MAŚCI (UNQUENTA)-jest to postać leku stosowana na skórę i błony śluzowe.Maści są to preparaty o konzystencji półstałej,plastycznej,umożliwiającej łatwe rozsmarowywanie.

-Maści muszą cechować się zwiększoną przyczepnością do skóry lub błon śluzowych

-Ze względu na drogi podania maści dzielimy na:

1)maści na skórę

2)maści na błony śluzowe jamy ustnej

3)maści do oka

4)maści do ucha

5)maści doodbytnicze

6)maści dopochwowe

-Generalnie maści są to preparaty do leczenia schorzeń dermatologicznych ,ale istnieją też maści przy pomocy których wprowadzamy substancje lecznicze przez skórę do krwioobiegu

-Substancja lecznicza może być w maści rozpuszczona(maści roztwory),zawieszona(maści zawiesiny),zemulgowana(maści emulsje)

-Substancje lecznicze zawarte w maściach mogą działać:

1)Miejscowo,w obrębie naskórka(tzw.maści epidermalne) np.clotrimazol,nikonazol,detromycyna

2)Mogą wnikać w warstwy skóry właściwej (tzw.maści endodermalne) np.maści z hydrokortyzonem,z flumetazonem

3)W obrębie komórek mięśniowych(tzw.maści diadermalne) np.maści z ibuprofenem,z ketoprofenem

4)Kiedy substancja wchłania się do krwiobiegu(tzw.maści transdermalne)

np.maści z progesteronem,nitrogliceryna

-Maść składa się z 2 elementów:

1.substancji leczniczej

-podłoża maściowego

-Wyróżniamy 3 preparaty,które mieszczą się pod pojęciem maści:maści,żele ,kremy.Róznica będzie polegała tylko na różnicy podłoża.

Podłoża maściowe:

1)Podłoża hydrofobowe(lipofilowe)

A.Wazelina

-mieszanina węglowodorów nasyconych(alkanów) otrzymywanych w procesi destylacji ropy naftowej

-tłusta ciągliwa masa,bez zapachu lub lekko woskowym zapachu,nie rozpuszczalna w wodzie,rozpuszczalna w rozpuszczalnikach organicznych(chloroform,aceton)

-w farmacji stosuje się wazelinę białą(vaselinum album) i żółtą (vaselinum flavum)

-oba typy wazeliny mogą być stosowane do wyrobu maści

-wazelinę białą otrzymuje się przez oczyszczenie wazeliny żółtej i uwodornienie w obecności kwasu siarkowego

biała(wybielacze,dodatki kwasu siarkowego)

-wazelinę żółtą stosuje się do wyrobu maści barwnych(np.ichtiolowa)

-w farmacji stosuje się dodatkowo wazelinę syntetyczną,otrzymaną przez zmieszanie parafiny stałej i ciekłej

B.Parafina(Parafinum)-otrzymywane w destylacji ropy naftowej

-2 rodzaje:1.Parafina stała(Paraffinum solidum)(Ceresinum)

2.Parafina ciekła(Paraffinum liquidum)(Oleum Parafinum)-dodaje się do maści w celu uplastycznienia albo upłynnienia podłoża

C.Smalec wieprzowy (Adeps suillus)

-jest to farmakopealne podłoże do sporządzania maści siarkowej

-otrzymywany przez stopienie na łaźni wodnej i przesączenie tłuszczu z powłok brzusznych świni

-smalec wykazuje duże powinowactwo do skóry człowieka i bardzo szybko ulega wchłonięciu

-podatność na jełczenie

-liczba wodna do 15

*Dodatki do podłóż hydrofobowych:oleje roślinne(arachidowy,migdałowy,sojowy,oliwa z oliwek),oleje silikonowe,estry(mirystynian izopropylu,palmitynian izopropylu),oleje utwardzone(olej rycynowy,słonecznikowy),kwas stearynowy

2)Podłoża absorpcyjne

A.Lanolina (Lanolinum,Adeps Lame)

