KWAS ACETYLOSALICYLOWY ASA | SALICYLAMID | DIKLOFENAK | KETOPROFEN | NAPROKSEN |
---|---|---|---|---|
nieodwracalny COX-1 - jedyny | COX-1 i COX-2 | COX-1 i COX-2 | COX-1 i COX-2 | |
p/zap – słabe p/ból - silne p/gor – bardzo silne p/agr – najskuteczniejszy lek p/agregacyjny hamuje powstawanie i rozwój nowotworów |
słabsze działanie p/zap i p/gor od ASA, dlatego musi być stosowany w większych dawkach | p/ból p/zap słaby wpływ na agregację płytek krwi i słabe działanie p/gorączkowe |
p/zap p/ból p/gor |
najsilniejsze działanie p/zap p/ból p/gor z poch kw fenylopropionowego |
reumatyzm dyskopatie bóle głowy nerwobóle bóle mięśniowe bóle menstruacyjne choroba niedokrwienna serca |
RZS zwyrodnieniowe stawów i kręgosłupa dna moczanowa - zmniejsza stęż kwasu moczowego w osoczu przez zwiększenie jego wydalania z moczem gromadzi się w mazi stawowej skąd jego duża skuteczność w leczeniu stanów reumatoidalnych i dnawych bóle głowy poch nacz bóle menstruacyjne |
RZS pierwotne ZZSK ZS na tle łuszczycy dna moczanowa pseudodna – odkładanie się w stawach pirofosforanów wapnia bóle głowy poch nacz bóle menstruacyjne bóle kostne bóle mięśniowe |
RZS zwyrodnienie stawów może być stosowany miejscowo w postaci maści i żelu |
|
w małych dawkach pobudza procesy utleniania w tkankach, zwiększając prężność CO2 we krwi, co powoduje pobudzenie ośrodka oddechowego w większych dawkach bezpośrednio pobudza czynność ośrodka oddechowego, wywołując hiperwentylację, co może prowadzić do spadku prężności CO2 i do zasadowicy oddechowej zwiększa wydzielanie kwasu moczowego upośledza fosforylację oksydacyjną, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania zw fosforanowych |
przenika do łożyska | |||
ma duże powinowactwo do białek osocza i dlatego wypiera uprzednio związane z nimi leki: doustne leki p/zakrzepowe, sulfonamidy, benzylopenicylinę, metotreksat, glikozydy jednoczesne stosowanie ASA i ibuprofenu może hamować jego działanie p/agregacyjne co wynika z większego powinowactwa ibuprofenu do centrum aktywnego COX-1, ibuprofen można podawać 1 x dziennie co najmniej 2 h po podaniu ASA |
najsilniej z wszystkich NLPZ podwyższa aktywność enzymów wątrobowych z GKS nasila uszkodzenie przewodu pokarm z lekami moczopędnymi nasila hiperkaliemię wypiera leki z połączeń z białkami |
|||
zaostrzenie choroby wrzodowej ze względu na hamujący wpływ na syntezę PGE2 o działaniu ochronnym na błonę śluzową – krew utajona w kale u 80% leczonych po 7 dniach stosowania – nie należy podawać salicylanów w nadkwaśności i chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy nudności, wymioty, bóle żołądka, nadżerki błony śluzowej u 80% chorych zatrzymanie sodu i wody – nie należy go podawać przy uszkodzeniu nerek stłuszczenie wątroby – nie należy go podawać przy uszkodzeniu wątroby zespół Reye’a – nie należy podawać salicylanów u dzieci poniżej 15 rż szumy w uszach, zaburzenia słuchu, bóle i zawroty głowy wydłużenie krwawienia nasilenie astmy oskrzelowej w następstwie nadmiernej syntezy LT nadwrażliwość encefalopatia |
zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, jednak mniej nasilone niż w przypadku ASA czy indometacyny podany w iniekcji może spowodować wstrząs anafilaktyczny nie należy go podawać w czynnej chorobie wrzodowej i w nadwrażliwości na lek |
zaburzenia ze strony ukł pokarmowego o znacznym nasileniu | zaburzenia ze strony ukł pokarmowego |
IBUPROFEN | FLURBIPROFEN | KW TIAPROFENOWY | KWAS MEFENAMOWY | ETODOLAK | KETOROLAK | INDOMETACYNA |
---|---|---|---|---|---|---|
selektywny COX-2 | COX-1 i COX-2 | selektywny COX-1 | ||||
najsłabsze działanie: p/zap p/ból p/gor w poch kw fenylopropionowego |
p/zap p/ból p/gor |
nowsza poch kw fenylopropionowego silniejsze działanie: p/zap p/ból od ibuprofenu |
p/zap p/ból - silne p/gor najsłabsze ze wszystkich NLPZ działanie p/agr |
p/zap - silne p/ból p/gor |
p/zap p/ból – najskutecznieje działanie p/bólowe, podany pozajelitowo może nawet łagodzić bóle wymagające stosowania opioidów, działa z nimi synergistycznie p/gor p/agr – hamuje agregację płytek krwi i zwiększa ryzyko krwawień, dlatego nie może być stosowany przed operacjami chirurgicznymi |
