LEGALNE SUBSTANCJE
CHEMICZNE O
DZIAŁANIU
PSYCHOAKTYWNYM
– ANALIZA I OPIS SKŁADU
SPECYFIKÓW
OFEROWANYCH PRZEZ
SIEĆ SKLEPÓW
„DOPALACZE.COM”
Alicja Hanisz Farmacja IV
rok
Cel prezentacji
Sieć sklepów „Dopalacze.com” pojawiła się na polskim
rynku kilka lat temu, funkcjonując początkowo jako sklep
internetowy. W ostatnim roku zostały otwarte punkty z
„dopalaczami” (tzw. „Party pills”) w wielu miastach całego
kraju jako tzw. Fun Shop’y, wzbudzając tym samym wiele
kontrowersji w społeczeństwie. Ponad to coraz częściej zdarza
się, że niektóre z tych produktów można kupić w zwykłych,
ogólno-przemysłowych, osiedlowych sklepach. Opinia
publiczna domaga się uznania za nielegalną substancję
zawartą w niektórych oferowanych specyfikach –
benzylopiperazynę.
Jednakże patrząc na zabezpieczenia jakie stosuje producent
m.in. umieszcza wyraźny napis na każdym opakowaniu „NIE
DO SPOŻYCIA PRZEZ LUDZI, WYŁĄCZNIE W CELACH
KOLEKCJONERSKICH I/ LUB OBRZĘDACH RELIGIJNYCH”
lub „NAWÓZ DO FIOŁKÓW”, a w rubryce „Dawkowanie”
używa określeń takich jak: tripozaurus, hardcorozaurus,
speedozaurus, dziki zwierzak itp., które zastępują określenie
ludzi - wydaje się niemożliwym wycofanie tych produktów z
legalnego obrotu.
Na uwagę zasługuje również fakt nieustannego powstawania
coraz to nowszych pochodnych, które umożliwią dalsze
funkcjonowanie sklepów, aż do momentu poszerzenia listy
substancji zabronionych o te nowe związki.
Ocena szkodliwości substancji zawartych w oferowanych
produktach to bardzo złożony problem. Większość z nich jest
nowa i niedokładnie zbadana. Nie zostało też do końca
poznane działanie tych substancji na organizm ludzki oraz
zachowanie się ich w interakcji z innymi związkami (np.:
alkohol, nikotyna). Tu właśnie leży niebezpieczeństwo
związane z nowymi substancjami psychoaktywnymi. Jak
widać, ich legalność i powszechny dostęp wcale nie są
wyznacznikami, że to produkty bezpieczne. Ponadto w naszej
praktyce zawodowej możemy mieć kontakt z osobami pod
wpływem wspomnianych specyfików.
Celem niniejszej prezentacji jest analiza i opis produktów
oferowanych przez sieć sklepów „Dopalacze.com” (Fun
Shopów) z podkreśleniem zagrożeń wynikających z ich
stosowania. Pomimo swojej legalności są to substancje
niebezpieczne, często o nieprzewidywalnym działaniu, a
lekkomyślne stosowanie ich oraz co gorsze mieszanie z
innymi używkami, może skończyć się tragicznie.
Słowo wstępu
•
Środki narkotyczne, głównie
substancje o działaniu
psychotropowym halucynogennym
znane są ludzkości od pradziejów,
stosowane pierwotnie głównie w
przebiegu rytuałów religijnych, później
coraz częściej jako tzw. środki „dające
szczęście”
•
Substancje te znane były i stosowane
przez ludzi na skraju magii (szamani)
jedynie okazjonalnie w przypadku
świąt lub innych imprez
okolicznościowych
•
Obecnie ich zażywanie nie ma nic wspólnego z magią
- stosowane są wyłącznie w celu odurzania się lub
wprowadzania w odmienne stany świadomości
•
W przebiegu ostatnich lat, daje się zauważyć pewną
etapowość, np.:
- lata 70/80 – odurzanie substancjami typu
rozpuszczalnikowego (pochodne ropy
naftowej, etery, toluen, benzen, itp.)
- początek lat 80-tych – wzrost produkcji
środków syntetycznych
- ostatnie lata – modyfikacje amfetamin,
a także
nowe grupy substancji o działaniu
amfetaminopodobnym –
pochodne piperazyny (np.:
BZP, TFMPP) – obchodzenie uregulowań
prawnych
•
Ze względu na poglądy społeczne, różnice
kulturowe, stany prawne nie ma
jednoznacznej definicji słowa narkotyk.
Narkotykami
nazywa się:
- substancje, których przyjmowanie
powoduje po jakimś okresie używania
uzależnienie psychiczne i/lub fizyczne
- wszystkie substancje psychoaktywne,
które aktualnie są nielegalne (tzw. policyjna
definicja narkotyku; narkotyk z punktu
widzenia obowiązującego prawa)
•
Działanie narkotyczne wykazują
substancje pochodzenia naturalnego, oraz
syntetycznego. W zależności od rodzaju
oraz dawki narkotyku efektem zażycia
może być uspokojenie, odurzenie, euforia
lub głęboki sen narkotyczny.
•
W niewielkich dawkach używane są jako
leki przeciwbólowe, nasenne i
uspokajające oraz do znieczuleń podczas
zabiegów chirurgicznych. Jednak nawet w
tych przypadkach ich nadmierne
stosowanie może spowodować
uzależnienie pacjenta.