-żółta mazista masa o charakterystycznym zapachu

-otrzymywana w procesie oczyszczania wełny owczej

-odznacza się dużą lepkością i źle rozsmarowuje się na skórze

-rzadko bywa stosowana jako samodzielne podłoże maściowe

-charakteryzuje się wysoką liczbą wodną=200

LICZBA WODNA-jest to ilość wody w g jaką pochłonie 100 g podłoża w temp.20 st.C

-w recepturze stosuje się lanolinę bezwodną i lanolinę uwodnioną

-lanolia uwodniona(lanolinum hydricum)-otrzymywana przez zmieszanie 3 części lanoliny bezwodnej i 1 części wody.Mieszanina taka jest przykładem maści emulsyjnej (kremu) i może stanowić samodzielne podłoże maściowe

B.Euceryt-jest to mieszanina steroli(cholesterol,lanosterol,izocholesterol)

-jest to biała krucha masa,nie rozpuszczalna w wodzie ale dodana do podłoży hydrofobowych w sposób znaczący zwiększa ich liczbę wodną

- wchodzi w skład euceryny

C.Euceryna

-stanowi mieszaninę wazeliny z eucerytem lub mieszaninę wazeliny z alkoholem cetylowym o cholesterolem

-liczba wodna=300

D.Cholesterol(cholesterolum)

-są to białe,tłuste płatki,nie rozpuszczalne w wodzie

-jest emulgatorem typu o/w

-wchodzi w skład maści cholesterolowej ,która jest albo samodzielnym preparatem albo podłożem maściowym

*Dodatki do podłóż absorpcyjnych:

a.alkohol cetylowy

-jest to słaby emulgator typu w/o,stosuje się go w mieszaninie 1:1 w alkoholu stearynowym (alkohol cetostearynowy-mieszanina)

Alkohol cetostearynowy jest wykorzystywany jako emulgator kompleksowy(w/o ; o/w)

b.woski

-w technologii maści wykorzystuje się 2 rodzaje wosków:

+wosk biały (cera alba)-otrzymywany w procesie wybielania wosku żółtego (wchodzi w skład wazeliny hydrofobowej (v.hydrofilicum) oraz maści białej

+wosk żółty (cera flava)-otrzymywany przez stapianie plastrów wosku pszczelego

c.olbrot (cetaceum)

-jest to wosk otrzymywany z masy wypełniającej głowy waleni

3)Podłoża hydrofilowe

A.Makrogole (polioksyetylenoglikole)

-najczęściej podłoża bezwodne

-wytwarzane poprzez zmieszanie makrogoli o różnej masie cząsteczkowej

-charakteryzują się dużą rozsmarowywalnością

-są to roztwory polimerów w wodzie albo roztworach wodnych

-substancjami żelotwórczymi są:tragakanta,alkiniany,syntetyczne pochodne celulozy

B.Hydrożele

-w skład wchodzi woda i substancje hydrofilowe,żelowane za pomocą odpowiednich substancji;np.maść glicerolowa (żelowana za pomocą skrobi pszenicznej)

MAŚĆ GLICEROLOWA (unquentum gliceroli)

Tritici amylum 10,0

Aquae 15,0

Glycerolum 86 % 90,0

Ethanolum 1,0

Methylis hydroxybenzoas 0,2

-stosowane najczęściej jako podłoża preparatów na błony śluzowe

-specjalnym typem hydrożeli są tzw. opatrunki hydrożelowe np.granuflexy-duża zdolność pochłaniania płynów

-hydrożele dzilimy na 2 grupy:hydrożele organiczne ; hydrożele nieorganiczne

-jako substancje żelujące:bentonit,koloidalna krzemionka,które tworzą wiązania wodorowe z cząsteczkami wody

MAŚCI

1)Hydrofobowe-preparaty oparte na podłożach bezwodnych,które są w stanie zaobsorbować (pochłonąć) niewielkie ilości wody.Są to najczęsciej węglowodory stałe,półstałe ,ciekłe,oleje roślinne,tłuszcze zwierzęce,syntetyczne glicerydy,woski,alkilosilany

2)Absorpcyjne-ich podłoża są w stanie pochłonąć duże ilości wody.Podłoża:lanolina,estry sorbitolu,alkohole tłuszczowe(cholesterol),mieszaniny wazeliny z lanoliną lub euceryną

3)Hydrofilowe-ich podłoża mieszają się z wodą.Podłoża:PEG (polioksyetylenoglikole)

Zasady sporządzania maści

-do sporządzania maści w warunkach aptecznych wykorzystywane są moździerze lub unquator