p/zap |
RZS ZZSK bóle lędźwiowe rwa kulszowa zespół bolesnego karku gorączka bóle menstruacyjne może być stosowana miejscowo w postaci maści i kremów |
jak inne | jak inne | bóle pooperacyjne nerwobóle bóle mięśniowe bóle menstruacyjne bóle migrenowe dna moczanowa – nasila wydalanie kwasu moczowego |
stosowany w długotrwałych terapiach RZS zwyrodnienie stawów bóle korzonkowe ostre rzuty okołostawowe |
stosowany tylko miejscowo (krople do oczu) | RZS ZZSK dna moczanowa zespół Reitera – zespół objawów występujących po zapaleniu cewki moczowej lub jelit, na który składają się: zapalenie spojówek i/lub tęczówki, zapalenie cewki moczowej, zapalenie stawów zespół Barttera – zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i hormonalnej: hiponatremia, hiperaldosteronemia, hiperreninemia gorączka wywołana nowotworami – dożylnie migrenowe bóle głowy otwarty przewód Botalla - obniża poziom PG odpowiadających za rozszerzanie światła przewodu. Mniejsze stężenie prostaglandyn powoduje obkurczanie się i zamykanie światła przewodu tętniczego |
mniej nasilone niż po innych NLPZ, dlatego jest powszechnie stosowany | siła działania: ibuprofen ketoprofen deksketoprofen naproksen |
podawany dłużej niż 7 dni powoduje uszkodzenie szpiku kostnego, nerek i wątroby! | słabo hamuje syntazę PG w przewodzie pokarmowym, przez co w mniejszym stopniu uszkadza błonę śluzową żołądka | jak inne NLPZ nie powinien być stosowany dłużej niż 5 dni ze względu na możliwość wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego może działać toksycznie na nerki, zwiększając resorpcję sodu i wody |
u ponad 30% leczonych, od początku stosowania leku: poważne zaburzenia ze strony: układu pokarmowego - owrzodzenia błony śluzowej żołądka, krwawienia i przebicia ściany żołądka, nudności, wymioty OUN - zawroty głowy, zmęczenie, depresja, drżenia, objawy psychotyczne, zaburzenia słuchu uszkodzenie szpiku kostnego |
ACEMETACYNA | SULINDAK | TOLMETYNA | FENYLOBUTAZON | AZAPROPAZON | PIROKSYKAM | MELOKSYKAM |
---|---|---|---|---|---|---|
prolek- ester indometacyny i kwasu glukuronowego, w organizmie przekształca się do indometacyny | prolek – w wątrobie przekształca się do siarczku, który jest związkiem aktywnym | COX-1 | COX-1 | COX-1 i COX-2 | COX-2 10 x większe niż COX-1 | |
działa podobnie jak indometacyna, ale nieco dłużej | p/zap p/ból p/gor |
p/ból p/gor |
p/zap p/ból |
p/zap p/ból |
p/zap p/ból p/gor |
|
ZZSK zwyrodnienie kręgosłupa zapalenie ściągien dna moczanowa |
RZS ZZSK zwyrodnienie stawów zapalenie okołostawowe miejscowo stosowana w łagodzeniu bólów i stanów zapalnych |
RZS ZZSK zapalenie okołostawowe dyskopatie dna moczanowa – zwiększa wydalanie kwasu moczowego |
RZS ZZSK zapalenie żył dna moczanowa |
RZS zwyrodnienie stawów i kręgosłupa ostry napad dny moczanowej |
RZS ostra postać artrozy |
|
może nie wykazywać działania u ludzi z uszkodzoną wątrobą np. u alkoholików | nasila działanie: doustnych leków p/cukrzycowych, sulfonamidów, pochodnych kumaryny i fenytoiny przez wyparcie z połączeń białkowych | nie przenika do mleka – może być stosowany u matek karmiących | ||||
wykazuje znaczną toksyczność | jak inne NLPZ może odkładać się w złogach wapniowych u chorych z kamicą nerkową u zwierząt stwierdzono działanie toksyczne na płód |
podobne do indometacyny zaburzenia widzenia, uszkodzenia szpiku kostnego alergie |
ze względu na wysoką toksyczność stosowany w przypadku braku skuteczności innych NLPZ. Nie może być stosowany dłużej niż 6 dni. uszkodzenia szpiku kostnego! mogą spowodować śmiertelną niedokrwistość aplastyczną – pancytopenię. bardzo niekorzystnie wpływają na przewód pokarmowy: owrzodzenia, krwawienia, wymioty, biegunki czasem dochodzi do poważnych odczynów uczuleniowych: wysypki, owrzodzenia jamy ustnej i gardła, bóle szyi, głowy, mięśni, stawów może dojść do uszkodzenia nerek z krwiomoczem |
