Leki antyarytmiczne

• Lekami antyarytmicznymi nazywamy

leki normalizujące zaburzenia rytmu

serca, a zatem niemiarowości. Niektóre

z nich jednak powodują również

normalizacje nieprawidłowej częstości

skurczów serca - częstoskurczu

(tachykardii) lub rzadkoskurczu

(bradykardii). Zaburzenia rytmu serca

są bardzo częstą przyczyną zgonów.

Przyczyny niemiarowości są złożone.

• Upraszczając, można wyróżnić 2 typy

zaburzeń rytmu serca:

- zaburzenia powstawania bodźców,
- zaburzenia przewodzenia w układzie

bodźcoprzewodzącym.

• Zaburzenia powstawania bodźców są

następstwem zaburzeń automatyzmu i

objawiają się skurczami dodatkowymi

nadkomorowymi lub komorowymi.

Zaburzenia przewodzenia mogą wynikać

zarówno z upośledzenia przewodzenia

bodźców w układzie bodźcoprzewodzącym

na odcinku węzeł zatokowy - węzeł

przedsionkowo-komorowy oraz na odcinku

pęczka Hisa, jak i zaburzenia przewodzenia

przebiegające ze zjawiskiem powtórnego

wejścia fali pobudzenia (reentry).

Następstwem obu typów

zaburzeń rytmu mogą być:

- przedwczesne skurcze dodatkowe,
- napadowa tachykardia nadkomorowa,

migotanie i trzepotanie
przedsionków,

- tachykardia komorowa i migotanie

komór,

- bloki serca, całkowity lub częściowy i

in.

Mechanizm działania leków

antyarytmicznych

• Wspólną właściwością leków

antyarytmicznych (poza lekami

stosowanymi w leczeniu bloków serca) jest

obniżanie automatyzmu układu

bodźcoprzewodzącego przez wydłużenie

okresów refrakcji.

• Efekt kliniczny tych leków jest wypadkową

zarówno bezpośredniego wpływu na

komórki mięśnia sercowego, jak i

pośrednio przez autonomiczny i

ośrodkowy układ nerwowy.

• Upraszczając można stwierdzić, że

mechanizm działania leków
antyarytmicznych można sprowadzić
do zaburzeń przemieszczania się
elektrolitów, a zwłaszcza sodu, co
można określić jako zahamowanie
lub aktywację pompy sodowej.

1. Zahamowanie pompy sodowej powoduje

stabilizację błony komórkowej,

konsekwencją czego jest wydłużenie

okresu refrakcji poza okres repolaryzacji,

utrudnienie powstawania obwodów

zamkniętych, a wtórnie zahamowanie

pobudliwości mięśnia sercowego.

2. Aktywacja pompy sodowej powoduje

ułatwienie powstawania obwodów

zamkniętych, a w następstwie wzmożenie

przewodnictwa lub jego normalizację.

W ciągu kilkudziesięciu lat wprowadzono do

lecznictwa kilkadziesiąt nowych, i co ważniejsze,

skutecznych leków antyarytmicznych.

Należy podkreślić, że przyczyną tego postępu były

badania fizjologiczne, patofizjologiczne, a

zwłaszcza elektrofizjologiczne, które umożliwiły

poznanie różnych typów niemiarowości i

różnego ich tła elektrofizjologicznego, co

umożliwiło, uwieńczone zresztą znacznym

sukcesem, wprowadzenie do lecznictwa wielu

leków antyarytmicznych o różnym punkcie

uchwytu działania i różnym profilu działania

farmakologicznego.

• W lecznictwie stosuje się obecnie

kilkadziesiąt różnych leków
antyarytmicznych o dużym stopniu
wybiórczości działania.

• Można je podzielić na określone

grupy, w zależności od przyjętego
kryterium podziału. Najczęściej
przyjmuje się 2 podziały.

Podział leków

antyarytmicznych

1. Podział Williamsa, uwzględniający

kryteria elektrofizjologiczne.

2. Podział kliniczny, uwzględniający cel

zastosowania danego leku.

