Rhinazin- krople do nosa, do oczu (roztw. 0,1%, 10ml)

Preparaty złożone nafazoliny :

Mibalin (nafazolina + błękit metylenowy + lignokaina)- Krople do oczu

Betadrin (nafazolina + kwas borowy + difenhydramina/dział. przeciwhist./)

Krople do oczu

Sulfarinol (nafazolina + sulfatiazol/dział. przeciwbakt./)

Krople do nosa

Xylometazolin

Xylometazolin, Otrivin- krople i żel do nosa; 0,05% dla dzieci, 0,1% dla dorosłych

Oxymetazolin

Oxalin, Nasivin, Afrin, Acatar- krople do nosa

Tetryzolin

Tyzine, Visine, Starazolin- krople do oczu

Tymazoline

Thymazen -krople do nosa.

Nie można ich długo stosować-powodują skurcz naczyń i efekt z odbicia.

ĆWICZENIE 3

Leki pobudzające receptory alfa i beta

1) DZIAŁAJĄCE BEZPOŚREDNIO

Epinefrine:

-Adrenalini 0,1% -amp.1ml,

Ampułkostrzykawka 0,1%

-Fastjekt- ampułkostrzykawka-do samodzielnego podawania dla osób uczulonych na jad np. os, pszczół

Efekty działania:

- skurcz naczyń skóry, błon śluzowych i narządów j. brzusznej,

rozkurcz naczyń mięśni i naczyń mięśnia sercowego/β2/

-wzrost RR skurczowego(α)

-spadek oporu naczyniowego na obwodzie(β2): spadek RR rozkurczowego

-(+)działanie ino- i chronotropowe (β1)

-wzrost zużycia tlenu

Wpływa rozkurczowo na różne mm gładkie,zmniejsza skurcze macicy(β2)

Wskazania:

-wstrząs anafilaktyczny

-asystolia

-miejscowe hamowanie krwawień

Działanie niepożądane:

-bladość

-niepokój

-zaburzenia rytmu

-niewydolność serca

-tachykardia.

Przeciwskazania :

-podeszły wiek

-zaawansowana miażdzyca.

Dawkowanie: 0,25-0,5mg i.v. (w rozcieńczeniu 1:1000, 1:10000)

We wlewie: 0,25- 0,5μg/min

Dopamina- potrójny mechanizm działania:

1)agonista receptorów adrenergicznych-działanie to zależy od dawki

β1 / β2-------->α i β---------> α- wraz ze wzrostem dawki

2)pobudza receptory dopaminergiczne(nerki ,OUN,serce,mózg)-rozszerzenie naczyń nerkowych ,poprawa przepływu nerkowego.

3)uwalnia NA z zakończeń nerkowych (działanie pośrednie)

Efekty kliniczne dopaminy:

-poprawa przepływu nerkowego (rozszerzenie naczyń nerkowych)

-wzrost siły skurczu mięśnia sercowego- inotropowo +

-wzrost częstości skurczów serca(wyższe dawki) - β1

Wskazania:

-wstrząs kardiogenny

-niewydolność krążenia (głównie ostra).

Działania niepożądane:

-zaburzenia rytmu

-bóle wieńcowe

-nudności ,wymioty.

Przeciwskazania:

-pheochromocytoma(uwalnia NA)

-tyreotoksykoza

-choroba wieńcowa.

Dawkowanie: 2-5μg/kg mc/min(szybko rozwija się tachyfilaksja)

Dobutamina- Dobutamine - fiolki 0,25g

-syntetyczna amina katecholowa

-działa głównie na receptory β1 w sercu(ino- ,chrono-, dromo-, batmotropowo- dodatnio)

-silniejsze działanie chronotropowe niż dopamina ,słabiej działa na naczynia na obwodzie

Wskazania:

-wstrząs kardiogenny

-niewydolność serca/dekompensacja po zabiegach kardiochirurgicznych/

Działania niepożądane:

-zaburzenia rytmu

-bóle wieńcowe

Dawkowanie:2,5-10μg/kg mc/min(szybko rozwija się tachyfilaksja)

2)DZIAŁAJĄCE POŚREDNIO:

a)poprzez uwalnianie NA do szczeliny synaptycznej

b)hamowanie wychwytu zwrotnego NA ze szczeliny synaptycznej lub rozkładu enzymatycznego

Efedryna (Ephedrinum hydrochloricum):

-działanie pośrednie- zwiększa wydzielanie NA, hamuje re-uptake, hamuje MAO

-działanie bezpośrednie -pobudza bezpośrednio-głównie receptor Beta

Efekty kliniczne efedryny:

-wzrost RR

-przyspieszenie akcji serca

-rozszerzenie oskrzeli (poprzez pobudzenie Beta2)

-anemizacja błon śluzowych/wykorzystywana/

-pobudzenie OUN(bezsenność ,niepokój, drżenie rąk),powoduje uzależnienie-nie powinna być stosowana ogólnie

Miała zastosowanie w leczeniu wstrząsu anafilaktycznego ,astmy oskrzelowej, moczenia nocnego.

