2010 12 17 Farmakologia 21


Leki znieczulenia miejscowego i ogólnego (1/2)

Leki zwiotczające

Główne mechanizmy czuciowe - podlegają receptorom

Odruchy rdzenia kręgowego

- skórne - cofania, zgięcia, bólowy (nocyceptory na wolnych zakończeniach włókien Aδ i C - rdzeń - neurony efektorowe w mięśniach)

- mięśniowe - odruch na rozciąganie

Nocyceptory

Czucie bólu różni się tym od innych rodzajów czucia, że jest przeznaczone do informowania mózgu nie o rodzaju bodźca, lecz raczej o fizycznie uszkadzającej naturze bodźca

Receptory bólu - nocyceptory - na wolnych zakończeniach włókien Aδ i C. Na cienkich włóknach prawdopodobne uruchamiane przez histaminę i bradykininę z uszkodzonych komórek

  1. Fizjologiczny ból nocyceptywny - potencjały czynnościowe po bodźcu nocyceptywnym

  2. Niefizjologiczny ból - wywołany przez bodźce nienocyceptywne (allodynamiczne), które powodują znaczne nasilenie potencjałów czynnościowych

  3. Ból neuropatyczny - spontaniczne wyładowania po uszkodzeniu nerwów

Odruchy na ból

Droga bólowa - miejsce zadania bólu ⇒ wł. czuciowe dośrodkowe (korzenie tylne) ⇒ rogi tylne ⇒ (skrzyżowanie w spoidle przednim)⇒ droga rdzeniowo-wzgórzowa ⇒ jądro brzuszne tylno - boczne wzgórza ⇒ droga wzgórzowo-korowa ⇒ kora zakrętu zarodkowego

Komórki nerwowe czucia dotyku, wibracji, bólu i temperatury z obszaru głowy - zwój trójdzielny (pólksiężycowaty - n. V)

Mediatory

Aktywacja - K+, H+, bradykinina (z naczyń), prostaglandyny

Uwrażliwienie - substancja P (na zak. nerwowych), histamina (z ko. tucznych), serotonina (z płytek)

Szerzenie się - substancja P (na zak. nerwowych), histamina (z mastocytów), serotonina (z płytek)

Znieczulenie miejscowe

Wyłączenie z dzialania (np. blokady) zakończeń czuciowych lub przerwanie przewodnictwa np. w stomatologii znieczulenie miejscowe i dokanałowe

Analgia - brak bólu

Np. analagia congenita - subiektywna nieodczuwanie bólu i brak odczynu bólowego z układu autonomicznego (złamania, uszkodzenia, martwice)

Pierwszy lek znieczulający- kokaina - 1860 - Erythroxylon coca - wpływa energizująco na psychikę

1886 - znieczulenie rogowki

1905 - prokaina prekursor analgetyków

1944 - lidokaina - pierwszy miejscowy środek znieczulający o charakterze kwasowego amidu

Rodzaje znieczulenia miejscowego

Mechanizm działania

Niespecyficzne dzialanie na błony komórkowe (stabilizacja)

Głownie blokada kanałów sodowych potencjałozależnych - blokada przenikania jonów i depolaryzacji. Cząsteczki środka znieczulającego aby przejść przez błonę muszą być nienaładowane. Kationy lepiej łączą się z kanałami Na+, co oznacza że pH roztworu do znieczulenia ma znaczenie (im wyższe tym lepiej)

Uwaga w tkankach zmienionych zapalnie pH wysokie - są małowrażliwe na znieczulenie miejscowe

Leki blokujące kanały Na+

Stan zapalny - ↓ dzialania leków analgetycznych

Działania niepożądane leków znieczulających miejscowo

Naturalne toksyny - blokuja zależne od napięcia (potencjałozależne) kanały sodowe

Podział

Kokaina

Działanie

Objawy zatrucia

Przeciwskazania do stosowania (jako znieczulenia) - nadczynnośc gruczołu tarczowego, nadciśnienie, ChNS

Pochodne kwasu p-aminobenzoesowego - anestezyna, prokaina (Polocaina, Novocaina), chloroprokaina, tetrakaina, benzokaina)

Prokaina

Pochodna amidów - lidokaina, mepiwakaina, bupiwakaina, atrikaina, prilokaina, etidokaina,

Lidokaina, lignokaina, ksylokaina

Mepiwakaina

Bupiwakaina

Edan

Chlorek etylu

Budowa środków znieczulających miejscowo

Lidokaina, Prilokaina, Atrikaina - rozkład w wątrobie - oksydatywna N-alkilacja

Preparaty stomatologiczne zawierają tez środki kurczące naczynia.

Środki znieczulenia miejscowego rozkurczają naczynia (oprocz kokainy, która zmniejsza!)

Dlatego też są podawane z środkami kurczącymi naczynia.

Ponadto te ostatnie mogą korzystnie wpływać na działanie lekow znieczulających - zwalniaja ich wchłanianie i przedłużaja działanie, prowadzą do zmniejszenia ukrwienia pola operacyjnego, co czyni zabieg prostszym i mniej niebezpiecznym.

Fenylefryna/adrenalina/noradrenalina - 5-20 μg/ml - potencjał α-mimetyczny

Pochodne wazopresyny

Leki znieczulenia miejscowego najlepiej dzialają na włókna nerwowe czuciowe o małej średnicy

Znieczulenie:

Skóra vs błona śluzowa

Leki znieczulenia miejscowego łatwo dyfundują przez śluzówki, ale nie znieczulają skóry. Jedyny dostępny preparat, który ma takie właściwości to EMLA (Astra Zeneca) - olejowo - wodny roztwór lidokainy (25mg) i prilokainy (25mg)

Wskazania - znieczulenie miejscowe skory przed zabiegiem w obrębie skóry, nakłucia, cewnikowanie, pobieranie do badań, miejscowe znieczulanie błony śluzowej narządów płciowych przed zabiegami chirurgicznymi lub znieczuleniem nasiękowym

Zastosowanie wewnętrzne znieczulenia zmniejsza

Ponadto mogą wystapić

Zokinotyd - ziconotide - prialt (Esai Ltd)

Zestawienie (należy wydębić druk od profesora N.)

Nazwa preparatu i rodzaj znieczulenia jakie się nim wykonuje

Aminoestry - czas półtrwania krótki (rozkład przez esterazy osoczowe i tkankowe)

Amidoamdy - czas półtrwania długi (rozkład przez amidazy w wątrobie

L-izomery silniej działaja na kanały Na w neuronach,a slabiej na sercowe

Lewobupiwakaina

Ropiwakaina - α-propylowana bupiwakaina - slabsza kardiotoksycznie od bupiwakainy



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
2010 12 17 pochodna funkcji
2010 12 17 pochodna funkcji
Psychologia, SCIAGA 6adolescencja charakterystyka, Charakterystyka adolescencji 11-12 a 17-21, nasil
2010 12 14 21 35 29
2010 12 14 21 36 22
21 Wiek 2010 12 spis tresci
2010 12 14 21 36 22
12 2010 01 17
2010 12 21 Szwecja Ministerstwo seksu
2010 12 14 21 35 29
C3A4 Transaction in foreign trade Polish ver 2010 10 17
Prawo cywilne wyk.7 2010-12-01, Prawo Cywilne

więcej podobnych podstron