Podział Williamsa

(zmodyfikowany) wyróżnia

4 podstawowe grupy leków

antyarytmicznych:

• Grupa I: stabilizatory błon

komórkowych

• Grupa II: beta blokery
• Grupa III: opóźniające repolaryzację
• Grupa IV: Blokery wapnia

Grupa I

• Grupa I - są to leki, które hamują pompę

sodową.

• Mają one właściwość stabilizowania błony

komórkowej - są nazywane w związku z tym
„stabilizatorami błony komórkowej".

• Wywierają również działanie znieczulające

miejscowo.

• W zależności od stopnia depresyjnego wpływu

na narastanie fazy 0 depolaryzacji i różnice
wpływu na repolaryzację, dzieli się je na 3
podgrupy.

• I A - do której należy chinidyna,

prokainamid, dizopiramid,
ajmalina i prejmalina.

• Leki te zwalniają przewodzenie w

układzie Hisa-Purkiniego, mięśni
przedsionków i komór.

• Nie działają na wolny kanał

wapniowy.

• I B - należy do niej lidokaina,

meksyletyna, tokainid, fenytoina
i apryndyna.

• Leki te nieznacznie tylko hamują fazę

0, skracają potencjał czynnościowy i
repolaryzację komórek o szybkiej
reakcji.

• Nie działają na wolny kanał wapniowy.

• 1 C - należą do niej propafenon

(Rytmonorm), enkainid, flekainid,
lorkainid.

• Leki te silnie hamują fazę 0, minimalnie

wpływają na czas trwania potencjału
czynnościowego, okres refrakcji i
repolaryzacji.

• Leki grupy IA najskuteczniej hamują złożone

postacie niemiarowości, rzadziej takie
działanie wywierają leki z grupy IB czy IC.

• Grupa II - zaliczamy do niej leki beta-

adrenolityczne - acebutolol,
alprenolol, atenolol, metoprolol,
nadolol, oksprcnolol, pindolol,
praktolol, propranolol, sotalol,
tymolol.

Grupa II

• Leki te różnią się swoimi właściwościami

farmakokinetycznymi i

farmakodynamicznymi. Jednak ich wspólną

właściwością, jeśli chodzi o ich działanie

antyarytmogenne, jest ich skuteczność we

wszystkich niemiarowościach, w których

przyczyną może być wyzwalanie amin

katecholowych.

• Są one skuteczne w migotaniu

przedsionków u chorych z

niemiarowościami po zawale serca

Grupa II

• Leki te zapobiegają częstoskurczowi

komorowemu.

• Niekorzystną ich właściwością jest

ujemny wpływ inotropowy. Szczególne
miejsce wśród beta-blokerów zajmuje
sotalol, który ze względu na silne
działanie antyfibrylacyjne może
zapobiegać nagłym zgonom
spowodowanym migotaniem komór.

Grupa III

• Grupa III - należy do niej amiodaron

(Cordarone) i bretylium.

• Reprezentatywnym lekiem tej grupy jest

amiodaron.

• Wydłuża on czas trwania potencjału

mięśni przedsionka i komór, a nie

wpływa na szybkość narastania fazy 0.

• Amiodaron hamuje automatyzm węzła

zatokowego (działa hamująco na

receptory alfa- i beta-adrenergiczne).

Grupa IV

• Grupa IV - są to leki blokujące „wolne" kanały

wapniowe - werapamil, diltiazem i

nifedypina. Różnią się one swym działaniem

antyarytmicznym.

• Werapamil hamuje przewodzenie i wydłuża

okres refrakcji węzła przedsionkowo-

komorowego.

• Nifedypina natomiast może nawet skracać okres

refrakcji i stymulować przewodzenie.

• Tylko diltiazem zwalnia czynność serca.

Werapamil i nifedypina przyspieszają rytm

serca.

Podział kliniczny

(farmakoterapeutyczny)
leków antyarytmicznych

• I - Leki stosowane w celu przerwania napadu

częstoskurczu

- częstoskurcz przedsionkowy, trzepotanie i migotanie

przedsionków - w przypadku napadu krótkotrwałego

stosuje się grupę IA lub IC, amiodaron, w

przypadku napadu trwającego długo -

elektroterapię;

- częstoskurcz węzłowy lub przedsionkowo-komorowy -

werapamil, diltiazem, u dzieci - często glikozydy

naparstnicy, rzadziej leki z grupy IA i IC;

- częstoskurcz komorowy - zwykle leki z grupy IB,

rzadziej IC lub IA.