•
SUBSTANCJA NARKOTYCZNA – w
świetle obowiązującego prawa w naszym
kraju zdefiniowana jest w Ustawie o
przeciwdziałaniu narkomanii z dnia 29
lipca 2005r :
art.4
substancja psychotropowa – stanowi każdą substancję
pochodzenia naturalnego lub syntetycznego działającą na
ośrodkowy układ nerwowy, określoną w wykazie substancji
psychotropowych stanowiącym załącznik nr 2 do ustawy
środek odurzający – stanowi każdą substancję pochodzenia
naturalnego lub syntetycznego działającą na ośrodkowy
układ nerwowy, określoną w wykazie środków odurzających
stanowiącym załącznik nr 1 do ustawy
•
Środki odurzające dzieli się na grupy w zależności od
stopnia ryzyka powstania uzależnienia w przypadku
używania ich w celach innych niż medyczne oraz
zakresu ich stosowania w celach medycznych. W
załączniku nr 1 do ustawy wymienione są dokładne
nazwy tych substancji oraz przedstawiony jest ich
podział na cztery grupy: I-N (np.: kokaina, morfina), II-
N (np.: kodeina), III-N, IV-N (np.: heroina)
•
Substancje psychotropowe dzieli się na grupy w
zależności od stopnia ryzyka powstania uzależnienia w
przypadku używania ich w celach innych niż medyczne
oraz zakresu ich stosowania w celach medycznych. W
załączniku nr 2 do ustawy wymienione są dokładne
nazwy tych substancji oraz przedstawiony jest ich
podział na cztery grupy: I-P (np.: LSD,
tetrahydrokannabinole-THC), II-P (np.: amfetamina,
ketamina), III-P (np.: cyklobarbital, flunitrazepam), IV-P
(np.: tetrazepam, estazolam)
•
22 października 2008 roku Rada Ministrów
zaproponowała projekt zmiany w ustawie o
przeciwdziałaniu narkomanii wprowadzając do
grupy substancji psychotropowych II-P
Benzylopiperazynę (1-benzylopiperazyna, BZP)
•
„Uzasadnienie:
Projekt ustawy o zmianie ustawy z dnia 29
lipca 2005 r. o przeciwdziałaniu narkomanii
(Dz. U. Nr 179, poz. 1485, z 2006 r. Nr 66, poz.
469 i Nr 120, poz. 826 oraz z 2007 r. Nr 7,
poz. 48 i Nr 82, poz. 558), został
opracowany w celu objęcia kontrolą prawną
substancji o nazwie BENZYLOPIPERAZYNA
(1-benzylopiperazyna, BZP) w związku z
decyzją Rady Unii Europejskiej.”
„Zgodnie z art. 1 decyzji wszystkie państwa
członkowskie Unii Europejskiej są zobowiązane do
podjęcia niezbędnych środków, zgodnych z prawem
krajowym, w celu objęcia benzylopiperazyny
środkami kontroli proporcjonalnymi do zagrożenia
związanego z tą substancją, jak również sankcjami
karnymi. Benzylopiperazyna jest substancją
syntetyczną, która po raz pierwszy pojawiła się w
Unii Europejskiej w 1999 r. Podobnie jak amfetamina
czy metamfetamina, benzylopiperazyna działa
pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy, jednak
jej siła działania jest wyraźnie mniejsza (około 10 %
siły działania amfetaminy). Z uwagi na właściwości
pobudzające, zagrożenie dla zdrowia oraz brak
korzyści medycznych, zdaniem Rady Unii
Europejskiej istnieje potrzeba ustanowienia kontroli
nad tą substancją.”
•
SUBSTANCJA PSYCHOAKTYWNA
(substancja
psychotropowa) – jest to substancja chemiczna
oddziałująca na centralny układ nerwowy, bezpośrednio
wpływając na funkcje mózgu, czego efektem są czasowe
zmiany postrzegania, nastroju, świadomości i
zachowania.
•
Substancje psychoaktywne mogą być używane
rekreacyjnie w celu wywołania zmiany świadomości
(np. kawa, alkohol, heroina, kokaina, czy środki
pochodzenia konopnego), w kulcie niektórych religii
(np. zawierający meskalinę kaktus Pejotl, czy grzyby
psylocybinowe), w medycynie (np. opioidy
wykorzystywane do łagodzenia bólu, stymulanty do
łagodzenia objawów narkolepsji i ADHD, leki
przeciwdepresyjne i neuroleptyczne w neurologii i
psychiatrii).
•
Używanie wielu z tych substancji (zwłaszcza
stymulantów i depresantów) może doprowadzić do
nałogu i uzależnienia, oraz wyrządzić znaczne szkody
zdrowotne.
PODZIAŁ SUBSTANCJI PSYCHOAKTYWNYCH
WEDŁUG DZIAŁANIA FIZJOLOGICZNEGO
PRZYJĘTY PRZEZ INTERPOL I STOSOWANY
W FARMAKOLOGII
1.
Stymulanty
czyli substancje pobudzające ośrodkowy
układ nerwowy:
- Amfetamina i jej pochodne (np. amfetamina,
metamfetamina),
jej modyfikacje oraz substancje o działaniu zbliżonym do
amfetamin (niektóre pochodne piperazyny)
- Efedryna i jej steroizomery
- N-metyloksantyny: kofeina, teofilina, teobromina
2.
Depresanty
czyli substancje działające opóźniająco na
ośrodkowy układ nerwowy:
- Benzodiazepiny np. diazepam, flunitrazepam
- Depresanty nasenne: alkohol, eter, barbiturany,
chloroform,
wodzian chloralu
- Opioidy np. opium, kodeina, tramadol, morfina, heroina,
3.
Psychodeliki
czyli substancje wywołujące
zaburzenia w ośrodkowym układzie nerwowym:
- delirianty np. skopolamina, atropina
- psychodeliki stymulacyjne np. MDMA,
MDA, meskalina, LSD-25
- pozostałe psychodeliki np. Salvinorin A
- dysocjanty np. podtlenek azotu, ketamina
4.
Kannabinoidy i ich pochodne
(głównie THC -tetrahydrokannabinole).
Są wyróżniane jako osobna
grupa
ponieważ wykazują działanie stymulacyjne
i depresyjne, a ponadto posiadają cechy
psychodelików.
KLASYFIKACJA SUBSTANCJI
PSYCHOAKTYWNYCH
•
Poniższy diagram Venna przedstawia
zestawienie najpopularniejszych
substancji psychoaktywnych w
nakładających się grupach i podgrupach
bazując na ich
farmakologicznej
klasyfikacji i subiektywnych efektach.
Elementy posegregowane są w grupach ze
względu na podobieństwo działania, a
także zachowanie zgodności z opisaną
legendą
•
Legenda:
Niebieski
: Siła stymulantów wzrasta na lewo i do góry.
Czerwony
: Siła depresantów wzrasta na prawo i na dół.
Zielony
: Psychodeliki po lewej, dysocjanty po prawej,
działanie mniej przewidywalne na dole i po prawej, i
ogólnie silniejsze na dole.
