o szczepy bakterii wytwarzające b-laktamazę. Działa m.in. na Staphylococcus spp., Streptococcus spp, Enterococcus spp., Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp. (także B. fragilis), Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae. Po podaniu doustnym ulega hydrolizie podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego, uwalniając sulbaktam i ampicylinę, która osiąga w krwi 2 razy większe stężenia niż po podaniu równoważnej dawki ampicyliny. Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie sultamycyliny. Biodostępność doustnie podanego Unasynu wynosi około 80% w porównaniu z dożylnym podaniem preparatu Unasyn im/iv. T0,5 we krwi wynosi: ampicylina - 1 h; sulbaktam - 45 min. Lek osiąga duże stężenia we krwi i tkankach. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem.

Wskazania

Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich, dróg moczowych, rzeżączka; także kontynuacja leczenia rozpoczętego pozajelitowym podawaniem Unasynu.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci o m.c. powyżej 30 kg doustnie 0,375-0,75 g co 12 h. W niepowikłanej rzeżączce jednorazowo 2,25 g (+ 1 g probenecydu). Dzieci o m.c. do 30 kg doustnie 25-50 mg/kg m.c./dobę w 2 dawkach. Uwaga. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min wydłuża się odstęp między dawkami, analogicznie jak w przypadku ampicyliny. Podczas długotrwałego stosowania należy kontrolować czynność nerek i wątroby.

Ampicillin/sulbactam

inj.: (0,75 g) 1 amp.; SL 1 amp.

inj.: (1,5 g) 1 amp.; SL 1 amp.

inj.: (3,0 g) 1 amp.; SL 1 amp.

Działanie

Ampicylina jest aminopenicyliną wrażliwą na działanie wielu b-laktamaz; sulbaktam - inhibitorem unieczynniającym te enzymy. Połączenie obu związków rozszerzyło zakres działania bakteriobójczego ampicyliny o szczepy bakterii wytwarzające b-laktamazę, m.in. Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae. Ponadto lek działa na Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20%. T0,5 we krwi

wynosi 1 h. Po podaniu dożylnym lub domięśniowym osiąga duże stężenie we krwi i tkankach. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem.

Wskazania

Zakażenia dróg moczowych, skóry, tkanek miękkich, kości i stawów, dróg oddechowych, jamy brzusznej i miednicy małej, posocznica, profilaktycznie w chirurgii w okresie okołooperacyjnym, rzeżączka.

Dawkowanie

Dorośli domięśniowo lub dożylnie 1,5-12 g/dobę w 3-4 dawkach (maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g, tj. 8 g ampicyliny i 4 g sulbaktamu); w niepowikłanej rzeżączce 1,5 g (+ 1 g probenecydu). Zapobiegawczo 1,5-3 g przed zabiegiem chirurgicznym, a następnie co 6-8 h w ciągu 24 h po zabiegu. Dzieci domięśniowo lub dożylnie: noworodki do 7 dni życia 150 mg/kg m.c./dobę w 2 dawkach; noworodki powyżej 7 dni życia, niemowlęta i dzieci starsze 150 mg/kg m.c./dobę w 3-4 dawkach (w ciężkich zakażeniach u dzieci od 12 r.ż. podaje się maksymalnie do 12 g/dobę). Uwaga. W niewydolności nerek wydłuża się odstęp między dawkami. Przy klirensie kreatyniny wynoszącym 15-30 ml/min dawki podaje się co 12 h; 5-15 ml/min - co 24 h. Podczas długotrwałego stosowania należy kontrolować czynność nerek i wątroby.

Penicyliny wrażliwe na b-laktamazę

Benzathine benzylpenicillin

inj.: (600 000 j.m.) 5 fiolek z s.subst.; SL 5 fiol.

inj.: (1 200 000 j.m.) 5 fiolek z s.subst.; SL 5 fiol.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, pochodna penicyliny benzylowej o wyjątkowo długotrwałym działaniu. Działa bakteriobójczo m.in. na Streptococcus spp. (z wyjątkiem szczepów Streptococcus pneumoniae opornych także na inne antybiotyki), Staphylococcus spp. (szczepy nie wytwarzające b-laktamazy), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, niektóre szczepy Clostridium spp., Bacteroides spp. (z wyjątkiem B. fragilis), Treponema pallidum, Actinomyces spp. Wiązanie z białkami osocza wynosi 45-65%. Osiąga w krwi znacznie mniejsze stężenia niż benzylopenicylina, lecz jej działanie utrzymuje się przez tydzień lub dłużej. Przenika m.in. do płynu opłucnowego, osierdziowego, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem.