Leki hamujące

przewodzenie

przedsionkowo-komorowe

(szybki rytm

przedsionkowy)

- bez dodatkowych szlaków

przewodzenia - digoksyna,
werapamil, beta-adrenolityki;

- z dodatkowym szlakiem

przewodzenia - leki z grupy IA, IC,
amiodaron.

Leki tłumiące pobudzenia

przedwczesne

- przedsionkowe - leki z grupy IA i IC;
- z węzła AV - glikozydy naparstnicy, -adrenolityki,

leki grupy IV;

- komorowe - leki z grupy IA, IB, IC lub ewentualnie

amiodaron. Leki stosowane w szczególnie

groźnych postaciach tachykardii komorowej

- w wypadku hipokaliemii - jony potasowe,

magnezowe;

- w zawale - bretylium;
- w częstoskurczu z niebezpieczeństwem przejścia

w migotanie komór - beta-blokery.

V - Leki stosowane w

określonych typach

niemiarowości

- niemiarowości „katecholaminowe" -

beta-blokery, grupa I C;

- niemiarowości niedokrwienne - beta-

blokery, amiodaron, antagoniści
kanału wapniowego (nifedypina);

- niemiarowości „naparstnicowe" -

fenytoina, grupa I B.

Chinidyna:

• Jest to alkaloid znajdujący się w korze

drzewa chinowego (izomer chininy).
Działa podobnie do chininy - nieco słabiej
przeciwgorączkowo i przeciwbólowo,
silniej natomiast miolitycznie i silniej na
mięsień sercowy. Chinidyna zmniejsza
wrażliwość układu bodźcoprzewodzącego
i jego przewodnictwo, zmniejsza
równocześnie w pewnym stopniu
kurczliwość mięśnia sercowego.

Chinidyna:

• Wskazania:
• Migotanie przedsionków

(niemiarowość całkowita),
trzepotanie przedsionków.

• Przedwczesne skurcze dodatkowe,

częstoskurcz nadkomorowy i
komorowy.

Chinidyna działania

niepożądane

• Może wywoływać zaburzenia wzroku i

słuchu, bóle i zawroty głowy,
alergiczne reakcje skórne, spadki
ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia
rytmu serca, niedokrwistość
hemolityczną i trombocytopenię.

Chinidyna

• Przeciwwskazania:
• Chinidyny nie wolno stosować u

kobiet w ciąży, w bradykardii, nie
wyrównanej niewydolności krążenia,
blokach przedsionkowo-komorowych,
w niewydolności nerek, miastenii,
nadczynności tarczycy i
trombocytopenii.

Chinidyna

• Preparaty i dawkowanie:
• Chinidinum sulphuricum (Chinidinum

prolongalum, Kinidin Durules,
Kinilentin, Kinitard) - stosuje się w
postaci drażetki i tabletki 0,2 g oraz
tabletki 0,25 g do dawki
jednorazowej nie większej niż 0,4 g
do 4 razy dziennie.

Prokainamid

• Jest to amid prokainy - pochodna leku

znieczulającego miejscowo.

• Wywiera podobne działanie ogólne,

lecz dłuższe i silniejsze.

• Nie działa miejscowo znieczulająco,

jest mniej toksyczny.

• Prokainamid zmniejsza pobudliwość

mięśnia sercowego, słabiej natomiast

działa na przewodnictwo.

• Zastosowanie:
• Migotanie przedsionków (działanie

słabsze niż chinidyny)

• Częstoskurcz.
• Zapobiegawczo przed zabiegiem

operacyjnym jako zabezpieczenie
przed migotaniem komór.

Prokainamid

• Preparaty i dawkowanie:
• Procainamidum (Procainamid) - tabletki

0,25 g, ampułki 0,5 g/5 ml; stosuje się

doustnie początkowo 0,5-1,0 g, następnie

co 4-5 godz. 0,25-0,5 g do czasu

osiągnięcia poprawy (maksymalnie 3,0

g/dobę), im. 0,5-1,0 g co 4-6 godz. oraz

i.v. pod kontrolą ekg 0,1 g co 5 minut lub

we wlewie kroplowym 0,05 g/min do

przerwania zaburzeń rytmu serca

(maksymalnie 1,0 g).

