farmakologia2 jpeg

Przykłady białek osocza wiążących leki: albumina, glikoproteina, metalotioneina

Zmiany stężenia białek powodują zmiany farmakokinetyki leków silnie wiążących się z

danymi białkami

Z zmiana stężenia albuminy: | niedoczynność tarczycy, odwodnienie; f zespół nerczycowy, marskość wątroby, nadczynność tarczycy, oparzenia Z zmiana stężenia kwaśnej glikoproteiny: f choroba Crohna, reumatoidalne zapalenie stawów, oparzenia, otyłość; j. marskość wątroby, niedożywienie, ciąża, doustne środki antykoncepcyjne

Biotransformacja- procesy przekształcania obcych substancji (leków), zachodzące głownie w wątrobie (mniejsze znaczenia ma biotransformacja w jelitach, nerkach, płucach, śledzionie, mięśniach, skórze, krwi), obejmuje reakcje I i II fazy

Wydalanie- usuwanie leków oraz ich metabolitów z organizmu, zależne m.in. od właściwości fizykochemicznych leku; główne drogi wydalania: nerkowa (z moczem), z żółcią lub drogą jelitową (z kałem); drogą oddechową (z wydychanym powietrzem); inne: wydalanie przez skórę i jej przydatki (niewielkie znaczenie), u kobiet karmiących wydalanie leków lub ich metabolitów z mlekiem

Aktywność wewnętrzna- określa % efektu maksymalnego uzyskiwany w danym układzie biologicznym, po zadziałaniu związku pobudzającego ten układ

Agonista- substancja, która wykazuje zarówno powinowactwo do receptora jak i aktywność wewnętrzną

Antagonista- substancja, która ma powinowactwo do receptora, ale nie wykazuje aktywności wewnętrznej (blokuje receptor)

Biologiczny okres półtrwania (ti/2/)- czas, w którym stężenie leku we krwi ulega obniżeniu do połowy wartości początkowej

Dostępność biologiczna (biodostępność)- ilość i szybkość z jaką terapeutycznie skuteczna składowa (lek, lub w przypadku proleków- czynny metabolit) została uwolniona z postaci leku, wchłonięta i może osiągnąć miejsce działania; po podaniu dożylnym biodostępność=l 00%

Dawka- ilość leku przeznaczona do wprowadzenia do organizmu

Dawka progowa- jest to najmniejsza dawka leku wywołująca określone skutki biologiczne (efekt leczniczy)