Różowy
: Neuroleptyki (leki przeciwpsychotyczne).
•
Połączone działania:
Biały
: Pokrywanie się trzech głównych sekcji
(stymulanty, depresanty, psychodeliki)
Purpurowy
: Pokrywanie się stymulantów (niebieski) i
depresantów (czerwony)
Turkusowy
(niebiesko-zielony): Pokrywanie się
stymulantów (niebieski) i psychodelików(zielony) —
Psychodeliki, które mają też działanie stymulujące
Żółty
: Pokrywanie się depresantów (czerwony) i
dysocjantów (zielony) — Dysocjanty, które mają też
działanie depresyjne
KLASYFIKACJA PRODUKTÓW
OFEROWANYCH PRZEZ
„DOPALACZE.COM”
Określona przez producenta:
•
Pigułki energetyzujące - Frenzy, Devils, Jump, Push, Hummer, Bolts,
Fast and Furious, Move, Neuro Blast
•
Pigułki wywołujące euforię - Smile’s, Escape, Flying Angel, Jax, XXX, Mind
Music, Groove, Meo, Summer Daze, Doves
•
Pigułki psychodeliczne - Exodus, Mash, Space Trips, Chemistry
•
„Ozdrowienie” - Elevate, Recovery + – środki załączane również jako
„gratisy”
do specyfików zawierających w składzie pochodne
piperazyny;
służą do niwelowania skutków ubocznych po zastosowaniu
tych preparatów (inaczej łagodzenia „zjazdu”)
•
Szałwia wieszcza (Salvia divinorum) –Salvia Joint, Salvia Leaf, Salvia
Extract 1g
x5, x6,x10, x20, x35, x40, x45, x50,
x60
•
„Magiczny ogród” – Kratom Joint, 3 Soma Spliff’s, Blue Lotus, Kratom Leaf,
Kratom Powder, Kratom Gold, Fly Agaric (Amanita
muscaria), Kratom Extract x6, x30
•
Zioła – Ex-Ses, P.E.P Spice, Spice Gold, Genie, Spice Arctic, Spice Tropical,
Dream, Sence, Spice Diamond
Składniki tych preparatów o
właściwościach psychoaktywnych
możemy podzielić na:
-
komponenty syntetyczne
-
składowe będące roślinami
, które
zawierają substancje o właściwościach
psychoaktywnych.
GRUPY SUBSTANCJI /
SUBSTANCJE
•
SYNTETYCZNE:
1.
Mieszanka piperazyn (nie określono jakie pochodne
wchodzą w skład tej mieszanki)
2.
Benzylopiperazyna – BZP
3.
Trifluorometylofenylopiperazyna – TFMPP
4.
Metylobenzylopiperazyna - MBZP
5.
D.O.M.S (Difenylprolinol)
6.
Fenyloalanina
7.
Ketony (nie określono dokładnie jakie)
8.
Oktopamina
9.
Tauryna
10.
Karnityna
11.
5-HTP
•
NATURALNE
(występujące w roślinach
wchodzących w skład preparatów) m.in.:
1.
Salvia divinorum – salvinorin (salwinoryna) A
2.
Firmowa, ziołowa mieszanka (nie wiadomo co producent ma na myśli)
3.
Zielona herbata – alkaloidy pochodne puryny (kofeina, teobromina,
teofilina)
4.
Pieprz Cayenne – alkaloidy oraz pochodne piperazyny
5.
Paullinia cupana (Paulinia guarana )– alkaloidy pochodne puryny
( głównie kofeina, poza tym teobromina, teofilina)
6.
Myristica fragrans (nutmeg – gałka muszkatołowa) – mirystycyna,
elemicyna, safrol
7.
Coffea arabica – alkaloidy purynowe (głównie kofeina, poza tym
teobromina, teofilina)
8.
Ilex paraguariensis – alkaloidy purynowe (głównie kofeina, poza tym
teobromina, teofilina)
9.
Theobroma cacao – j.w.
10.
Citrus aurantium – synefryna
11.
Alstonia macrophylla – alkaloidy
12.
Nasienie maku – nie wiadomo jaki gatunek maku producent ma na
myśli
13.
Argyreia nervosa (zwyczajowo Havaiian Baby Woodrose) – alkaloidy
pochodne kwasu lizergowego (ergina – LSA, ergometryna)
Mieszanka
piperazyn
Ponieważ mieszanka ta zawarta jest w większości pigułek, a
producent nie określa konkretnych pochodnych, więc zostały
wymienione pochodne które na Świecie zanotowano jako składnik
„dopalaczy”. Aczkolwiek leków i substancji będących pochodnymi
piperazyny o działaniu psychoaktywnym jest bardzo dużo (np.:
Flupentiksol, Flufenazyna, Clozapina, Trazodon, Cyklizyna, Sildenafil)
to jednak nie ma dowodów na obecność tych substancji w
„dopalaczach”
•
BZP
•
2C-B-BZP
•
MBZP
•
MDBZP
•
DBZP
•
pFPP
•
mCPP
•
MeOPP
•
TFMPP
BZP
•
1-benzylopiperazyna
•
Jest agonistą receptorów serotoninowych i
dopaminergicznych
•
Posiada mechanizm działania podobny do MDMA (ecstasy), a
efekty jej działania są porównywalne do efektów stosowania
amfetaminy
•
Zarejestrowano niekorzystne efekty po podaniu BZP w
postaci ostrych psychoz, zatrucia nerek i napadów padaczki.
Nie wykazano wysokiego stopnia uzależnienia i nie
odnotowano przypadków śmiertelnych po podaniu BZP,
natomiast odnotowano co najmniej 2 przypadki śmiertelne po
zmieszaniu BZP z MDMA
•
Sprzedaż jest zabroniona w kilku krajach m.in. USA,
Australii, Nowej Zelandii i w niektórych państwach Europy
1.
Historia BZP
•
BZP był pierwotnie zsyntetyzowany jako potencjalny
lek przeciwpasożytniczy dla zwierząt (jednakrze są
odnośniki w literaturze medycznej, że interesowano
się piperazynami jako lekami przeciwpasorzytniczymi
u ludzi - artykuły z lat 1950).