Prokainamid

Dizopiramid

• Działa podobnie do chinidyny i

prokainamidu. Wchłania się dobrze z
przewodu pokarmowego i odznacza się
długim działaniem (t

= 6-8 godz.).

• Stosuje się go głównie w zaburzeniach

rytmu pochodzenia komorowego,
przedwczesnych skurczach komorowych
oraz w częstoskurczu komorowym.

• Działania niepożądane: Dizopiramid

jest lekiem względnie toksycznym -
wywołuje zaburzenia akomodacji,
zaburzenia w oddawaniu moczu, niekiedy
żółtaczkę zastoinową. Działa
mielotoksycznie (niebezpieczeństwo
agranulocytozy), neurotoksycznie (bóle i
zawroty głowy, czasem psychozy),
wywołuje hipoglikemię. Ma również
właściwości arytmogenne.

Dizopiramid

• Przeciwwskazania:

Przeciwwskazaniem do jego
podawania jest zespół WPW, blok
przedsionkowo- komorowy II i III°,
blok odnogi, niewydolność krążenia,
wstrząs kardiogenny, jaskra.

Dizopiramid

• Preparaty i dawkowanie Disocor

(Palpitin, Rythmodan, Rytmilen) -
kapsutki i tabletki 0,1 g oraz ampułki
0,1 g/10 ml, stosuje się doustnie 0,4-
0,8 g/dobę w 3-4 dawkach oraz iv.
1,5 mg/kg m.c. w powolnym
wstrzyknięciu lub we wlewie 0,1
g/godz.

Dizopiramid

Ajmalina:

• Ajmalina jest alkaloidem z Rauwolfia.

Nie działa neuroleptycznie i

hipotensyjnie - działa natomiast

chinidynopodobnie na mięsień sercowy.

• Ze względu na osiągane niskie stężenie

terapeutyczne po podaniu doustnym

należy ją stosować pozajelitowo.

• W razie konieczności stosowania

doustnego należy podawać jej

pochodną - prajmalinę.

• Zastosowanie:
• Stosuje się w niemiarowościach

spowodowanych przedawkowaniem

glikozydów naparstnicy, w migotaniu

przedsionków z szybką czynnością komór,

w zespole WPW, w częstoskurczach

komorowych i tachyarytmiach

nadkomorowych (z wyjątkiem trzepotania

przedsionków) oraz w przedwczesnych

pobudzeniach komorowych.

Ajmalina:

• Działanie niepożądane: Może

wywoływać uczucie osłabienia,
żółtaczkę cholestatyczną,
agranulocytozę oraz zaburzenia
automatyzmu węzła zatokowego i
zaburzenia przewodzenia.

Ajmalina:

• Przeciwwskazania: Ajmaliny i

prajmaliny nie wolno stosować u
kobiet w ciąży, w bradykardii, w
napadach MAS oraz w niewydolności
węzła zatokowego.

Ajmalina:

• Preparaty i dawkowanie:
• 1. Gilurytmal - ajmalina, ampułki 0,05

g/10 ml; stosuje się i.v. 0,05 g
wstrzykując powoli (maksymalnie do
0,15 g/dobę) oraz we wlewie kroplowym
w dawce 3 mg/kg m.c./dobe.

• 2. Neo-Gilurytmal - prajmalina, tabletki

0,02 g; stosuje się doustnie 3-4 razy
dzienie 1 tabl.

Ajmalina:

Grupa IB

• Lidokaina
• Lidokaina jest powszechnie

stosowanym lekiem znieczulającym
miejscowo. Wywiera ona również
działanie przeciwarytmiczne, hamując
przede wszystkim automatyzm serca.

• Nie upośledza siły skurczu mięśnia

sercowego. Działa szybko, lecz
krótkotrwale - 10-20 minut.