Wskazania

Zakażenia paciorkowcowe (m.in. angina, zapalenie migdałków podniebiennych, zatok obocznych nosa), profilaktyka choroby reumatycznej i zapalenia wsierdzia, nosicielstwo błonicy, kiła. W ostrych lub ciężkich zakażeniach jego podanie powinno być zawsze poprzedzone leczeniem penicyliną benzylową. Dzieciom podaje się niemal wyłącznie w profilaktyce choroby reumatycznej i zapalenia wsierdzia.

Dawkowanie

Dorośli domięśniowo 1 200 000 j.m. co 7 dni lub 2 400 000 j.m. co 14 dni (w profilaktyce choroby reumatycznej co 4 tyg.) po ewentualnym uprzednim wykonaniu próby uczuleniowej. We wczesnej kile jednorazowo 2 400 000 j.m. (w razie potrzeby dawkę powtórzyć po 7 dniach). Profilaktycznie przed zabiegiem chirurgicznym lub stomatologicznym 600 000 j.m. jednorazowo. Dzieci domięśniowo 2-3 r.ż. 600 000 j.m. co 7-14 dni; od 4 r.ż. 1 200 000 j.m. co 14-21 dni.

Phenoxymethylpenicillin potassium

tabl. powl.: (500 000 j.m.) 12 szt.; SL 12 szt.

tabl. powl.: (500 000 j.m.) 30 szt.; SL 12 szt.

tabl. powl.: (1 000 000 j.m.) 12 szt.; SL 12 szt.

tabl. powl.: (1 000 000 j.m.) 30 szt.; SL 12 szt.

tabl. powl.: (1 500 000 j.m.) 12 szt.; SL 12 szt.

tabl. powl.: (1 500 000 j.m.) 30 szt.; SL 12 szt.

zawiesina: (750 000 j.m./5 ml) flakon 60 ml; SL 60 ml

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy do stosowania doustnego, penicylina wrażliwa na działanie b-laktamazy. Działa bakteriobójczo głównie na Streptococcus spp. i szczepy Staphylococcus spp. nie wytwarzające b-laktamazy. Znacznie słabiej działa na bakterie Gram-ujemne. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego szybko przenika do krwi i tkanek. Wiązanie z białkami osocza wynosi 80%. T0,5 we krwi wynosi 0,5 h. Przenika m.in. do płynu opłucnowego, nerek, wątroby, przez łożysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem.

Wskazania

Paciorkowcowe zakażenia dróg oddechowych (zwłaszcza zapalenie gardła i migdałków podniebiennych), płonica, róża. Profilaktyka gorączki reumatycznej i zapalenia wsierdzia. Borelioza.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 14 r.ż. doustnie 1 000 000-1 500 000 j. m. co 8 h. Dzieci w zakażeniach paciorkowcowych 50 000-100 000 j.m./kg m.c./dobę w 2-3 dawkach. Zazwyczaj dzieciom podaje się: niemowlęta do 12 m.ż. 1/4 miarki zawiesiny (około 188 000 j.m.) co 8 h; 2-6 r.ż. 1/2 miarki zawiesiny (około 375 000 j.m.) co 8 h; 7-14 r.ż. 500 000-750 000 j.m. co 8-12 h. Uwaga. W zakażeniach paciorkowcowych lek podaje się co najmniej przez 10 dni.

Benzylpenicillin sodium

inj.: (1 000 000 j.m.) 10 fiolek

inj.: (1 000 000 j.m.) 100 fiolek

inj.: (5 000 000 j.m.) 10 fiolek

inj.: (5 000 000 j.m.) 50 fiolek

inj.: (10 000 000 j.m.) 10 fiolek

inj.: (10 000 000 j.m.) 25 fiolek

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, penicylina wrażliwa na działanie b-laktamazy (penicylinazy). Działa bakteriobójczo m.in. na Streptococcus spp. (z wyjątkiem szczepów Streptococcus pneumoniae opornych także na inne antybiotyki), szczepy Neisseria gonorrhoeae i Staphylococcus spp. nie wytwarzające b-laktamazy, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Treponema pallidum, Actinomyces bovis. Przenika m.in. do płynu opłucnowego, osierdziowego, żółci, przez barierę łożyska i do mleka matki. Podana w wysokich dawkach osiąga stężenia terapeutyczne także w zastawkach mięśnia sercowego, tkance kostnej, płynie mózgowo-rdzeniowym i ropniach. Z białkami osocza wiąże się w 55%. T0,5 we krwi wynosi u dorosłych 0,5 h; u wcześniaków i noworodków - 3 h. Około 50-80% jest wydalane z moczem; około 5% - z kałem.

