1. Różnica między tabletkarką uderzeniową a rotacyjną

	Uderzeniowa	Rotacyjna
Lej nasypowy	Ruchomy	Nieruchomy
Matryca	Nieruchoma	Ruchoma
Czas wywierania nacisku	Krótki	Długi
Wydajność	Mniejsza	Większa
	Podczas prasowania granulatu stempel górny nieruchomy	Prasowanie następuje przy udziale obydwu stępli

2. Czystość mikrobiologiczna tabletek

3. Czasy rozpadu

Granulat niepowlekany do 10 minut

Granulat powlekany o niemodyfikowanej szybkości uwalniania - do 15 minut

Granulat musujący do 5 minut

TABLETKI

• Niepowlekane do stos. wewn. Do 15 minut

• Do ssania nie krótszy nic 15 min i nie dłuższy niż 60 min

• Powlekane otoczką z substancji wielkocząsteczkowych - do 30 minut

• Powlekane otoczką cukrową do 60 minut

• Tabletki dojelitowe - nie powinny rozpaść się ani wykazywać pęknięć otoczki w 0,1 mol/l HCl przez 2h, a w buforze fosforanowym o pH 6,8 powinny rozpaść się przed upływem 60min

• Do sporządzania r-r i zawiesin - do 3 minut

• Musujące - do 5 minut

• Dopochwowe - do 15 mint (zlewki zaw. 100 ml kwasu mlekowego 1g/l)

4. Chyba wszystkie możliwe substancje pomocnicze stosowane w granulatach

5. Podział granulatów

- musujące

-powlekane

- dojelitowe

-o zmodyfikowany uwalnianiu

-do sporządzania roztworów i zawiesin doustnych

- do sporządzania syropów

6. Granulowanie na mokro i w granulatorach szybkoobrotowych

Granulowanie na mokro

1. Zwilżanie i ugniatanie - wymieszane składniki zwilża się rozpuszczalnikiem lub r-rem lepiszcza - w moździerzu lub zagniatarkach (w przemyśle)

2. Formowanie granulatu - przez przecieranie, przesiewanie lub przeciskanie

3. Suszenie - w temperaturze pokojowej lub podwyższonej. Suszarki próżniowe, z wymuszonym obiegiem powietrza, promiennikowe, dielektryczne oraz fluidyzacyjne. Temperatura z reguły - 40-60^oC

4. Ujednolicanie ziaren - przetarcie lub przesianie przez odpowiednie sita oraz odsianie pyłu

Granulowanie w granulatorach szybkoobrotowych

- substancja lecznica oraz pomocnicze, zwilżone roztworem lepiszcza, tworzą pod wpływem szybkoobrotowych mieszadeł aglomeraty zbliżone kształtem do kulistych granulek

- po wprowadzeniu do urządzenia sproszkowanych składników granulatu następuje ich wymieszanie za pomocą mieszadła poziomego i pionowego - rozpraszającego

- po ok. 1 min mieszania dodaje się stopniowo r-r lepiszcza, zwiększając szybkość mieszania

- urządzenia te mogą być przystosowane do jednoczesnego suszenia w nich metodą fluidalną wytworzonego granulatu

7. Po co oznaczać masę nasypową (gęstość nasypową) (g/ml)

Wyraża się stosunkiem masy granulatu do zajmowanej przez nią objętości w warunkach swobodnego (bez ubijania) nasypywania

Uzyskana wartość ma znaczenie praktyczne dla określenia dawkowania leków granulowanych, jak również przy ustalaniu warunków tabletkowania (średnica matrycy)

8. Podział tabletek doustnych

1. Tabletki uwalniające substancje leczniczą w jamie ustnej

1. Do ssania

2. Podjęzykowe

3. Dopoliczkowe, podpoliczkowe

4. Do żucia

5. Do rozgryzania

2. Tabletki do połykania

1. Uwalniające substancje leczniczą w żołądku

2. Uwalniające substancję leczniczą w jelicie cienkim - dojelitowe

3. O przedłużonym działaniu

3. Tabletki musujące

4. Tabletki do celów diagnostycznych

9. Teorie powstawania tabletek

10. Po co stosować środki poślizgowe i smarujące (+wymienić)

Substancje poślizgowe

- dodawane do masy tabletkowej aby umożliwić równomierne zasypanie matrycy

- ich zadaniem jest zmniejszenie tarcia między cząstkami proszku, co przekłada się na jednolitość masy tabletek