Lidokaina

• Lidokainę jako lek antyarytmiczny

stosuje się w leczeniu i zapobieganiu
częstoskurczu komorowego,
trzepotania i migotania komór (m.in.
w zawale mięśnia sercowego i po
resuscytacji).

Lidokaina

• Działania niepożądane: Może

wywoływać różne objawy niepożądane,
m.in. nadmierne zwolnienie Działanie
czynności serca, spadki ciśnienia krwi,
drgawki oraz niekiedy reakcje uczuleniowe.

• Preparaty i dawkowanie: Lignocainum

hydrochloricum 1%, -2% (Lidocain 2%,
-4%) - ampułki 1% i 2%, fiolki 2% i 4%,
stosuje się i.v. w postaci bolusa 1 mg/kg
m.c, następnie wlew 20-40 ug/kg m.c./min.

Meksyletyna:

• Lek o podobnej budowie chemicznej i

podobnych właściwościach
przeciwarytmicznych do lidokainy.
Różni się jednak od niej przede
wszystkim tym, że wchłania się z
przewodu pokarmowego - może być
zatem podawany doustnie.

• Działa on nieznacznie inotropowo

dodatnio i słabo arytmogennie.

• Meksyletynę stosuje się w

zapobieganiu i leczeniu komorowych
zaburzeń rytmu serca, m.in. w
przebiegu zawału mięśnia
sercowego.

Meksyletyna:

• Działania niepożądane:
• Mogą pojawiać się: uczucie kołatania

serca, zwolnienie akcji serca, spadki

ciśnienia tętniczego, nudności,

wymioty, zaburzenia widzenia, ból i

zawroty głowy.

• Przeciwwskazania: Meksyletyny nie

wolno stosować w ciąży, we wstrząsie

kardiogennym oraz w bloku

przedsionkowo-komorowym II i III°.

Meksyletyna:

• Preparaty i dawkowanie: Mexicord

(Katen, Mexitil, -depot) - kapsułki 0,1
i 0,2 g (0,36 g postać depot) oraz
ampułki 0,25 g/10 ml, stosuje się
doustnie początkowo 0.4 g,
następnie co 6-8 godzin 0,2 g oraz
i.v. początkowo 2,5 mg/kg m.c.

Meksyletyna:

Fenytoina

• Fenytoina jest stosowana od wielu lat jako

lek przeciwpadaczkowy.

• Względnie niedawno wykryto, że wywiera

ona również działanie przeciwarytmiczne.

• Fenytoina zmniejsza pobudliwość mięśnia

sercowego - nie wywiera jednak działania
depresyjnego na ten mięsień.

• Na przewodnictwo układu

bodźcoprzewodzącego działa odwrotnie niż
chinidyna - pobudzająco

• Stosuje się głównie w

niemiarowościach po stosowaniu
glikozydów naparstnicy, w
zaburzeniach rytmu serca w
przebiegu zawału oraz w
częstoskurczu napadowym.

Fenytoina

• Działania niepożądane: Może powodować

zaburzenia ze strony przewodu
pokarmowego (nudności, wymioty,
biegunka, bóle brzucha), świąd skóry,
obrzęk Quinckego, zaburzenia
hematologiczne (pancytopenia,
agranulocytoza, trombocytopenia),
upośledzenie czynności wątroby i zaburzenia
układu odpornościowego (pojawienie się
przeciwciał przeciwjądrowych).

Fenytoina

• Przeciwwskazania: Fenytoiny nie

należy stosować u kobiet w ciąży, w
nie wyrównanej niewydolności
krążenia, we wstrząsie, bradykardii,
w blokach przedsionkowo-
komorowych oraz odnóg pęczka Hisa,
w niewydolności nerek, hiperkaliemii,
astmie oskrzelowej i zespołach
toczniopodobnych.

Fenytoina

• Preparaty i dawkowanie:
• Phenytoinum (Epanutin) - tabletki i

drażetki 0,1 g oraz zawiesina
(Dilantin) fl. 240 ml -

• 30 lub 125 mg/5 ml; stosuje się

doustnie w zaburzeniach rytmu serca
0,2-0,4 g dziennie.

Fenytoina

Grupa IC

• Propafenon
• Działa stabilizująco na błonę komórkową.