Obecnie;-przepisane z farmindexu mp:

-zakażenia dróg odd-jako składnik mieszanek wyksztuśnych

-miejscowo w celu obkurczenia naczyń w stanach zapalnych błon śluzowych

-idiopatyczne ortostatyczne spadki RR oraz stany hipotensyjne

Efrinol- krople do nosa

Tussipect- syrop, drażetki(+wyciąg z ziela tymianku)

Syrop prawoślazowy (+korzeń prawoślazu).

Przeciwskazana w:

-HA

-tyreotoksykozie

-przeroście gruczołu krokowego

-jaskrze

-leczeniu preparatami naparstnicy np. Digoxin.

3)LEKI SYMPATYKOMIMETYCZNE O PRZEWAŻAJĄCYM DZIAŁANIU OŚRODKOWYM

Amfetamina:

Mechanizm :działa posrednio- nasila uwalnianie NA, D oraz Ser , hanuje reuptake NA i aktywność MAO

Efekty : działa pobudzająco , euforyzująco , znosi czucie zmęczenia bez poprawy wydolności fizycznej i psychicznej , rozwija tolerancję , powoduje uzależnienie fizyczne i psychiczne

Chlorphenteramina - Aripon

Mazindol - Teronac leki anorektyczne , wycofanie w Polsce z obrotu , pacjenci często przywoza je ze Slowacji

Kokaina : blokuje reuptake NA

A Naturalne	B Półsyntetyczne	Syntetyczne
		C Nieslektywne (blokada receptorów α1 i α2 )	D Selektywne (blokujące recptory α1 )	E Selektywne (blokujące receptory α1 i działające ośrodkowo)
Alkaloidy sporyszu : ergotamina ergotoksyna jochimbina	dihydroergotamina dihydroergotoksyna	Fenoksybenzamina Fentolamina Tolazolina Dihydrolazyna Todralazyna	Prazosyna Doksazosyna Terazosyna Timosazyna Indoramina Alfuzosyna Tamsulozyna	Urapidyl

A - alkaloidy sporyszu działają jako ago-anatagoniści receptorów alfa-adrenergicznych , D i serotonergicznych , ortostatycznych

B - dihydropochodne ergotoksyny - stosowane w chorobie Parkinsona , zaburzeniach OUN u starszych osób

Działania niepożądane :

-nudności , wymioty

- spadek RR

-zaburzenia żołądkowo-jelitowe

- dolegliwości wieńcowe

-bradykardia

C- nieselektywni anatagoniści receptora alfa (α1 i α2)

Tolazolina

Fenoksybenzamina

Fentolamina

silne , ale bardzo krótko spadek p

Krótkie działanie wynikało z rozwoju tolerancji (wynik blokady receptora α2)

Spadek uwalniania NA (ujemne sprzężenie zwrotne)

↑

Receptor α2 ( presynaptyczny )

↓

Wzrost uwalniania NA

• tachykardia } spadek

retencja Na } skuteczności

↑ pojemości minutowej } hipotensyjnej

rozwój tolerancji

Obecnie fentolamina i fenoksybenzamina sa stosowane jedynie w leczeniu guza chromochłonnego (pheahromocytoma)

D - selektywne α1 -adrenolityki

blokuja postsynaptyczne receptory α1

Efekty :

1)naczynia krwionośne

- rozkurcze nczyń , ↓ oporu obwodowego , ↓ p tętna (leczenie nadciśnienia)

2)mięśnie gładkie prostaty

-↓ klinicznych objawów przerostu prostaty

3)profil metaboliczny

-korzystny wpływ na gospodarkę lipidową i węglowodanową

Wskazania:

-nadcisnienie tętnicze

-przerost prostaty (alfuzosyna , tamsulozyna, terazosyna , doksazosyna )

↓

Uzasadnienie: ok.40 % ciśnienia w moczowodzie zależy od napięcia układu

adrenergicznego ; jego ↓ powoduje ↑ przepływu moczu i złagodzenie

objawów przerostu prostaty.

Mogą być stosowane u chorych z cukrzycą ,zaburzeniami gospodarki lipidowej ,stanami spastycznymi oskrzeli , niedokrwieniem kończyn dolnych .

Działania niepożądane :

-hipotonia (głównie po 1-szej dawce -tzw.efekt pierwszej dawki)

-omdlenia orotstayczne

-ortostayczne zawroty głowy

-zmęczenie , bóle głowy

-kołtania serca

-nudności

Objawy ortostatyczne występuja częściej u ludzi starszych , z niskim p tęt. , izolowanym skurczowym nadciśnieniem tętniczym .

Przeciwwskazania:

-nadwrażliwość na pochodne chinazoliny

-niewydolnosć serca spowodowana mechaniczna przeszkodą (np. stenoza mitralna , stenoza aortalna)

-ciąża

-laktacja

-dzieci do 12 r.ż

Prazosyna

• pochodna chinazoliny

• krótki czas półtrwania (ok. 3 godz.)

dawka dobowa 2-12 mg (w 2-3 dawkach )

Ważne ,aby pierwsza dawka nie przekraczała 0,5-1 mg i była podana przed snem (uniknięcie efektu pierwszej dawki ).

Preparaty:

Minipress - in tabl. - 1mg, 2mg

Polpressin - in tabl. - 1mg , 2mg , 5 mg

Terazosyna:

• pochodna chinazoliny

---