• TALK

• Krzemian wapnia

• Celuloza sproszkowana

• Węglan magnezu

• Tlenek magnezu

• Krzemian magnezu

• Krzemionka koloidalna

• Skrobia

Substancje smarujące

- stosowane aby zapobiec zatarciu tabletkarki

• Stearynian magnezu, wapnia, cynku

• kwas fumarowy

• laurylosiarczan magnezu, sodu

• PEG 4000 i PEG 6000

11. Co to jest współczynnik poślizgu i twardości

Współczynnik poślizgu

-Ilość masy tabletkowej ze środkiem poślizgowym(g)/ilość m.t. bez środka poślizgowego (g)

-określa właściwości zsypowe masy tabletkowej i wpływ na nie środka poślizgowego

Współczynnik twardości

- T = siła przy, której następuje zgniecenie tabletki/ 2xpromień tabletki x grubość

- określa przy jakim obciążeniu tabletka ulega zgnieceniu

- określany przy badaniu wytrzymałości mechanicznej tabletek

Koło - Bilski

1. Cele powlekania
2. Jakie są przeciwwskazania do produkowania postaci leku o przedłużonym działaniu (chodziło chyba o te substancje o b. długim, b. krótkim okresie półtrwania)
3. Mechanizmy uwalniania i kinetyka, którego rzędu (to z wykładów, na slajdach jest)
4.Nie pamiętam dokładnie jak brzmiało pytanie, ale odpowiedzią były wszystkie te substancje: jonity, substancje błonotwórcze, te stosowane do tabletek szkieletowych, porofory. Wymienić i opisać.

1. Cele powlekania
2. Powlekanie metoda Wursta

Powlekanie w warstwie fluidalnej

- rdzenie unoszone są prądem ciepłego powietrza w pionowej komorze i spryskiwane są roztworami powlekającymi za pomocą dyszy umiejscowionej w dolnej lub górnej części komory

- szybkość suszenia reguluje się temperatura powietrza i jego wilgotnością

- wilgotność powietrza wylotowego powinna być w granicach 80-90%. Przy większej wilgotności następuje zbyt duże zmniejszenie temperatury powietrza, co oznacza, że płyn powlekający wprowadza się w ilości większej niż potrzeba

- jest znacznie szubsza i ekonomiczniejsza od metody powlekania w bębnie drażerskim
3. Substancje pomocnicze stosowane w powlekaniu polimerami
4. Badanie rozpuszczania / rozpadu tabletek

1. Barwniki
2. Powlekanie przy użyciu tabletkarki
3. Powlekanie otoczka cukrowa w bębnie drażerskim
3. Ocena jakościowa tabletek powlekanych

1. CELE POWLEKANIA

- ochrona tabletki prze wpływem warunków atmosferycznych, to jest: tlenem, dwutlenkiem węgla, światłem i wilgocią

- uzyskanie estetycznego wyglądu tabletki

- zamaskowanie przykrego smaku i zapachy substancji leczniczej

- oddzielenie wzajemnie niezgodnych substancji

- ochrona przed utratą lotnych substancji

- w celu sporządzania tabletek dojelitowych

- w celu otrzymania stałych postaci leku o przedłużonym działaniu

OTRZYMYWANIE DRAŻETEK - powlekanie cukrowe - drażowanie na mokro

1. SUBSTANCJE WYKORZYSTYWANE PRZY GRUNTOWANIU

Warstwa gruntująca musi dobrze przylegać do rdzeni i mieć odpowiednie właściwości hydrofobowe. Najczęściej stosuje się filmy z:

- poliwidonu

- etylocelulozy

- octanoftalanu celulozy

- talku związanego mieszaniną syropu z kleikiem żelatynowym

2. SUBSTANCJE WYKORZYSTYWANE PRZY POWLEKANIU WŁAŚCIWYM

Jest to etap, w którym następuje pokrywanie rdzeni zasadniczą otoczką i barwienie. Polega on na zwilżaniu rdzeni syropem, w którym uprzednio zdyspergowano stałe substancje powlekające. Z tych substancji największe zastosowanie mają:

- subtelnie rozdrobniony talk

- węglan wapnia

- kaolin

- skrobia

- krzemionka koloidalna

W syropie rozpuszczane są ponadto

a) środki zwiększające lepkość:

- metyloceluloza

- karboksymetyloceluloza

b) środki wiążące:

