Spektynomycyna, 

Spektynomycyna, 

sulfonamidy, nowe 

sulfonamidy, nowe 

antybiotyki

antybiotyki

 

 

Spektynomycyna

• zaliczana jest do aminocyklitoli
• jest antybiotykiem aminoglikozydowym, 

jednak ma działanie nieco odmienne- nie 
wykazuje właściwości bakteriobójczych, 
po wniknięciu do komórki wiąże się oraz 
działa w obrębie podjednostki 
rybosomalnej 30S, nie powoduje 
nieprawidłowego odczytu matrycowego 
RNA

• działa na bakterie Gram- ujemne

 

 

• nie działa oto i nefrotoksycznie
• wykształca oporność na drodze mutacji 

16S rybosomalnego RNA lub 
modyfikacji leku przez 
adenylotransferazy 

• nie wchłania się z przewodu 

pokarmowego, podaje się ją 
domięśniowo

• pojedyncza dawka to 2g, większość 

zostaje wydalona z moczem w ciągu 48 
godzin

 

 

• zastosowanie terapeutyczne: leczenie 

rzeżączki powodowanej przez szczepy 
oporne na leki pierwszego rzutu lub jeśli 
istnieją przeciwwskazania do 
stosowania tych leków

• zastosowanie w weterynarii: skuteczna 

u drobiu w infekcjach dróg 
oddechowych i przewodu pokarmowego 
(CDR, salmonelloza) i bydła – biegunki

 

 

Sulfonamidy

• Mają zbliżony zakres działania i 

aktywność przeciwbakteryjną, 

poszczególne związki różnią się głównie 

wchłanianiem i szybkością eliminacji

• Podział sulfonamidów:
• Szybko wchłaniane z przewodu 

pokarmowego i szybko wydalane

• Szybko wchłaniane o zwolnionej 

eliminacji

• Mało lub w ogóle nie wchłaniane z 

przewodu pokarmowego

 

 

• Mechanizm działania: 

bakteriostatycznie poprzez antagonizm 

konkurencyjny wobec kwasu p-

aminobenzoesowego, niezbędnego 

niektórym bakteriom do syntezy kwasu 

foliowego. Prowadzi to do zahamowania 

syntezy nukleotydów i uniemożliwia 

namnażanie bakterii

• Sulfonamidy były pierwotnie aktywne in 

vitro wobec wielu bakterii G(+) i G(-), 

jednak częste występowanie oporności 

sprawia, że są praktycznie pozbawione 

działania

 

 

• Sulfonamidy są wchłaniane z przewodu 

pokarmowego z biodostępnością 60-
100%. Maksymalne stężenie w surowicy 
pojawia się zwykle po 2-4 h po podaniu

• Przenikają dość dobrze do wielu tkanek i 

narządów, ale w płynie mózgowo- 
rdzeniowym ich stężenie jest 
umiarkowane

• Działania niepożądane:
- Ze strony przewodu pokarmowego: 

nudności, wymioty, biegunka

 

 

-  Ze strony OUN: bóle i zawroty głowy, 

zaburzenia psychiczne, psychozy 

toksyczne, senność, bezsenność, 

koszmarne sny, zaburzenia 

świadomości, depresja, ataksja, 

zapalenie nerwów obwodowych

- Wysypki, alergie
- Najpoważniejsza reakcja to zespół 

Stevensa- Johnsona (rumień 

wielopostaciowy z owrzodzeniami 

spojówek, jamy ustnej i cewki 

moczowej; czasem śmiertelny)

 

 

- Agranulocytoza
- Uszkodzenie nerek związane z krystalurią
- Objawy toczniopodobne

    Sulfonamidy mogą nasilać działanie 

leków  przeciwcukrzycowych, prowadząc 
do ciężkiej hipoglikemii. Mogą też 
wypierać doustne leki przeciwzakrzepowe 
z wiązania z białkami surowicy i 
powodować nadmierne krwawienia.

 

 

• Racjonalne wskazania do stosowania 

samych sulfonamidów są obecnie 

rzadkością

• Mogą być stosowane w zakażeniach 

powodowanych przez Nocardia 

asteroides. W skojarzeniu z lekami 

przeciwprątkowymi bywają stosowane 

w zakażeniach Mycobacterium kansasii 

opornym na rifampicynę

• Toksoplazmoza, melioidoza, dermatitis 

herpetiformis, ziarniak weneryczny 

pachwin, wrzód miękki

 

 

• Ostre zakażenia dróg moczowych- 

sulfakarbamid, sulfafurazol

• Sulfacetamid i leki podobne stosowane 

są jako krople do oczu

• Zalecane dawkowanie sulfakarbamidu, 

dostępnego w Polsce sulfonamidu o 
krótkim działaniu: 3-4g na dobę w 
dawkach podzielonych co 6-8 h. 
Maksymalna dopuszczalna dawka 
wynosi zwykle dla dorosłych 6g na dobę.

 

 

Nowe antybiotyki

• Jako odpowiedź na pojawiające się coraz 

częściej zakażenia wywoływane przez 

patogeny wielooporne, wprowadzono do 

lecznictwa nowe związki 

przeciwbakteryjne

• Nowe antybiotyki w przeciągu ostatnich 10 

lat:

-  Oksazolidinony: przedstawiciel- Linezolid 

(Zyvox) aktywny wobec bakterii Gram-

dodatnich wywołujących zakażenia skóry, 
bakteriemię i zapalenie płuc

 

 

 

- Ketolidy: wykazują szerokie spektrum 

działania wobec bakterii Gram-dodatnich i 
Gram-ujemnych, tlenowych jak i 
beztlenowych

- Streptograminy: przedstawiciel 

Chinopristina-dalfopristina (RP 59500, 
Synercid) jest półsyntetycznym 
antybiotykiem, złożonym z naturalnych 
streptogramin produkowanych przez 
Streptomyces pristinaespiralis. Wykazuje 
aktywność wobec szczepów Enterococcus 
faecium opornych na wankomycynę 

 

 

- 

Modyfikowane glikopeptydy: LY333328 i 

LY264826 wykazują aktywność wobec 

opornych na wankomycynę enterokoków, 

w tym opornych na wankomycynę 

szczepów E. faecium. LY 333328 sto razy 

silniej hamuje transglikolizację 

peptydoglikanu, niż wankomycyna, 

wykazuje synergistyczne działanie 

antybakteryjne z ampicyliną, 

gentamycyną i chinopristiną-dalfopristiną 

(Synercid). Jest również skuteczny wobec 

meticylinoopornych szczepów S. aureus i 

penicylinoopornych szczepów S. 

pneumoniae.

 

 

- 

Oligosacharydy: przedstawiciel 

ewerninomycyna, produkowana przez 

Micromonospora carbonacea var 

africana. Wykazuje działanie wobec 

bakterii Gram-dodatnich, a szczególnie 

penicylinoopornych gronkowców i 

paciorkowców. Najważniejszą 

właściwością tego antybiotyku jest 

wysoka skuteczność wykazana in vitro, 

wobec wankomycynoopornych 

szczepów Enterococcus faecium i 

Enterococcus faecalis.