Wskazania

Zakażenia wywołane przez Streptococcus spp., m.in. posocznica, ropniak, ciężkie zapalenie płuc, zapalenie osierdzia i wsierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (niektóre szczepy paciorkowców z grupy D są wrażliwe na wysokie stężenia benzylopenicyliny). Zakażenia wywołane przez Streptococcus pneumoniae (występują szczepy o zmniejszonej wrażliwości lub oporne zarówno na penicyliny, jak i inne antybiotyki). Zakażenia wywołane przez szczepy Staphylococcus spp. nie wytwarzające b-laktamazy. Wąglik, promienica, tężec i inne zakażenia wywołane przez Clostridium spp. (z wyjątkiem C. difficile), błonica, listerioza, zapalenie wsierdzia (wywołane przez Erysipelothrix insidiosa, Neisseria meningitidis i N. gonorrhoeae), fuzospirochetoza, posocznica i zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (w tym wywołane przez N. meningitidis), rzeżączkowe zapalenie stawów, kiła (włącznie z kiłą wrodzoną).

Dawkowanie

Domięśniowo: (maksymalnie do 10 mln j.m.) wstrzykując głęboko w górny zewnętrzny kwadrant pośladka i zmieniając za każdym razem miejsce iniekcji; nie podawać jednorazowo więcej niż 5 ml; nie wstrzykiwać w pobliżu nerwu lub tętnicy. Dożylnie: bezpośrednio lub we wlewie kroplowym. Preparat podaje się w 2-3 dawkach/dobę. Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. domięśniowo lub dożylnie 1-5 mln j.m./dobę; wysoka dawka: 10-40 mln j.m./dobę. W bakteryjnym zapaleniu wsierdzia: 10-80 mln j.m./dobę (w skojarzeniu z aminoglikozydami); w ropnym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych: maksymalnie do 20-30 mln j.m./dobę. Dzieci: wcześniaki i noworodki dożylnie 30 000 j.m.-100 000 j.m./kg m.c./dobę, wysoka dawka (dożylnie): 200 000-500 000 j.m./kg m.c./dobę; dzieci 2 m.ż. - 12 r.ż. domięśniowo lub dożylnie (niemowlęta dożylnie): 30 000-100 000 j.m./kg m.c./dobę, wysoka dawka (dożylnie): 100 000-500 000 j.m./kg m.c./dobę (maksymalnie do 1 mln j.m./kg m.c./dobę). W ropnym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych u dzieci: maksymalnie do 12 mln j.m./dobę. Uwaga. Roztwory do iniekcji należy przygotować tuż przed podaniem. Wysokie dawki podaje się wyłącznie we wlewie dożylnym; także noworodkom i niemowlętom zaleca się podawać dożylnie. Podczas leczenia trwającego ponad 5 dni należy kontrolować stężenie elektrolitów we krwi, morfologię oraz czynność nerek. Jeśli uzasadnia to stan pacjenta, preparat można podać doopłucnowo w dawce do 200 000 j.m. (5 000 j.m./ml); dostawowo w dawce do 100 000 j.m. (25 000 j.m./ml) lub do jam ciała. Nie podawać miejscowo na skórę, błony śluzowe oraz w postaci aerozolu.

Benzylpenicillin procaine

inj.: (1 200 000 j.m.) 5 fiolek z s.subst.; SL 5 fiol.

inj.: (2 400 000 j.m.) 5 fiolek z s.subst.; SL 5 fiol.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, pochodna penicyliny benzylowej o przedłużonym działaniu. Działa bakteriobójczo m.in. na Streptococcus spp. (z wyjątkiem szczepów Streptococcus pneumoniae opornych także na inne antybiotyki), Neisseria spp. (pojawiły się już szczepy oporne), Staphylococcus spp. (szczepy nie wytwarzające b-laktamazy), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, niektóre szczepy Clostridium spp., Bacteroides spp. (z wyjątkiem B. fragilis), Treponema pallidum, Actinomyces spp. Wiązanie z białkami osocza wynosi 45-65%. T0,5 we krwi wynosi 6 h. Osiąga w krwi znacznie mniejsze stężenia niż benzylopenicylina, lecz utrzymują się one przez 12-24 h. Przenika m.in. do płynu opłucnowego, osierdziowego, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Jest częściowo metabolizowana w wątrobie. Wydala się głównie z moczem.