- guma arabska

c) barwniki

3. WYGŁADZANIE I DALSZE BARWIENIE - wyrównanie nierówności

4. SUBSTANCJE WYKORZYSTYWANE PRZY POLEROWANIU

Polerowanie polega na drażetek cienką warstwą wosku. Warstwa ta chroni powłoczkę przed wilgocią i przez nadanie odpowiedniego połysku przyczynia się do estetycznego wyglądu drażetek. Wykorzystywane są:

- mieszanina wosku pszczelego i wosku Carnauba

- polerowanie w bębnie wyłożonym filcem, po uprzednim zwilżeniu drażetek wodną emulsją wosku lub jego roztworem w rozpuszczalniku organicznym

- zamiast wosku można użyć dodatek do płynu powlekającego makrogolu 4000 lub 6000

6. WIELKOCZĄSTECZKOWE SUBSTANCJE BŁONOTWÓRCZE

a) Rozpuszczalne w wodzie:

- alkohol poliwinylowy

- metyloceluloza

- hypermeloza

- karmeloza sodu

- makrogol 6000

- poliwinylopirolidon

b) Rozpuszczalne w środowisku kwaśnym:

- dimetyloaminometakrylan (Eudragit E)

c) Rozpuszczalne w środowisku zasadowym(WYKORZYSTYWANE DO TABLETEK DOJELITOWYCH):

- octoftalan celulozy

- bursztynian acetylocelulozy

- ftalan metylocelulozy

- poliftalan acetowinylu

- poliestry kwasu metakrylowego (Eudragit L i S)

d) Nierozpuszczalne w wodzie, w środowisku kwaśnym i zasadowym:

- etyloceluloza

- octan celulozy

- polichlorek winylu

- poliamidy

- żywice silikonowe

7. SUBSTANCJE POMOCNICZE WCHODZĄCE W SKŁAD DYSPRESJI WODNEJ

a) Substancje hydrofilizujące:

- makrogol 6000

- kopolimery kwasy metakrylowego (Eudragit typu E, L, S)

b) Plastyfikatory:

- cytrynian trietylu

- ftalan dietylu

- sebacynian dibutylu

- alkohol cetylowy

- alkohol stearylowy

- kwas olejowy

- glikol propylenowy

- olej rycynowy

c) Substancje powierzchniowo czynne:

- polisorbaty

d) Barwniki

e) Środki nadające powlekanym tabletkom połysk:

- wosk pszczeli i wosk Carnauba

- utwardzone tłuszcze

8. BARWINIKI

a) Naturalne barwinki organiczne:

- annatto

- antocyjaniny

- betaniny

- chlorofil i jego miedziany kompleks

- kako

- kurkuma

- karoten

- koszenila

- karotenoidy

- ksantofile

b) Syntetyczne barwniki organiczne:

- żółcień chinolinowa

- żółcień pomarańczowa S

- czerwień koszenilowa

- amarant

- azorubina

- czerń brylantowa

c) Związki nieorganiczne:

- węglan wapnia

- węglan i tlenek magnezu

- dwutlenek tytanu

- węgiel w postaci sadzy lub grafitu

d) Laki:

Są to nierozpuszczalne w wodzie sole glinowe, wapniowe lub magnezowe dozwolonych barwników organicznych. Funkcję nośnika dla laków pełni dwutlenek tytanu.

KOLOKWIUM REOLOGIA 2013

1.sól sodowa Karboksymetylocelulozy może byc w granulowanieu (wielokrotnego

wyboru):

a) opóźniać rozpad

b) lepiszcze

c)środek pęczneijący

d)

2. Metoda wytwarzania kapsułek twardych. podaj jaka to i opisz ją

Metoda zanurzeniowa

- zanurza się formy kształtu kapsułki w roztworze wodnym żelatyny i od razu wyjmuje

- po skrzepnięciu masy kapsułki zdejmuje się i suszy

-napełnianie i zamykanie może odbywać się ręcznie w recepturze , za pomocą kapsułkarki, lub sposób zmechanizowany (w przemyśle)

- kapsułki są znormalizowane i mają określoną objętość

3. Formowanie granulatu przez wyciskanie. opisz. napisz co wpływa na wielkość

granulatu.(chodziło że wilgotność wpływa)

Granulat przeciskany otrzymuje się za pomocą granulatorów tarczowych.