•
Odkryto, że BZP posiada wiele efektów ubocznych,
które zdyskwalifikowały BZP jako lek przeciwrobaczy.
•
W latach 70 prowadzono badania nad użyciem BZP jako leku
antydepresyjnego jednak badania dowiodły, że jego działanie jest
podobne do działania amfetaminy.
•
Na początku lat 90 odnotowano w USA (w Kaloforni) używanie BZP
jako „dopalacza”, w zastępstwie substancji nielegalnych. Niedługo
potem stał się popularnym i legalnym substytutem narkotyków. Od
1999 roku znacznie wzrosło użycie tej substancji w Nowej Zelandii,
gdzie nie istniały żadne uregulowania prawne w sprawie BZP. W
2000 roku BZP i inne pochodne piperazyny pojawiły się poraz
pierwszy w Europie. Ponieważ BZP zyskała ogromną popularność i w
oststnich latach była powszechnie dostępna w formie "dopalaczy",
sprawą tej substancji w latach 2007-2008 zajeły organizacje
walczące z narkomanią oraz media. Badano i oceniano ujemny
wpływ BZP na zdrowie. W Polsce sprawa ta została nagłośniona kilka
miesięcy temu (po pojawieniu się pierwszych Fun Shopów)
2.
Ogólna charakterystyka
•
BZP jest pochodną piperazyny, występuje
w postaci soli chlorowodorku
benzylopiperazyny (biały proszek) lub w
postaci wolnej (ciecz o żółto -zielonym
kolorze).
•
Postać wolna powoduje korozje i jest łatwopalna.
•
Pomimo, że BZP nie posiada właściwości dietetycznych i
odżywczych, na zachodzie BZP była reklamowana jako
rzekomo "suplement diety" w celu ominięcia prawa.
Niektóre osoby kupujące te preparaty były przekonane,
że jest to substancja pochodzenia roślinnego. W
rzeczywistości jest to produkt powstały tylko i
wyłącznie w wyniku syntezy chemicznej.
•
Cena detelicznej sprzedaży substancji w
formie tabletek lub kapsułek może
300 krotnie
przekroczyć koszt
produkcji czystego BZP.
3.
Mechanizm działania
•
BZP posiada mieszany mechanizm działania. Oddziałuje na receptory
dopaminergiczne i serotoninowe, podobnie do MDMA.
•
Posiada amfetamino-podobne działanie wpływając na transport
serotniny (jest inhibitorem wychwytu zwrotnego) w komórkach, co
zwiększa stężenie serotoniny w płynach pozakomórkowych i tym
samym wpływa na wzrost aktywacji receptorów serotoninowych. Ten
sam mechanizm wykazuje w stosunku do noradrenaliny i dopaminy,
ale w mniejszym stopniu w porównaniu do serotoniny.
•
Ponad to jest antagonistą adrenoreceptora alfa2, czego efektem jest
wzrost uwalniania noradrenaliny.
•
Jest nieselektywnym agonistą receptorów serotoninowych. Wiązanie
się z receptorem 5-HT2A, może tłumaczyć umiarkowane działanie
halucynogenne występujące po zażyciu wysokich dawek. Z kolei
częściowe agonistyczne lub antagonistyczne działanie na receptor 5-
HT2B może tłumaczyć niektóre obwodowe działania niepożądane,
ponieważ receptor ten jest zlokalizowany w jelitach. Z kolei wiązanie
się z receptorem 5-HT3 może wywołać bóle głowy, ponieważ
pobudzanie tego receptora bierze udział w mechanizmie
powstawania migrenowych bóli głowy.
•
Wiele szczegółów farmakokinetycznych tyczących się
benzylopiperazyny nie zostało określonych. Wiadomo, że
metabolizowana jest głównie przez enzymy CYP2D6 oraz przez
COMT.
4.
Efekty działania:
•
Efekty działania BZP są podobne do działania
amfetamin.
•
Badania przeprowadzone na osobach kiedyś
uzależnionych od amfetaminy pokazują, że osoby te nie
widzą różnicy po dożylnym podaniu amfetaminy i BZP.
•
Użytkownicy odnotowują takie działania jak
pobudzenie, podniecenie, euforia i generalne wrażenie
bardzo dobrego samopoczucia.
•
Percepcja niektórych wrażeń takich jak smak,
postrzeganie kolorów czy muzyki subiektywnie wzrasta
i wyostrza się.
•
Średni czas działania jest dłuższy od
dekstraamfetaminy, zazwyczaj trwa od 4-6 godzin, ale
w zależności od dawki może trwać nawet ok. 8 godzin.
•
Ostatnio prowadzone badania pokazują, że mieszanie
BZP z innymi pochodnymi piperazyny np: TFMPP jest
w swych efektach farmakodynamicznych podobne jak
po zażyciu MDMA.
5.
Subiektywne efekty:
Po podaniu od 50 do 200 mg substancji odnotowano takie
działania jak:
na „haju”
•
zmiany (wzrost) teperatura ciała
•
mdłości
•
rumieńce, wypieki
•
suchość w ustach
•
dobry nastrój
•
zaciskanie i drętwienie szczęk
•
przyspieszone bicie serca
•
osoba jest bardziej towarzyska
•
gonitwa myśli
•
rozszerzone źrenice
•
zmniejszenie apetytu
•
nietrzymanie moczu
•
uczucie "przyspieszenia"
•
zwiększenie wrażliwości na muzykę
•
mrowienie skóry
•
uczucie euforii, zdumienia, zadziwienia, energii, rozradowania
•
zwiększona ochota na ruch
"Zjazd"
•
bóle głowy
•
nudności
•
objawy kaca szczególnie po dużych dawkach
•
zmęczenie
•
zwiększony głód i wzmożone pragnienie
•
bezsenność
•
splątanie
•
utrata apetytu
Właściwie nie wykonuje się badań nad
tolerancją związku. Krążą anegdoty, że stosowanie
BZP zwiększa tolerancję organizmu na tę
substancję, ale ze względu na dość przykre skutki
uboczne stosowanie tego stymulanta nie jest
długie i częste.
6.