Wskazania

Zakażenia paciorkowcowe (m.in. angina, zapalenie migdałków podniebiennych, zatok obocznych nosa, płuc), profilaktyka choroby reumatycznej i zapalenia wsierdzia, nosicielstwo błonicy, rzeżączka, kiła. W ostrych lub ciężkich zakażeniach jego podanie powinno być zawsze poprzedzone leczeniem penicyliną benzylową. Dzieciom podaje się wyłącznie w profilaktyce choroby reumatycznej i zapalenia wsierdzia oraz leczeniu kiły.

Dawkowanie

Dorośli domięśniowo, po ewentualnym wykonaniu próby uczuleniowej, 600 000-1 200 000 j.m. na 24 h w 1-2 dawkach (dawki można zwiększyć do 2 400 000 j.m.). W rzeżączce jednorazowo 4 800 000 j.m. (i 1 g probenecydu); we wczesnej kile 600 000 j.m. na 24 h przez 8-10 dni. Dzieci powyżej 24 m.ż. domięśniowo 25 000-50 000 j.m./kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; od 4 r.ż. 600 000-1 200 000 j.m. na 24 h w 1 dawce. Uwaga. Nie masować miejsca wstrzyknięcia.

prep.złoż. ( Benzylpenicillin procaine,  Benzylpenicillin potassium ) Polbicillinum®

inj.: (400 000 j.m.) 1 fiolka z s.subst.

inj.: (800 000 j.m.) 1 fiolka z s.subst.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy, mieszanina dwóch penicylin; benzylopenicylina potasowa umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego w tkankach, natomiast benzylopenicylina prokainowa utrzymuje je przez około 24 h. Działa bakteriobójczo m.in. na Streptococcus spp. (z wyjątkiem szczepów Streptococcus pneumoniae opornych także na inne antybiotyki), Neisseria spp.(pojawiły się już szczepy oporne), Staphylococcus spp. (szczepy nie wytwarzające b-laktamazy), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, niektóre szczepy Clostridium spp., Bacteroides spp. (z wyjątkiem B. fragilis), Treponema pallidum, Actinomyces spp. Wiązanie z białkami osocza wynosi 45-65%. Przenika m.in. do płynu opłucnowego, osierdziowego, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem.

Wskazania

Zakażenia paciorkowcowe (m.in. angina, zapalenie migdałków podniebiennych, zatok obocznych nosa, oskrzeli, płuc, róża), rzeżączka, kiła. Dzieciom podaje się niemal wyłącznie w profilaktyce zapalenia wsierdzia i choroby reumatycznej.

Dawkowanie

Dorośli domięśniowo (po ewentualnym uprzednim wykonaniu próby uczuleniowej) 800 000 - 1 200 000 j.m. na 24 h w 1 dawce (maksymalnie 2 400 000 j.m. na 24 h w 1-2 dawkach). Dzieci domięśniowo powyżej 24 m.ż. 25 000 - 50 000 j.m./kg m.c. na 24 h w 1-2 dawkach; od 4 r.ż. 800 000 - 1 200 000 j.m. na 24 h w 1 dawce.

Phenoxymethylpenicillin

tabl.: (400 000 j.m.) 10 szt.; SL 10 szt.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy do stosowania doustnego, penicylina wrażliwa na działanie b-laktamazy. Działa bakteriobójczo głównie na Streptococcus spp. i Staphylococcus spp. (szczepy nie wytwarzające b-laktamazy). Znacznie słabiej działa na bakterie Gram-ujemne. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest zmienne i niecałkowite; w obecności pokarmu jeszcze się zmniejsza. Wiązanie z białkami osocza wynosi 80%. T0,5 we krwi wynosi 0,5 h. Przenika m.in. do płynu opłucnowego, nerek, wątroby, przez łożysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem.

Wskazania

Zakażenia dróg oddechowych o niepowikłanym przebiegu (zwłaszcza zapalenie gardła i migdałków podniebiennych), angina Plaut-Vincenta, róża, profilaktyka choroby reumatycznej i zapalenia wsierdzia.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci od 13 r.ż. doustnie 400 000 - 800 000 j. m. co 8 h na 1 h przed posiłkiem lub 2 h po jego spożyciu. Dzieci 7-12 r.ż. doustnie 400 000 j. m. co 6 h. Uwaga. Zalecaną obecnie dawką fenoksymetylopenicyliny w zakażeniach paciorkowcowych u dzieci jest 50 000 - 100 000 j.m./kg m.c./24 h w 2-3 dawkach.