-3 etapy sporządznia maści:

1)przygotowanie podłoża

-stapianie podłoża albo wymieszanie na zimno składnikówp podłoża albo wymieszanie na ciepło składników podłoża

2)przygotowanie substancji leczniczych

-rozdrobnienie albo rozpuszczenie

3)Połączenie substancji leczniczych z podłożem maściowym

-Maści sporządzane na ciepło przygotowuje się poprzez stopienie na łaźni wodnej lub elektronicznej podłoża w temp. od 60-80 st.C

-Jeżeli różnica w temperaturach topnienia składników podłoża różni się znacznie od siebie wówczas jako pierwsze stapia się podłoże o wyższej temp.(różnica 30 st i więcej)

-Temp.topnienia < 30 st. C to podłoża możemy stapiać razem

-W przypadku widocznych zanieczyszczeń mechanicznych należy podłoże przecedzić przez podwójnie złożoną gazę

-Po stopieniu podłoża,należy je ostudzić stale mieszając.Następnie rozpuszcza się w nim,zawiesza lub emulguje stale mieszając

-W niektórych przypadkach dopuszcza się łączenie składników na zimno

-Jeżeli substancja lecznicza jest ciałem stałym to przed wprowadzeniem jej do podłoża należy ją uprzednio rozdrobnic

-rozdrabnianie przeprowadza się w moździerzu,często w obecności niewielkich ilości stopionego podłoża,parafiny lub glicerolu.Dodatek tych substancji ułatwia późniejsze połączenie z podłożem

-Generalnie jeżeli maść robiona jest na podłożu lipofilowym to dodajemy parafiny ,jak na podłożu hydrofilowym to gliceryny

MAŚCI TYPU ROZTWORY:

-Ogólny przepis sporządzania maści typu roztwory:

-substancję stałą wprowadza się do stopionego i ostudzonego podłoża

-substancję ciekłą można wprowadzić na zimno czyli do niestopionego podłoża

-stężenie substancji leczniczej w podłożu powinno być poniżej stanu nasycenia,w przeciwnym wypadku podczas stygnięcia maści może nastąpić jej krystalizacja lub wydzielenie

np.

-maść kamforowa (ung.camphorae)

-maść majerankowa (ung.maiorana)

-maść mentolowa (ung.mentholi)

-ung.thymoli

-maść tranowa (ung.jecoris aseli)

-maść z kwasem acetolosalicylowym(pod warunkiem rozpuszczenia kwasu w oleju rycynowym)

-maść cholesterolowa(ung.cholesteroli)

MAŚCI TYPU ZAWIESINY:

-Przygotowuje się je poprzez ucieranie substancji leczniczej z podłożem

-stopień wchłaniania substancji leczniczej uzależniony jest od wielkości cząstek

-FP przewiduje wielkość cząstek nie większą niż 90 mikrometrów

-często w celu podwyższenia homogenności układu,gotową maść przepuszcza się przez tzw.trójwalcówkę

np.

-maść siarkowa9ung.sulfuratum)

-maść z aminochlorkiem rtęciowym(ung.hydrargyry hydratum) biała maść

-maść z kwasem salicylowym (ung.acidi salicylici)

-maść cynkowa

MAŚCI EMULSJE

-Podłoża tych maści stanowią emulsja typu o/w albo w/o,zatem substancja lecznicza może być rozpuszczona w fazie wodnej albo w fazie olejowej

-Fazę wodną zazwyczaj miesza się z fazą olejową na ciepło,zwiększa to stabilność układu (nie rozwarstwia się).Obie fazy powinny mieć zbliżoną temp.Duża różnica temp.-krzepnięcie

-Jeżeli koniecznym jest dodatek emulgatora to należy go rozpuścić w jednej z faz

np.Maść z kwasem bornym

KREMY

Róznica maści i kremów:

Kremy to emulsje o/w(kremy na dzień) ,w/o (kremy na noc).Zawierają dodatek emulgatora (mydła sodowe lub trietanoloamoniowe albo siarczany alkoholi tłuszczowych)

Kremy Hydrofilowe

-Jest to emulsja typu o/w

-Pierwsza z nowocześniejszych postaci leku dermatologicznego

-Zawierają dodatek emulgatora (laurylosiarczan sodu,polisorbaty,estry makrogoli)