Efekty uboczne (toksyczność)
•
Tak jak większosć stymulantów BZP ma znaczące efekty
uboczne.
•
Gdy pożądane działanie substancji minie, odnotowano, że
powoduje m.in. bezsenność i objawy kaca. Jednakże w celu
łagodzenia tych nieprzyjemnych skutków producent zaczął
dodawać za darmo do przesyłek pigułki "ozdrowienie"
zawierające 5-HTP (5-hydroksytryptofan) i witaminy.
•
Główne efekty uboczne obejmują poszerzenie źrenic,
zamazany obraz, suchość w ustach, ekstremalnie zwiększoną
czujność, świąd, konfuzje, podniecenie, poruszenie, drżenie
ciała, dystonię, akatyzję (pobudzenie ruchowe, lęk,
rozdrażnienie, trudny do zniesienia niepokój), ból głowy,
zawroty głowy, niepokój, bezsenność, wymioty, ból w klatce
piersiowej, drętwienie szczęki, kończyn, halucynacje,
parestezje, tachykardię, nadciśnienie, palpitacje, załamanie
nerwowe, hiperwentylację, nadmierną potliwość,
hipertermię, nietrzymanie moczu, okresową impotencję.
•
Bardziej poważne efekty uboczne to psychozy lub
odwrócenie stanu świadomości, toksyczność nerek,
niewydolność oddechowa oraz napady padaczki.
•
Główne informacje na temat toksyczności związku pochodzą z badań
przeprowadzonych w 2005 roku w Christchurch Hospital w Nowej
Zelandii. Badania te szczegółowo opisują wszystkie przypadki zatrucia
skojarzone z „dopalaczami” zawierającymi BZP.
•
Celem było badanie wzorców toksyczności u człowieka po przyjęciu
pigułek zawierających BZP. U 61 pacjentów na 80 stwierdzono objawy
związane z toksycznością związku. Pacjenci ze średnią tolerancją
doświadczyli symptomów takich jak bezsenność, podniecenie, niepokój,
nudności, wymioty, palpitacje, zaburzenia rytmu serca i zatrzymanie
oddawania moczu.
•
Dwóch pacjentów cierpiących na epilepsję doświadczyło, aż 14 napadów
padaczki. Stwierdzono również, że BZP może indukować toksyczne
napady padaczki u osób neurologicznie zdrowych.
•
Wyniki tych badań (i innych podobnych do tych) pokazały, że BZP może
powodować nieprzewidywalną i poważną toksyczność u niektórych osób.
•
Nie została określona jednak konkretna toksyczna dawka - jej wielkość
zależy bowiem od osoby stosującej oraz od czynników komplikujących
jednoznaczne określenie, takich jak łączenie BZP z innymi pochodnymi
piperazyny, jednoczesne stosowanie alkoholu czy narkotyków.
•
Jak na razie odnotowano na Świecie 2 przypadki śmiertelne skojarzone
ze spożyciem BZP.
•
W Polsce słyszy się o ciężkich przypadkach zatruć, ale nie odnotowano
żadnego przypadku śmiertelnego. Nie ma też jednoznacznych dowodów,
że BZP powoduje uzależnienie, ale z całą pewnością może stanowić
substytut narkotyków.
Synteza BZP
•
Etanolowy roztwór piperazyny ogrzewać w łaźni wodnej w temp.
65°C do rozpuszczenia się w roztworze chlorowodorku piperazyny.
•
Następnie dodać chlorek benzylu intensywnie mieszając. Następuje
wytrącenie białych igieł. Całość ochłodzić bez mieszania.
•
Kryształy chlorowodorku piperazyny odsączyć, a przesącz ochłodzić i
dodać etanol schłodzony do 0°C z suchym HCl.
•
Całość dokładnie wymieszać i ponownie ochłodzić. Następuje
wytrącenie białych płatków chlorowodorku 1-benzylopiperazyny.
•
W celu uzyskania czystego BZP produkt rozpuszcza się w wodzie i
doprowadza do odczynu alkalicznego, następnie należy
przeprowadzić ekstrakcję (12 razy) z chloroformu. Połączone
ekstrakty suszyć bezwodnym siarczanem sodu.
•
Pozostałą, po usunięciu osadu, brązową oleistą ciecz należy poddać
destylacji pod zmniejszonym ciśnieniem w kolbie Claisen’a. Powstały
destylat to czysta 1-benzylopiperazyna.
TFMPP
•
1-(3-(triflourometylo)fenylo)piperazyna,
znana też pod nazwą „Molly”
•
Stymulująca substancja psychoaktywna,
pochodna piperazyny
•
Sprzedawana jako „legalna alternatywa” dla
nielegalnych substancji takich jak LSD czy
MDMA
•
Jest nielegalna w niektórych państwach
(np.: Nowej Zelandii, Danii)
•
Nieselektywny agonista receptorów
serotoninowych 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C
•
Zwiększa stężenie serotoniny i dopaminy w
przestrzeni synaptycznej
•
Podanie czystej TFMPP powoduje efekty
halucynogenne, podobne do LSD czy
meskaliny, jednak trochę słabsze
•
W testach na zwierzętach połączenie TFMPP i BZP dawało
efekty takie same jak po podaniu ecstasy (MDMA).
Użytkownicy odnotowali jednak pewne różnice - połączenie to
nie wywołuje doświadczeń empatogennych (uczucie miłości,
dobroci, otwarcie na towarzystwo) jak po podaniu ecstasy
•
Kombinację TFMPP i BZP w efektach działania niektórzy
toksykolodzy opisują jako podobne do podania małej dawki
LSD w połączenie ze sporą dawką amfetaminy, niż do MDMA.
Zdania na ten temat wśród uczonych są bardzo podzielone co
wskazuje na dość nieprzewidywalne efekty działania tych
substancji
•
Efekty uboczne: migrenowe bóle głowy, nudności, wymioty,
bóle mięśni, utrata apetytu, bezsenność, bóle głowy
•
W połączeniu z BZP mogą się pojawić: wyżej wymienione
zaburzenia i dodatkowo lęk, obawa, niepokój, impotencja,
napady padaczki, psychozy, efekt podobny do poalkoholowego
kaca,
•
Efekty uboczne z całą pewnością wzmagają się po połączeniu
alkoholem
2C-B-
BZP
•
1-(4-bromo-2,5-dimetoksybenzylo)piperazyna
•
stymulująca substancja psychoaktywna, pochodna
piperazyny
•
Substancja ta nie wywołuje efektów
psychodelicznych
•
Zażycie 100-200 mg 2C-B-BZP powoduje trwające
od 3 do 6 godzin pobudzenie.