Karbapenemy

Meropenem

inj. doż.: (0,5 g) 10 fiolek

inj. doż.: (1,0 g) 10 fiolek

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy z grupy karbapenemów o wyjątkowo szerokim zakresie działania bakteriobójczego wobec większości tlenowych i beztlenowych bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Jest oporny na działanie większości b-laktamaz oraz nerkowej dehydropeptydazy I (w przeciwieństwie do imipenemu). Posiada duże powinowactwo do białek PBP oraz wykazuje efekt poantybiotykowy (PAE). Szczególnie silnie działa na Pseudomonas aeruginosa, ponadto wykazuje silne działanie na Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.), Bacteroides spp. (także B. fragilis), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Streptococcus pyogenes i S. pneumoniae (także szczepy oporne na penicylinę), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.( w tym szczepy koagulazo-ujemne). Nie działa na szczepy Staphylococcus epidermidis i S. aureus oporne na metycylinę, Enterococcus faecium, Chlamydia, Mycoplasma spp. Meropenem wiąże się z białkami osocza zaledwie w 2%. T0,5 we krwi wynosi 1 h (u dzieci poniżej 2 r.ż. 1,5-2,3 h). Lek przenika do większości tkanek i płynów ustrojowych (w tym także do zmienionego zapalnie płynu mózgowo-rdzeniowego), osiągając w nich stężenia terapeutyczne. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie do nieaktywnego mikrobiologicznie metabolitu. Około 70% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej w ciągu 12 h.

Wskazania

Meronem stosuje się (po wykonaniu antybiogramu) w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbakteryjnymi w ciężkich zakażeniach, m.in. zapaleniu płuc (także szpitalnym), zakażeniach w obrębie jamy brzusznej i miednicy małej, zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, posocznicy, zakażeniach układu moczowego, skóry i tkanek miękkich. Ponadto (wyłącznie u dorosłych) w monoterapii zakażeń przebiegających z neutropenią oraz w sytuacji, gdy nie jest możliwe wykonanie antybiogramu (w skojarzeniu z lekami przeciwwirusowymi i przeciwgrzybiczymi).

Dawkowanie

Dorośli i dzieci o m.c. powyżej 50 kg dożylnie 0,5 g co 8 h w zapaleniu płuc, zakażeniach układu moczowego, rozrodczego, skóry i tkanek miękkich. W zapaleniu otrzewnej, zakażeniach wewnątrzszpitalnych oraz u pacjentów z neutropenią lub posocznicą 1 g co 8 h. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych 2 g co 8 h. Dzieci od 4 m.ż. dożylnie 30-60 mg/kg m.c./dobę w 3 dawkach co 8 h; w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych 120 mg/kg m.c./dobę w 3 dawkach. Uwaga. Lek podaje się w bezpośrednim dożylnym wstrzyknięciu (5 min) lub we wlewie dożylnym (15-30 min), po uprzednim rozcieńczeniu zawartości fiolki w wodzie do wstrzyknięć lub innym rozpuszczalniku do wlewów i.v. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 26-50 ml/min podaje się nie zmienioną dawkę co 12 h; 10-25 ml/min: połowę dawki co 12 h; poniżej 10 ml/min: połowę dawki co 24 h. W zakażeniach Pseudomonas aeruginosa zaleca się regularne przeprowadzanie testów wrażliwości na meropenem.

Imipenem/cilastatin sodium Tienam®

inj. doż.: 5 flakonów z s.subst.

inj. dom.: 1 fiolka z s.subst.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy z grupy karbapenemów o wyjątkowo szerokim zakresie działania bakteriobójczego (bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, tlenowe i beztlenowe). Nie działa na szczepy Staphylococcus spp. oporne na metycylinę, Chlamydia, Mycoplasma spp., Enterococcus faecium; także niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa mogą być oporne. Imipenem jest wyjątkowo oporny na działanie b-laktamaz, natomiast rozkłada go nerkowa dehydropeptydaza I, której inhibitorem jest cilastatyna. Połączenie jej z imipenemem chroni antybiotyk przed unieczynnieniem. Wiązanie imipenemu z białkami osocza wynosi 20%; cilastatyny - 40%. T0,5 we krwi wynosi 1 h. Lek przenika do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając w nich stężenia terapeutyczne; jedynie w płynie mózgowo-rdzeniowym jego stężenia są zmienne. Zarówno imipenem jak i cilastatyna są wydalane z moczem (głównie w postaci nie zmienionej i częściowo w postaci metabolitów).