-Zawartość fazy wodnej sięga 90 %

-Kremy te charakteryzują się łatwą rozsmarowywalnością ,szybko się wchłaniają i nie dają uczucia tłustości

-Podłożami do sporządzania kremów hydrofilowych jest maść emulsyjna niejonowa

Ung. Emulsificans Nonionicum

Polysorbatum 60 10,0

Alkohol cetylicus et stearylicum 30,0

Vaselinum album 50,0 Paraffinum lig 10,0

ALBO maść hydrofilowa

Ung.Hydrophylicum

Alkohol stearylicus 25,0

Vaselinum album 25,0

Natrii laurilsulfas 1,0

Methylis hydroxybenzoas 0,025

Propylis hydroxybenzoas 0,015

Propylenglucolum 12,0

Aguae 37,00

-Kremy hydrofilowe ze względu na obecność wody zawsze będą zawierały dodatek konserwantów

ŻELE

1)Hydrofilowe-ich podłoże składa się z wody,glicerolu,glikolu propylenowego i rozpuszczalnych w nim skrobi,tragakanty,pochodnych celulozy

2)Hydrofobowe-ich podłoże to:parafina lub inne oleje z dodatkiem krzemionki lub mydeł cynkowych

CZYNNIKI WPŁYWAJĄCE NA SZYBKOŚĆ WCHŁANIANIA SUBSTANCJI LECZNICZEJ Z MAŚĆI:

1)właściwości fizyko-chemiczne substancji leczniczej (wielkość cząsteczki,charakter lipofilowy)

*lepiej wchłaniają się substancje o formie obojętnej niż zjonizowanej

2)sposób i miejsce aplikacji maści

3)wolniej ze skóry owłosionej w porównaniu ze skórą nieowłosioną

4)od powierzchni skóry na jaką zaaplikujemy maść,szybciej z dużej powierzchni

5)stan fizjologiczny skóry;skóra zdrowa stanowi barierę znacznie większą niż skóra chora

6)przekrwienie skóry (np.wklepywanie maści)-sposób aplikacji

7)właściwości podłoża;z podłoża o charakterze hydrofilowym lepiej uwalniają się substancjelipofilowe(lepiej wchłaniają się przez skórę),z podłoża lipofilowego lepiej uwalniają się substancje hydrofilowe

*podłoże nalezy dodać eksperymentalnie

OPATRUNEK OKLUSYJNY-opatrunek nie przepuszczający wody

PROMOTORY SORPCJI-substancje zwiększające wchłanianie substancji leczniczej z maści.Ich zadaniem jest zmiana struktury warstwylipidowej naskórka ,dzięki czemu ułatwiona zostaje dyfuzja substancji leczniczej w głębsze warstwy skóry

Dzielą się na 2 grupy:

1)lipofilowe(wbudowują się pomiędzy lipidowe warstwy naskórka upłynniając je);terpeny np.składniki olejków eterycznych,kwas cis-oleinowy

2)hydrofilowe(łączą się z grupami polarnymi lipidów,w efekcie prowadzi to do zwiększenia przestrzeni miedzycząsteczkowej i ułatwionej dyfuzji);mocznik oraz etanol

TECHNOLOGIA MAŚCI Z NIEKTÓRYMI SUBSTANCJAMI LECZNICZYMI

1.Maści zawierające antybiotyki:

-wszelkie preparaty zawierające antybiotyki,także maści wykonujemy w warunkach jałowych ( 0 bakteii)

-w warunkach aptecznych najczęściej wykonuje się :

* Maść z siarczanem Neomycyny (0,5-1 %)

Jako podłoża wykorzystuje się : Podłoże do sporządzania maści ocznych : Vaselinum album 8

Paraffinum liq. 1

Lanolinum anh. 1

ALBO Maść cholesterolową (jak na skórę)

*Maść z siarczanem Gentamycyny ( 0,1 - 0,3 %)

Podłoże jak wyżej

*Maść z chloranfenikolem (detromycyna) ( 0,5-2 %)

Podłoże maść cholesterolowa albo euceryna

2.Maści zawierające glikokortykosteroidy

-Są to najczęściej maści typu zawiesiny

*Maści z Hydrokortyzonem

Na bazie maści emulsyjnej typu w/o (euceryna)

Hydrocortisoni 1,0