•
Efekty uboczne: bóle głowy i nudności
•
W niektórych państwach nielegalna np.: w Japonii
•
Bardziej popularny w południowej Afryce niż
Europie i USA
MBZP
•
1-metylo-4-benzylopiperazyna
•
Symulująca substancja psychoaktywna,
pochodna piperazyny
•
Sprzedawana jako legalny składnik „Party pills”
•
Powstała w Nowej Zelandii, skąd została
rozprowadzona niemal po całym Świecie
•
Efekty działania są bardzo podobne do BZP, ale
działanie stymulujące jest nieco słabsze
•
Efekty uboczne są takie same jak po BZP, jednak
występują rzadziej i są mniej odczuwalne
MDBZP
•
1-(benzylo[1,3]diokso-5-metyleno)piperazyna
•
Symulująca substancja psychoaktywna, pochodna
piperazyny
•
Spotykana jako dodatek do „Party pills” oraz
sprzedawana jako „uliczna” ecstasy
(nieudowodnione podobne działanie do
oryginalnego ecstasy – MDMA)
•
Nie powoduje euforii, oraz psychodelicznych
efektów
•
Efekty uboczne: zawroty głowy, nudności, bóle
głowy, w wysokich dawkach konwulsje
DBZP
•
1,4-dibenzylopiperazyna
•
Pochodna piperazyny, spotykana jako składnik
„Party pills”
•
Substancja ta ma swój początek w syntezie BZP,
gdzie powstaje jako produkt uboczny zarówno
gdy reakcja przeprowadzana jest w zbyt wysokiej
temperaturze i z użyciem nadmiaru chlorku
benzylu
•
Jako, że jest to jedna z najmłodszych pochodnych,
nie udowodniono jej stymulującego działania
pFPP
•
1-(4-fluorofenylo)piperazyna
•
Znana pod nazwą „The Big Grin”, „Mashed”, „Extreme Beans”
•
Stymulująca substancja psychoaktywna, pochodna piperazyny
•
Sprzedawana jako legalny składnik „Party pills”
•
Powstała w Nowej Zelandii, skąd została rozprowadzona niemal po
całym Świecie
•
Agonista receptora serotoninowego 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C
•
Inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny
•
Efekty działania zostały określone jako skrzyżowanie działania
Fluoksetyny (Prozac) i niskiej dawki LSD (dietyloamid kwasu
lizergowego, lizergid – alkaloid sporyszu)
•
Wywołuje umiarkowane działanie halucynogenne i euforyczne
•
Efekty uboczne: migrenowe bóle głowy, bóle mięśni, nudności,
wymioty, niepokój, lęk
mCPP
•
1-(3-chlorofenylo)piperazyna
•
Stymulująca substancja psychoaktywna, pochodna
piperazyny
•
Agonista receptora 5-HT
•
Zsyntetyzowana w połowie 2000 roku w Nowej
Zelandii (gdzie jest obecnie nielegalna) jako
alternatywa nielegalnych stymulantów i
sprzedawana jako podróbka ecstasy w Europie i USA
•
mCPP może indukować bardzo silne bóle głowy, a u
osób cierpiących na migreny może wywoływać atak
choroby
MeOPP
•
1-(4-metoksyfenylo)piperazyna
•
Stymulująca substancja psychoaktywna, pochodna piperazyny
•
Sprzedawana jako legalny składnik „Party pills”
•
Powstała w Nowej Zelandii (gdzie obecnie jest nielegalna), skąd
została rozprowadzona niemal po całym Świecie
•
Inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin przez co stymuluje ich
uwalnianie – jest to mechanizm działania zbliżony do amfetamin, co
warunkuje podobne efekty działania lecz o słabszej intensywności
•
Nieselektywny agonista receptorów serotoninowych
•
Jej działanie stymulujące nie jest potwierdzane przez wszystkich
użytkowników, niektórzy odnotowują działanie relaksujące po jej
zażyciu. Jednakże zazwyczaj stosowana jest w mieszankach z
innymi pochodnymi piperazyny np.: BZP, gdzie ogólne działanie
wynika z kombinacji działań poszczególnych związków
D.O.M.S
•
difenylo-(2-pirolidynylo)metanol (difenyloprolinol)
•
Mechanizm działania: Inhibitor wychwytu zwrotnego
dopaminy i norepinefryny
•
Działanie stymulujące porównywalne do metamfetaminy
czy kokainy oraz słabsze euforyczne
•
Pojawiły się doniesienia (np.: wypowiedzi z forów
dedykowane naukowcom, którzy zsyntetyzowali ten związek), że
difenyloprolinol nie jest tak łagodny jak sugerują w opisie naukowcy.
•
W wysokich dawkach, jego wpływ na poziom dopaminy staje się znaczący
na tyle, że może powodować uzależnienie, wywoływać wizje i urojenia.
•
Odnotowano kilka znacznych przedawkowań wymagających
hospitalizacji, prawdopodobnie powiązanych z uzależnieniem od związku.
•
Wydaje się rozważnym ostrzeganie przed podaniem, nawet przy
okazjonalnym zastosowaniu tej substancji, ponieważ jest uzależniająca
jak większość inhibitorów wychwytu zwrotnego dopaminy.
•
Środki ostrożności powinny obejmować informowanie o pojawiających się
symptomach uzależnienia, takich jak utrata kontroli nad dawkowaniem
lub trudności w zaprzestaniu używania począwszy od pierwszego wzięcia.
•
Efekty uboczne: ból w klatce piersiowej, toksyczność sercowo-
naczyniowa - obserwowane po rekreacyjnym wzięciu difenyloprolinolu
Synteza D.O.M.S
•
Do bromku fenylomagnezowego dodać eter fenylowo-metylowy
(anizol).
•
Dodać roztwór estru etylowo-prolinowego w anizolu i całość ogrzewać
do wrzenia pod chłodnicą zwrotną.