podobne jak fenylobutazon, może być stosowany tylko krótkotrwale | pod względem działania i objawów niepożądanych nie przewyższa pozostałych NLPZ uszkodzenie przewodu pokarm uszkodzenie nerek zespół podobny do grypy |
mniej działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i nerek, mimo to doniesienia kliniczne nie wskazują na przewagę meloksykamu nad innymi lekami p/zapalnymi zaburzenia przewodu pokarm: bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka bóle i zawroty głowy, zaburzenia snu i nastroju fotodermozy, wysypka obrzęk naczynioruchowy uszkodzenia szpiku:trombocytopenia, leukopenia uszkodzenie wątroby atak astmy nie stosujemy meloksykamu w przypadku choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, nadwrażliwości, niewydolności nerek i wątroby, dychawicy oskrzelowej i dzieci poniżej 15 roku życia leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku pojawienia się krwawień z przewodu pokarmowego oraz zmian na skórze i bł śluzowych (swędzenie, wysypka, zapalenie dziąseł, zapalenie spojówek) |
NABUMETON | PROKWAZON | CELEKOKSIB | ETORIKOKSIB | LUMIRAKOKSIB | NIMESULID | DYSMUTAZA NADTLENKOWA = ORGOTEINA | NAFOPAM |
---|---|---|---|---|---|---|---|
prolek przekształcany przez wątrobę w kwas 6-metoksy-2naftylooctowy (6-MNA), który ma duże powinowactwo do COX-2 | COX-1 i COX-2 nie ma charakteru kwasowego |
COX-2 :COX-1 1:350 | COX-2 : COX-1 1:106 | COX-2 : COX-1 1:516 | selektywny COX-2 | enzym biorący udział w unieczynnianiu wolnych anionorodników ponadtlenkowych powstających w stanie zapalnym wyizolowany z wątroby bydlęcej | niewyjaśniony mechanizm działania, nie wpływa na syntezę PG |
w małym stopniu wpływa na agregację płytkową | p/zap p/ból p/gor |
p/zap p/ból – porównywalne z działaniem ASA i ibuprofenu |
p/zap p/ból p/gor |
p/zap p/ból p/gor |
p/zap p/ból |
miejscowo p/zapalnie | p/ból – śr siła dział w dawkach terapeutycznych nie dz p/zap, p/gor i p/agr |
RZS ZZSK |
RZS ZZSK ostry napad dny moczanowej rwa kulszowa zwyrodnienie stawu barkowego i biodrowego zapalenie torebki stawowej i kaletki maziowej |
RZS ZZSK przewlekłe zwyrodnieniowe stawów bóle głowy bóle menstruacyjne bóle mięśniowe przetrwały przewód Bottala |
RZS zwyrodnienie stawów 60-90 mg ostra faza dny moczanowej 120-300 mg przetrwały przewód Bottala |
RZS ZZSK zwyrodnienie stawów może być podawany u osób uczulonych na salicylany |
podawana dostawowo w stanach zapalnych stawów | bóle głowy nerwobóle bóle mięśniowe bóle menstruacyjne |
|
ze względu na długi okres półtrwania (23h) może być podawany raz dziennie | ze względu na długi okres półtrwania (22h) może być stosowany raz dziennie niezależnie od posiłku | okres półtrwania wynosi 4h, pomimo szybkiej eliminacji jest stosowany raz dziennie w dawce 100-400 mg, ponieważ dobrze przenika do ognisk zapalnych, a jego dział wynikające z ham COX-2 utrzymuje się dłużej niż stężenie leku we krwi | nie może być stosowany z doustnymi lekami p/zakrzepowymi | nasila hepatotoksyczne działanie paracetamolu | |||
aberracje chromosomowe w limfocytach toksyczny dla płodu, ale nie wykazano działania teratogennego |
może być stosowany u dorosłych i dzieci owrzodzenia żołądka i dwunastnicy biegunki bóle i zawroty głowy alergia |
łagodne i przemijające zaburzenia ze strony ukł pokarm bóle i zawroty głowy może zmniejszać tempo filtracji kłębuszkowej oraz zwiększać retencję sodu i potasu fotodermatozy zaburzenia nastroju |
w małym stopniu uszkadza błonę śluzową żołądka mogą pojawić się powikłania ze strony układu krążenia |
mogą pojawić się powikłania ze strony układu krążenia | występują u około 10% leczonych zaburzenia ze strony ukł pokarm: nudności, wymioty, biegunki bóle i zawroty głowy, senność nie należy go stosować w chorobie wrzodowej, uszkodzeniach wątroby i nerek, ciąży, karmieniu piersią |
obecnie trwają próby kliniczne stosowania otrzymanej drogą biotechnologiczną ludzkiej N-acetylodysmutazy nadtlenkowej | zaburz ze str ukł pokarm zaburz ze str ukł serc-naczyn: wzrost częstości skurczów serca i ciśnienia niepokój, bezsenność nie można stosować w padaczce (działanie cholinolityczne) |