014(2)

14

V. Antagoniści receptora dla wazopresyny, czyli hormonu antydiuretycznego (ADH); leki te zwane są też „waptanami” albo antagonistami wazopresyny

Nowa grupa leków; tolwaptan i koniwaptan zostały zarejestrowane do stosowania u ludzi w USA

•    Tolwaptan

•    Koniwaptan

•    Satawaptan

•    Liksiwaptan

Mechanizm działania; Wazopresyna (ADH) powoduje zagęszczenie moczu poprzez nasilenie resorpcji zwrotnej wody kanalikach nerkowych. Wazopresyna pobudzając receptory V2 (czyli wazopresynowe) w komórkach kanalików zbiorczych powoduje wzrost przepuszczalności ścian tych kanalików dla wody —> następuje wchłanianie zwrotne wody. Bez wazopresyny woda nie mogłaby przechodzić przez ścianę kanalika zbiorczego. Waptany blokując receptor V2 uniemożliwiają jego pobudzenie przez wazopresynę —* zmniejszenie przepuszczalności dla wody kanalików zbiorczych —* zmniejszenie wchłaniania zwrotnego wody w kanaliku dalszym —> wzrostu wydalania wody z organizmu. Tak więc waptany wywołują akwareze, a więc są akwaretykami.

Zastosowanie kliniczne: Obecnie leki te nie są stosowane w weterynarii. W medycynie człowieka uważa się, że leki te mogą być skuteczne w leczeniu hiponatremii (przyczyną hipematremii są zaburzenia homeostazy wazopresyny w przebiegu niewydolności serca, marskości wątroby oraz chorób nerek). Głównym wskazanie wydaje się być Zespół Schwartza-Barttera (od ang. the Syndrome of Inappropriate ADH secretion - Zespół nieadekwatnego wydzielania wazopresyny SIADH) - choroba wywołana nadmiarem uwalniania wazopresyny przez tylny płat przysadki mózgowej lub wydzielanie ektopowe.

VI. Inne akwaretyki

Demeklocyklina (z grupy antybiotyków tetarcyklin) - hamuje indukowane przez hormon antydiuretyczny zwrotne wchłanianie wody w kanalikach nerkowych oraz cewkach zbiorczych, jest stosowana w leczeniu SIADH.

T. M.