•
Po 30 minutach roztwór przelać do stężonego kwasu solnego
znajdującego się w łaźni lodowej.
•
Osad przesączyć i rozpuścić w gorącej wodzie, dodać roztworu
amoniaku w obecności eteru. Odcedzić warstwę eterową i odparować
do sucha.
•
Otrzymuje się produkt [difenylo-(2-pirolidynylo)metanol] w postaci
bezbarwnych kryształów.
FENYLOALANIN
A
•
Kwas 2-amino-3-fenylopropionowy (Phe)
•
Jeden z 20 aminokwasów kodowanych, będących
podstawowym budulcem większości naturalnie
występujących białek, L-izomer jest aminokwasem egzogennym
•
Nadmierny poziom fenyloalaniny w mózgu może powodować
obniżenie poziomu serotoniny. Prowadzi to do zaburzeń
emocjonalnych takich jak depresja.
•
Symptomy: utrata pamięci, częste bóle głowy, huśtawka nastrojów,
gwałtowne napady wściekłości.
•
Nadmierne gromadzenie się fenyloalaniny w mózgu może powodować
schizofrenię lub podatność na napady padaczkowe.
•
Nadmierne stężenie fenyloalaniny we krwi ma toksyczne działanie na
niektóre struktury mózgu i może doprowadzić do nieodwracalnych
uszkodzeń.
•
Osoby z wadą genetyczną, fenyloketonurią nie mogą metabolizować
fenyloalaniny. Prowadzi to do niebezpiecznie wysokich poziomów
fenyloalaniny w mózgu (czasami śmiertelnych).
•
Ponad to jednorazowe spożycie dużej ilości fenyloalaniny może mieć
działanie przeczyszczające
•
Z fenyloalaniny można produkować amfetaminę. Fenyloalaninę
można też traktować jako pochodną fenyloetyloaminy.
KETONY
•
Producent nie określa,
które związki z tej
obszernej grupy
znajdują się w
produktach
•
Produkty, które
zawierają w swym
składzie ketony
zaliczane są przez
producenta do grupy
pigułek wywołujących
euforię
OKTOPAMINA
•
4-(2-amino-1-hydroksyetylo)fenol
•
Biogenna amina, zbliżona pod względem budowy
chemicznej do noradrenaliny
•
Posiada noradrenergiczne i dopaminergiczne efekty
działania
Rola u bezkręgowców:
•
Odkryta w 1948 roku u ośmiornicy. Jest neurotransmiterem,
neurohormonem i neuromodulatorem u bezkręgowców
•
Wywołuje „energetyczne zachowania” u owadów, skorupiaków i
pająków. Zachowania te to m.in. latanie, składanie jaj, skakanie.
•
Najlepiej poznany mechanizm działania oktopaminy tyczy się jej
roli w wywoływaniu skakania u owadów. Moduluje aktywność
mięśni, sprawiając, że mięśnie nóg kurczą się ze zwiększoną
efektywnością. Następuje wzrost tempa ich kurczenia się
i rozkurczania.
•
U pszczół i muszek owocówek oktopamina odgrywa ogromną
rolę w procesie ucznia się i zapamiętywania. U świetlików
oktopamina odpowiedzialna jest za wyzwolenie światła.
•
W badaniach nad tolerancją alkoholu u muszek owocówek odkryto, że
mutacja wywołana niedoborem oktopaminy powoduje także zmniejszoną
tolerancję alkoholu
Rola u kręgowców:
•
Oktopamina zastępuje noradrenalinę w neuronach
sympatycznych przy przewlekłym stosowaniu inhibitorów
monoaminooksygenazy. W połączeniu z tymi substancjami
może powstać częsty efekt uboczny - hipotonia ortostatyczna.
•
U ssaków oktopamina może mobilizować uwalnianie tłuszczu
z komórek tłuszczowych, co sprawia, że związek ten
reklamowany jest i sprzedawany jako substancja
wspomagająca odchudzanie. Aczkolwiek uwalniany tłuszcz
prawdopodobnie od razu jest wykorzystywany przez inne
komórki i nie ma żadnych dowodów na to, że oktopamina
ułatwia zmniejszenie masy ciała.
•
Oktopamina może również podnosić ciśnienie krwi
szczególnie w połączeniu z innymi stymulantami, jak również
z niektórymi odchudzającymi suplementami
Rola u ludzi:
•
Nie przeprowadzano zbyt wielu badań i testów
wyjaśniających dokładną rolę i wpływ oktopaminy na
organizm ludzki
TAURYN
A
•
Kwas 2-aminoetanosulfonowy
•
Jest aminokwasem, chociaż nie posiada grupy karboksylowej,
posiada natomiast grupę sulfonową
•
Związek ten jest produktem końcowym degradacji cysteiny.
•
Funkcją biochemiczną tauryny jest m.in. sprzęganie kwasów
żółciowych przed wydaleniem ich z wątroby. Tauryna pomaga
transportować kreatynę do mięśni co powoduje jej bardziej
efektywne wykorzystanie, a także przyśpiesza regenerację
mięśni po wysiłku. Tauryna działa jak transmitter metaboliczny i
ma dodatkowo efekt detoksykujący oraz wzmacnia siłę skurczu
serca.
•
Tauryna wpływa na ośrodkowy układ nerwowy. Jest m.in.
agonistą receptorów GABA-A. Poprawiać funkcje poznawcze i
pomaga w nauce poprzez zwiększenie metabolizmu komórek
glejowych i, pośrednio, wszystkich neuronów.
•
Zmniejsza poziom serotoniny, co zwiększa podatność na depresje
•
Znacznie zmniejsza poziom cukru we krwi
5-HTP
•
Kwas 2-amino-3-(5-hydroksy-3-indolilo) propanowy
(5-hydroksytryptofan)
•
Naturalnie występujący aminokwas, prekursor
neurotransmitera serotoniny, pośredniczący
również w metabolizmie tryptofanu.
