012(1)

11

Inhibitory acetylocholinoesterazy

Mechanizm działania: Acetylocholina uwolniona z części presynaptycznej dostaje się do szczeliny synaptycznej a następnie wiąże się i pobudza odpowiednie receptory w części postsynaptycznej. W dalszej kolejności jest rozkładana w szczelinie synaptycznej przez enzym acetylocholinoesterazę (AchE) do choliny i kwasu octowego. Zahamowanie aktywności tego enzymu prowadzi do zwiększenia stężenia/przedłużenia obecności acetylocholiny w synapsie w związku z czym wzmocnione jest pobudzanie przez acetylocholinę receptorów w błonie postsynaptycznej = dochodzi do wzmocnienia przewodnictwa w:

❖    układzie parasympatycznym —» acetylocholina jest neuromediatorem między włóknem zazwojowym a receptorami muskarynowymi znajdującymi się w komórkach efektorowych.

❖    układzie somatycznym a dokładniej mówiąc w płytce motorycznei —> acetylocholina jest neuromediatorem między włóknem ruchowym a receptorami nikotynowymi komórki mięśniowej.

❖    wewnatrzmózgowym układzie cholinergicznym (dotyczy leków pokonujących barierę krew-mózg), gdyż w układzie tym neuroprzekaźnikiem jest również acetylocholina.

Podstawą leczenia Choroby Alzheimera są leki nasilające przewodnictwo cholinergiczne w oun, ponieważ u podłoża tej choroby leży postępujący ubytek neuronów cholinergicznych (czyli produkujących acetylocholinę -Ach), w związku z czym upośledzone zostaje przewodnictwo w układzie cholinergicznym, co w głównej mierze warunkuje objawy kliniczne. Warto nadmienić, że w terapii chorób otępiennych stosuje się leki mające szczególne powinowactwo do acetylocholinoesterazy mózgu, jakkolwiek leki te również pobudzają układ parasympatyczny i zakończenia ruchowe.

| Sposób działania Inhibitorów acetylocholinoesterazy

Błona

presynaptyczna

® (H SD ®

® = acetylocholina )'n) inhibitor acetylocholinoesterazy

) ę ) _a acetylocholinoesteraza

) _D ) _c ) acetylocholinoesteraza zablokowana przez inhibitor tego enzymu (a) ę ) - acetylocholina rozkładana przez acetylocholinoesterazę

T.M.