Wskazania

Ciężkie zakażenia, jak posocznica (postać dożylna), zapalenie płuc, zapalenie wsierdzia, zakażenia w obrębie jamy brzusznej i miednicy małej, zakażenia kości, stawów, skóry, dróg moczowych. Zaleca się go zwłaszcza w zakażeniach mieszanych oraz opornych na leczenie innymi antybiotykami. W ciężkich zakażeniach wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa można podawać preparat Tienam i.v. w skojarzeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi.

Dawkowanie

Tienam i.v.: dorośli i dzieci o m.c. większej niż 40 kg dożylnie 1-2 g na 24 h w 3-4 wlewach dożylnych po 0,5 g trwających po 20-30 min. (nie należy przekraczać dawki dobowej 4 g). W ciężkich zakażeniach Pseudomonas aeruginosa 1 g co 6-8 h (we wlewie dożylnym trwającym 40-60 min). Dzieci od 3 m.ż. i m.c. do 40 kg - dożylnie 60 mg/kg m.c. na 24 h w 4 dawkach (nie należy przekraczać dawki dobowej 2 g). Tienam i.m. (nie może być podawany dożylnie): dorośli domięśniowo 0,5-0,75 g co 12 h. W gonokokowym zapaleniu cewki moczowej lub szyjki macicy 0,5 g jednorazowo. Maksymalna dawka dobowa - 1,5 g. Uwaga. W niewydolności nerek dawka wymaga modyfikacji w zależności od ciężkości zakażenia i stopnia niewydolności nerek.

Monobaktamy

Aztreonam

inj.: (0,5 g) 1 fiolka z s.subst.

inj.: (1,0 g) 1 fiolka z s.subst.

Działanie

Antybiotyk b-laktamowy z grupy monobaktamów. Działa silnie bakteriobójczo na tlenowe bakterie Gram-ujemne, m.in. na pałeczki Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Pseudomonas aeruginosa. Nie działa na bakterie beztlenowe oraz Gram-dodatnie. Wyjątkowo oporny na działanie b-laktamazy. Nie daje krzyżowych reakcji uczuleniowych z penicylinami i cefalosporynami. Wiązanie z białkami osocza wynosi 56%. T0,5 we krwi wynosi 1,5-2 h. Przenika m.in. do kości, płynu maziowego, otrzewnowego, opłucnowego, mózgowo-rdzeniowego. Wydala się głównie z moczem.

Wskazania

Zakażenia o ciężkim przebiegu: zakażenia dróg moczowych, oddechowych, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, posocznica, zakażenia kości, stawów, skóry (także oparzenia) i tkanek miękkich, zakażenia w obrębie jamy brzusznej i miednicy małej, rzeżączka, zapalenie gruczołu sterczowego. Jest szczególnie zalecany u pacjentów uczulonych na inne antybiotyki b-laktamowe. W zakażeniach mieszanych jest łączony z metronidazolem, klindamycyną, wankomycyną, amikacyną, penicylinami w celu rozszerzenia spektrum przeciwbakteryjnego.

Dawkowanie

Dorośli domięśniowo lub dożylnie w zakażeniach dróg moczowych 0,5-1 g co 8-12 h; w zapaleniu pęcherza moczowego i rzeżączce 1 g jednorazowo. W cięższych zakażeniach układowych dożylnie 1-2 g co 8-12 h; w bardzo ciężkich zakażeniach (np. Pseudomonas aeruginosa) 2 g co 6-8 h. Dzieci dożylnie lub domięśniowo (noworodki dożylnie): noworodki powyżej 7 dni życia i niemowlęta do 12 m.ż. 90-120 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach; dzieci od 2 r.ż. 150-200 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach (maksymalnie 8 g na 24 h). Uwaga. Lek stosuje się wyłącznie po wykonaniu antybiogramu. W niewydolności nerek (po podaniu dawki wstępnej) przy klirensie kreatyniny 10-30 ml/min podaje się 1/2 dawki; poniżej 10 ml/min - 1/4 dawki. Należy kontrolować obraz krwi i czynność wątroby (w przypadku jej niewydolności). Nie łączyć w roztworze z innymi lekami.

1

---