•
Sprzedawany w USA i innych krajach jako suplement diety o
właściwościach anydepresyjnych, zmniejszających apetyt, jako środek
ułatwiający zasypianie, jednakże uznano, że badania wykonane w
2001 na potwierdzenie skuteczności substancji zostały wykonane z
niewystarczającą precyzją
•
5-Hydroksytryptofan jest metabolizowany w organizmie do serotoniny
(5-hydroksytryptaminy lub 5-HT) przy udziale enzymu
aromatycznej dekarboksylazy oraz przy pomocy witaminy B6
•
Działanie psychoaktywne 5-HTP wywodzi się z jego pośrednictwa w
syntezie serotoniny w tkankach centralnego układu nerwowego. Sądzi
się, że podawanie dużych dawek 5-HTP powoduje zwiększenie
produkcji serotoniny w mózgu. To z kolei prowadzi do zwiększonego
uwalniania tego neurotransmitera.
•
Efekty uboczne: ponieważ nie był badany w warunkach klinicznych,
możliwe efekty uboczne i interakcje z innymi lekami nie są dobrze
znane.
•
Pośrednie i bezpośrednie dowody na możliwe ryzyko i efekty uboczne
skojarzone z 5-HTP:
Testy na zwierzętach:
gryzonie – podawanie wywołuje drganie głowy (zwierze doświadcza
halucynacji). Nie ma jednak dowodu na podobną reakcję u ludzi,
przynajmniej wtedy gdy dawka jest na poprawnym poziomie. Gdy
podaje się z innymi substancjami wpływającymi na serotoninę wzrasta
ryzyko wystąpienia toksyczności serotoninowej
•
U ludzi:
5-HTP brany razem z „dopalaczami” może zwiększyć ryzyko
wystąpienia ostrego zespołu serotoninowego (toksyczność
serotoninowa). Objawy: ból głowy, podwyższona temperatura ciała,
nadmierne pocenie się, nadciśnienie tętnicze, halucynacje,
tachykardia, nudności, wymioty, biegunka, drgawki, zagubienie,
niepokój, zaczerwienienie skóry, poszerzenie źrenic, może prowadzić
do śpiączki, a nawet w skrajnych przypadkach do śmierci.
Salvinorin -
A
•
Substancja psychoaktywna z grupy dwuterpenów, zaliczana do
dysocjantów, występująca w wielu roślinach, m.in. egzotycznej,
pochodzącej z Meksyku Szałwii wieszczej (Salvia divinorum)
•
Substancja została wyodrębniona przez Alfreda Ortegę w 1982
roku i nazwana "salvinorin". Inna grupa badaczy, na której czele
stał Leander Valdes, wyizolowała dwa terpanoidy, ale ze
względu na to, że Ortega nazwał otrzymany składnik salvinorinem,
Valdes nazwał główny terpanoid szałwii "salvinorin-A" (96%), a drugi –
występujący w śladowych ilościach – "salvinorin-B" (4%). Grupa Valdesa
przeprowadziła badania na myszach, które wykazały, że salvinorin-A jest
głównym psychoaktywnym składnikiem szałwii, natomiast Salvinorin B
nie ma takowych właściwości.
•
Salvinorin-A jest potężną, naturalną substancją psychodeliczną,
wykazującą aktywność już w dawce 100-200 µg. Działanie ok. 1 mg
salvinorinu daje pełny efekt psychoaktywny, jednak wrażliwość na tę
substancję jest osobniczo zmienna.
•
Daniel Siebert odkrył silne działanie Salvinorinu-A w czerwcu 1993 roku
gdy wypalił przez siebie wyprodukowany ekstrakt z szałwii wieszczej.
Od tamtej pory Siebert eksperymentował paląc ekstrakty i liście o
różnej mocy. Odkrył też, że doustnie podany salvinorin-A jest
absorbowany, głównie przez błonę śluzową w jamie ustnej.
•
Badania wykazały, że Salvinorin-A, inaczej niż inne znane
halucynogeny (działające na receptory serotoninowe 5-
HT2A) jest najsilniejszym znanym, wysoce skutecznym,
wysoce selektywnym, naturalnie występującym,
niepeptydowym agonistą receptora opioidowego kappa.
•
Jest często nadużywanym halucynogenem, indukuje
„czasoprzestrzenną dyslokację” u ludzi, niż otwarte
doświadczenie halucynogenne
•
Wywołuje zmiany percepcji,
świadomości, sposobu myślenia
oraz sposobu odczuwania emocji.
Występuje uczucie śnienia na
jawie, halucynacje, depersonalizacja,
analgezja, odrealnienie.
•
Może wykazywać depresyjne działanie na
OUN, co sprawia, że używanie substancji
niesie podobne ryzyko jak w przypadku
opioidów, włączając w to skrajną
bradykardię mogącą prowadzić do śmierci
(zwłaszcza przy użyciu bardzo dużych
dawek).
•
Informacja zamieszczona przez producenta na
stronie internetowej sklepu:
„Aby zamówić produkty ze strony www.dopalacze.com musisz być
pełnoletni - jeżeli nie masz 18 lat, opuść tą stronę. Nie propagujemy
narkotyków i nikogo nie zachęcamy do ich spożywania i używania, a
tym bardziej do ich produkcji. Wszystkie produkty sprzedajemy
tylko jako pamiątki. Nie bierzemy żadnej odpowiedzialności za
szkody prawne, fizyczne i moralne poniesione wskutek
nieodpowiedniego wykorzystania zakupionych tutaj produktów.
Wszystkie informacje zawarte w opisach i na opakowaniach
produktów służą celom edukacyjnym bądź kolekcjonerskim i nie są
zachętą do łamania prawa, a tym bardziej do spożywania
produktów przez nas sprzedawanych.”
„Żaden ze sprzedawanych produktów nie powinien być
spożywany przez kogokolwiek, kto bierze przepisane przez lekarza
lekarstwa, kobiet w ciąży, osób z wysokim ciśnieniem krwi, osób z
chorobami tarczycy i/lub serca, osób z cukrzycą, osób stosujących
inhibitory MAO (monoaminooksydazy), środki i leki antydepresyjne,
lub jakiekolwiek inne lekarstwa na receptę.” – taka „uniwersalna”
informacja jest zamieszczona jako przeciwwskazania (w
kolekcjonowaniu?) dla każdego oferowanego specyfiku.
Dziękuję
za uwagę