- plastyczną masę przeciska się przez wirującą tarczę, mającą na swej powierzchni spiralnie umiejscowione otwory

- im wilgotniejsza jest masa, tym długość granulatów jest większa

Granulat przecierany

- przecierać można ręcznie przez sito lub za pomocą granulatora oscylacyjnego

Granulat przesiewany

-otrzymuje się za pomocą sit wibracyjnych

- granulat kulisty o dużej homogenności

4. podaj 4 substancje nieorganiczne, nierozpuszczalne w przewodzie pokarmowym

do tworzenia szkieletu tabletek

NIEORGANICZNE

- wysuszony siarczan wapnia

-bezwodny di- i tri fosforan wapnia

-tlenek tytanu

-krzemionka koloidalna

ORGANICZNE

- polichlorek winylu

-polietylen

- octan celulozy

- etyloceluloza

- polistyren

5. po co w drażowaniu ten syrop do powlekania ogrzewa się i w temperaturze

wrzenia gotuje przez chwilę?

6. zbadano jednolitość zawartości substancji czynnej w tabletkach i okazało

się, że nie spełnia wymagań.

jakie jeszcze badanie można wykonać, które wstępnie będzie wskazywac na to

samo. w jaki sposób można to skorygować?

7.po co używa się pvp w drażowaniu?

- używa się na etapie gruntowania

- gruntowanie ma na celu zwiększenie wytrzymałości mechanicznej rdzeni, zabezpieczenie przez wnikaniem do nich wilgoci w procesie powlekania

- gruntowanie polega najczęściej na nałożeniu na rdzenie filmu odpowiedniej grubości m.in. z pvp

8.wymień lepiszcza hydrofobowe

-etyloceluloza (r-r w chlorku metylenu lub etanolu 95^o)

-zeina (r-r etanolowy)

- szelak (r-r w bezwodnym etanolu)

9. opisz granulowanie przez rozpryskiwanie

Dwa sposoby:

1. Rozpuszczone albo zawieszone proszki w odpowiednim rozpuszczalniku lub cieczy rozpyla się metodą wirnikową albo dyszową i suszy - podobnie jak w suszeniu rozpyłowym

2. Drugi sposób polega na rozpyleniu zawiesiny substancji leczniczej w stopionym podłożu

1. Podłoże np. tłuszcze, woski, wyższe alkohole, mannitol

2. Rozpylone kropelki stopu nie są suszone, a zestalane w prądzie powietrza lub innego gazu o temperaturze pokojowej

Obydwoma sposobami otrzymuje się granulat w formie kulistych cząstek o dużym rozpyleniu (100-200μm)

10. badanie rozpadu tabletek niepowlekanych i powlekanych o niemodyfikowanym

czasie uwalniania. jakich roztworów się używa do badania?

czy zawsze to badamy?

Tabletki niepowlekane do stos.wewn. - do 15 minut - w wodzie

Tabletki powlekane

• Otoczką z substancji wielkocząsteczkowych - do 30 minut

• Otoczką cukrową - do 60 minut

• W wodzie

• Jeśli warunek ten nie zostanie spełniony, badanie należy powtórzyć w kwasie solnym (0,1mol/l)

Tabletki dojelitowe- nie powinny rozpaść się ani wykazywać pęknięć otoczki w 0,1 mol/l HCl przez 2h, a w buforze fosforanowym o pH 6,8 powinny rozpaść się przed upływem 60 minut

Nie bada się czasu rozpadu tabletek:

-o zmodyfikowanym uwalnianiu

- do implantacji

-do rozgryzania i żucia

11.badanie ścieralności tabletek. czy zawsze badamy? Opisz

Badanie ścieralności - odporność tabletek na tacie, toczenie, uderzenie

Oznaczanie odporność mechanicznej tabletek na ścieranie przeprowadza się w friabilatorach

- badanie polega na przetaczaniu 20 uprzednio odpylonych i dokładnie zważonych tabletek w bębnie, w którym za pomocą przegrody-łopatki są one unoszone do góry, a następnie opadają

- FP IX przyjmuje, że jeśli po 100 obrotach bębna tabletki nie stracą na masie więcej niż 1% to ich wytrzymałość jest wystarczająca

- oznaczenie przeprowadza się tylko dla tabletek niepowlekanych

12. podany współczynnik poślizgu 1,2 i 1,0. który jest lepszy i dlaczego? i

jak sie wyznacza ten współczynnik

13. po co potrzebujemy gęstość nasypową? (nie pamiętam dokłądnie jak to

brzmiało ale chyba chodziło to te 2 cele z książki: dokładne dawkowanie i dobrze wypełnienie matrycy przy tabletkowaniu)

Wyraża się stosunkiem masy granulatu do zajmowanej przez nią objętości w warunkach swobodnego (bez ubijania) nasypywania

Uzyskana wartość ma znaczenie praktyczne dla określenia dawkowania leków granulowanych, jak również przy ustalaniu warunków tabletkowania (średnica matrycy)

14. coś jeszcze o sferonizacji i ekstruzji do opisywania - Peletyzacja przez przecieranie i sferonizacje

Esktruzja - jest procesem przebiegającym w urządzeniu, w którym masa granulacyjna jest tłoczona przez otwory pozwalające na uzyskanie nitek o średnicy 0,5-1,2 mm.