Działa nieznacznie inotropowo ujemnie.

Wchłania się z przewodu pokarmowego -

może być zatem podawany doustnie.

• Propafenon stosuje się w

przedwczesnych skurczach komorowych i

nadkomorowych, częstoskurczach

komorowych i nadkomorowych oraz w

zespole WPW,

Propafenon

• Działania niepożądane:

Podstawowym niebezpieczeństwem
propafenonu - obok tak w gruncie
rzeczy banalnych objawów
niepożądanych, jak bóle i zawroty
głowy, nudności, wymioty, zaparcia,
hipotonia - jest jego działanie
arytmogenne.

• Przeciwwskazania:
• Propafenon jest przeciwwskazany w

bradykardii bloku zatokowo-
przedsionkowym i blokach
przedsionkowo-komorowych II i III",
we wstrząsie kardiogennym, w
zaburzeniach elektrolitowych,
znacznej hipotonii oraz w objawowej
niewydolności krążenia.

Propafenon

• Preparaty i dawkowanie: Polfenon

(Rytmonorm, Prolekofen) - tabletki
powlekane 0,15 i 0,3 g, drażetki
pediatryczne 0,01 g oraz ampułki
0,035 g/10 ml i 0,07 g/20 ml; stosuje
się doustnie początkowo 0.15 g 2-3
razy dziennie do dawki 0,4-0,6
g/dobę oraz iv. I mg/kg m.c.

Propafenon

Grupa II

• Leki beta-adrenolityczne
• Leki beta-adrenolityczne blokują receptory beta-

adrenergiczne w mięśniu sercowym, odcinając

dopływ pobudzającej stymulacji adrenergicznej.

• Działają one poza tym chinidynopodobnie na

mięsień sercowy (tzw. nieswoiste działanie

błonowe).

• W wyniku tego hamują przewodnictwo bodźców

w węźle zatokowym i przesionkowo-komorowym.

• Czynność serca ulega zwolnieniu (rzadkoskurcz),

a równocześnie zostają zahamowane skurcze

dodatkowe.

• Jako leki przeciwarytmiczne stosuje

się zwłaszcza tzw. kardioselektywne
leki beta-adrenolityczne o
wybiórczym działaniu na receptory
beta.

• Nie kurczą one bowiem oskrzeli ani

nie upośledzają krążenia
obwodowego.

Grupa II

• • Leki beta-adrenolityczne stosuje się m.in.

w niemiarowościach po stosowaniu

glikozydów naparstnicy, niemiarowościach

pozawałowych, w napadowym częstoskurczu

nadkomorowym oraz w różnych innych

postaciach niemiarowości z częstoskurczem.

• Podaje się najczęściej propranolol,

metoprolol, a niekiedy - nawet mimo działań

niepożądanych - praktolol. Szczególne

miejsce w tej grupie Ieków zajmuje sotalol.

Grupa II

Grupa III

• Amiodaron działa wielokierunkowo

na układ krążenia. Działa przede
wszystkim antyarytmicznie,
rozszerza naczynia wieńcowe
zmniejszając równocześnie
zapotrzebowanie mięśnia sercowego
na tlen, nie wpływając przy tym na
kurczliwość mięśnia sercowego.

Amiodaron

• Ma unikatowe właściwości

farmakologiczne. Przede wszystkim
okres jego półtrwania wynosi ok. 30
dni, a działanie antyarytmiczne
utrzymuje się do 150 dni po jego
odstawieniu.

• • Amiodaron stosuje się w leczeniu i

zapobieganiu komorowych i
nadkomorowych zaburzeń rytmu.

• Działania niepożądane: Lek wywiera liczne i

różnorodne działania niepożądane. Przede
wszystkim (ze względu na podobną budowę
chemiczną do trójjodotyroniny) powoduje
zaburzenia czynności tarczycy (nadczynność
lub niedoczynność) i to u około 30%
pacjentów.

• Ponadto powoduje zaburzenia gastryczne

(17%), bezsenność (11%), zaburzenia
czynności oun (5%), zaburzenia widzenia
(3%) i fotodermatozy.

