Leki stosowane 

w leczeniu RZS

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

• w większości pochodne kw. organicznych, głównie 

karboksylowych (z wyjątkiem selektywnych inh. 

COX-2);

• cechy wspólne to podobny mechanizm działania, 

zbliżone właściwości farmakologiczne i działania 

niepożądane;

• działanie: 

przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, 

przeciwbólowe

, niektóre również 

przeciwagregacyjne

Mechanizm działania

• nlpz oddziałują na biosyntezę prostaglandyn, 

hamując cyklooksygenazy, które przekształcają 
kw. arachidonowy w cykliczne nadtlenki – 
prekursory prostaglandyn, tromboksanu i 
prostacykliny;

• dwie izoformy cyklooksygenazy: COX-

1(konstytucyjny - krwinki płytkowe, nerki, 
żołądek, naczynia) i COX-2 (indukowany - procesy 
zapalne, ból, gorączka, procesy reperacyjne)

Mechanizm działania

Trzy grupy nlpz:

• I generacja – klasyczne nlpz – wykazują kilkadziesiąt 

razy większe powinowactwo do COX-1 niż COX-2;

• II generacja – względna selektywność w stosunku do 

COX-2, do której mają większe powinowactwo niż do 

COX-1;

• III generacji – selektywne* wobec COX-2, 200 i 

więcej razy większe powinowactwo do COX-2

*  selektywność – stosunek średnich stężeń 

hamujących COX-2 do średnich stężeń hamujących 

COX-1 – im wartość mniejsza tym większa 

selektywność wobec COX-2

Wskazania

• RZS
• różne stany bólowe: bóle głowy, bóle zębów
• migrena
• gorączka
• łagodzenie bólu spowodowanego przerzutami 

nowotworowymi do kości

• w celu zamknięcia przetrwałego przewodu Botalla

Interakcje

Stosowanie NLPZ:

• z glikokortykoidami lub metotreksatem nasila szkodliwe 

działanie na przewód pokarmowy;

•z probenecidem zmniejsza jego działanie urykozuryczne, 

jednocześnie opóźnieniu ulega wydalanie NLPZ;

• hamuje działanie moczopędne saluretyków;
• nasila działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych;
• nasila działanie przeciwzakrzepowe pochodnych 

kumaryny;

• zmniejsza antyhipertensyjne działanie beta-

adrenolityków i inhibitorów enzymu konwertującego 

angiotensynę (ACE-I)

Interakcje

• kojarzenie NLPZ I generacji z antybiotykami 

aminoglikozydowymi może prowadzić do 
zwiększenia oto- i nefrotoksyczności;

• nie należy kojarzyć NLPZ I gen. z 

fluorochinolonami ze względu na powikłanie w 
postaci drgawek;

Przeciwwskazania

• u chorych z chor. wrzodową żołądka i 

dwunastnicy, z dychawicą oskrzelową, ze skazami 
krwotocznymi;

• nie stosuje się w zaawansowanej ciąży 

(niebezpieczeństwo przedwczesnego zamknięcia 
przewodu Botalla)

• u chorych z niewydolnością nerek i wątroby 

zalecana jest duża ostrożność

• Nie należy kojarzyć dwóch NLPZ ze sobą

Działania niepożądane

• niekorzystne działanie na przewód pokarmowy: 

objawy dyspeptyczne (nudności, wymioty), 

krwawienia, owrzodzenia, perforacje, uszkodzenie 

zwłaszcza dolnego odcinka przewodu pok., objawy 

te nasilają się u alkoholików;

• środki zapobiegające podanym działaniom 

niepożądanym to:

Antagoniści rec. H2 

– leczą wrzody powstałe w 

trakcie terapii nlpz;

Inhibitory pompy protonowej 

– zapobiegają 

powstawaniu wrzodów w trakcie terapii nlpz i leczą 

je;

Mizoprostol 

– analog PGE2 zapobiegający 

powstawaniu wrzodów;

Działania niepożądane

• działanie nefrotoksyczne: nlpz prowadzą do 

retencji sodu i wody powodując obrzęki, 

skłonność do nadciśnienia (efekt nasilony u osób 

z chor. nerek), najsłabsze działanie 

nefrotoksyczne wykazuje I gen. – sulindak, 

największe – leki o przedłużonym działaniu;

• kw. tiaprofenowy powoduje zwłóknienie pęcherza 

moczowego (30%)

Działania niepożądane

• hamują agregację płytek krwi – wł. 

antyagregacyjne, szczególnie kw. 

acetylosalicylowy;

• nasilają skurcze oskrzeli, mogą wywoływać ataki 

astmatyczne;

• objawy ośrodkowe: bóle i zawroty głowy;

• zmniejszają czynność motoryczną macicy;
• działanie hepatotoksyczne – diklofenak;

• działanie ototoksyczne, objaw szumu w uszach i 

zab. słuchu po terapii lekami lpz I gen. (ASA);

• reakcje nadwrażliwość;