Natomiast kulisty kształt cząstkom nadaje się w procesie sferonizacji.

W komorze sferonizatora najważniejszym elementem jest poziomy, rowkowany talerz trący, obracający się z prędkością 1000-2500 obr/min.

Szczególnie ważnym czynnikiem decydującym o wielkości i jakości sferonizacji otrzymanych peletek jest zawartość wilgoci w granulacie poddawanym sferonizacji

15. Mamy dwie tabletki z metoprololem

I-powlekana o przedłużonym uwalnianiu

II-utworzona przez ztabletkowanie powlekanych peletek

która jest korzystniejsza dla pacjenta,czy cos

korzystniejsze jest postać uzyskana przez tabletkowanie powlekanych peletek (formy leku wielozbiornikowe) - przewyższają tabletki - postacie jednozbiornikowe

Zapewniają skuteczniejszą kontrolę uwalniania i wchłaniania substancji leczniczej.

-Np. przypadkowe zniszczenie otoczek lub rdzenia (np. przez rozgryzienie) dotyczyć może tylko części, a nie wszystkich mikrozbiorników.

-Po podaniu dochodzi do równomiernego zmieszania ich z treścią pokarmową, nie ma więc niebezpieczeństwa przylegania całej dawki do jednego miejsca błony śluzowej

-Postacie te zapewniają możliwość dozowania substancji leczniczych, które w procesie klasycznego tabletkowania mogą dawać niezgodności

(Fiebieg 197)

16. Tabletki podjęzykowe - jakie jest ich zadania - podaj przykłądy substancji

czynnych w takich tabsach

- dla substancji leczniczych o działaniu ogólnym, gdy zachodzi konieczność uzyskania jak najszybszego skutku terapeutycznego

-Leki używane w chorobie niedokrwiennej serca: nitrogliceryna, di azotan izosorbidu)

- leki do szybkiego obniżenia ciśnienia krwi : nifedypina

17.tabletka typu duplex - opisac co to

Tabletka doustna o przedłużonym uwalnianiu otrzymywana metodą powlekania

-rdzeń z dawką podtrzymującą

- otoczka nierozpuszczalna w żołądku

- otoczka zewn. Z substancją leczniczą - dawka inicjująca

18.Jakich substancji używamy do polerowania tabletek ( 3 wymienic )

Jeśli chodziło o polerowanie drażetek to:

- wosk pszczeli

-wosk Carnauba

- Makrogol 4000 lub 6000 dodany do płynu powlekającego

19. Zaznacz nieprawidłowe : w granulacji za pomocą mieszadła szybkoorotowego :

- mozemy granulowac bez lepiszcza

- jest mozliwosc wysuszenia granulatu

- sa dwa te mieszadła szybkoobrotwe

- tralala --> jakas prawda

20. Czym sie różnią tabsy z bezpośredniego tabletkowania a te z prasowania granulatu

Tabletki otrzymane z pominięciem granulacji charakteryzują się z reguły korzystniejszymi wskaźnikami wytrzymałościowymi i krótszym czasem rozpadu od otrzymywanych przez prasowanie granulatu

21. Elementy ruchome w tabletkarce uderzeniowej i w rotacyjnej

	Uderzeniowa	Rotacyjna
Lej nasypowy	Ruchomy	Nieruchomy
Matryca	Nieruchoma	Ruchoma
Czas wywierania nacisku	Krótki	Długi
Wydajność	Mniejsza	Większa
	Podczas prasowania granulatu stempel górny nieruchomy	Prasowanie następuje przy udziale obydwu stępli

22. wymienic te polimery do powlekania dojelitowe

23. zalety powlekania elektrostatycznego-wyeliminowany rozpuszczalnik - ochrona substancji zawartych w rdzeniach i zwiększenie bezpieczeństwa powlekania

-warstwa otoczki jest bardzo równomierna, znaki wyryte na rdzeniach pozostają widoczne

---