Amiodaron

• Przeciwwskazania: Amiodaronu nie

wolno stosować w bradykardii
zatokowej, blokach przedsionkowo-
komorowych, hipokaliemii, u kobiet w
ciąży oraz w zaburzeniach czynności
tarczycy.

Amiodaron

• Preparaty i dawkowanie:
1. Opacorden (Cordarone) - tabletki 0,2 g,

ampułki 0.15 g/3 ml; stosuje się doustnie

przez pierwszy tydzień 0.6-1,2 g w trzech

dawkach podzielonych, a następnie w

dawce podtrzymującej 0,2-0,4 g dziennie

oraz we wlewie dożylnym 5 mg/kg

m.c./dobę.

2. Sedacoron - tabletki 0,2 g, ampułki 150

mg/3 ml - roztwór do przygotowania wlewu

i.v.

Amiodaron

Dronedaron – mechanizm

działania

• Działa głównie poprzez blokowanie kanałów, przez

które jony potasowe przemieszczają się do wnętrza
i z wnętrza komórek mięśniowych.

• Przepływ jonów potasowych do wnętrza i z wnętrza

komórek

mięśniowych

wytwarza

nadmierną

aktywność elektryczną, co prowadzi do migotania
przedsionków i przyspieszenia częstości akcji serca.

• Poprzez zmniejszenie przepływu jonów potasowych

przez kanały preparat Multaq zapobiega migotaniu
przedsionków i zwalnia częstość akcji serca.

Dronedaron – działania

niepożądane

• Zwiększenie stężenia kreatyniny

(produkt rozpadu mięśni)

• Wydłużenie odstępu QT

Bretylium

• Jego działanie na mięsień sercowy

polega na obniżaniu potencjału
spoczynkowego, przyspieszaniu
aktywacji pompy sodowej i
wydłużaniu czasu trwania potencjału
czynnościowego oraz okresu
skutecznej refrakcji.

• Słabo wchłania się z przewodu

pokarmowego.

• Stosowany jest w zaburzeniach

rytmu opornych na inne leki,
zwłaszcza w profilaktyce i leczeniu
migotania komór, w częstoskurczu
komorowym i nadkomorowym, w
zaburzeniach rytmu wywołanych
hipotermią lub zatruciem glikozydami
naparstnicy.

Bretylium

• Wywołuje hipotonię

ortostatyczną,

dlatego w czasie podawania leku
chory powinien leżeć i mieć częste
pomiary ciśnienia tętniczego krwi.

• Może wywoływać nudności, wymioty,

zawroty głowy, osłabienie siły
mięśniowej, ból ślinianek i zaburzenia
ejakulacji.

Bretylium

• Przeciwwskazania:
• Bretylium nie wolno stosować w

bradykardii, w blokach
przedsionkowo-komorowych, w
zastoinowej niewydolności krążenia
oraz w guzie chromochłonnym
nadnerczy.

• Preparaty i dawkowanie:
• Bretylate (Brelylol) - ampułki 0,1 g/2

ml oraz 0.5 g/10 ml; stosuje się im.
początkowo 2-5 mg/ kg m.c. następne
dawki w razie potrzeby co 6-8 godz.
oraz iv. pod kontrolą ekg we wlewie
kroplowym do dawki 10 mg/kg
mc/dobę (w nawracającym migotaniu
komór 5-10 mg/kg m.c. co 15-30 min).

Bretylium

Grupa IV

• Leki blokujące kanał wapniowy

• Z grupy leków blokujących kanał wapniowy

jako leki antyarytmiczne mają zastosowanie

jedynie werapamil i diltiazem.

• Działają one w sercu na komórki węzła

zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-

komorowego wydłużając czas przewodzenia i

okres refrakcji w tych węzłach. Działają one

słabo na dodatkowe drogi przewodzenia,

dlatego nie są skuteczne w zespołach

preekscytacji.

• Siła działania antyarytmicznego werapamilu

jest 5-krotnie silniejsza niż diltiazemu.

• Werapamil i diltiazem jako leki

antyarytmiczne stosuje się w
leczeniu nadkomorowych zaburzeń
rytmu serca (napadowego
częstoskurczu nadkomorowego,
migotania i trzepotania przedsionków
z szybką czynnością komór).

Grupa IV