017(1)

17

Działania niepożądane klonidyny i metyldopy: zmęczenie, senność, suchość w jamie ustnej, hipotonia ortostatyczna, zatrzymanie jonów sodu i wody w organizmie, stany depresyjne. Przypomnij sobie jaki efekt daje pobudzenie receptora a2-adrenergicznego.

17

Pamiętaj:

Leki te dodatkowo aktywują receptory a2-adrenergiczne w wewnątrzmózgowym    układzie    noradrenergicznym

(odpowiadającym za aktywność życiową, napęd, nastrój itd.) —> spadek uwalniania NA —> zmniejszenie przewodnictwa noradrenergicznego w oun —» działanie depresjogenne Nie myl wewnątrzmózgowego układu noradrenergicznego z układem współczulnym, łącznie z jego centrami w obrębie pasma i jądra samotnego! Te układy wykorzystują te same neuroprzekaźniki i niektóre receptory, ale pod względem czynnościowym nie mają ze sobą nic wspólnego.

Leki wpływające na naczynia krwionośne, które nie wywierają znaczącego bezpośredniego

wpływu na serce

I. Leki rozszerzające naczynia krwionośne

1) Leki oci-adrenolityczne - selektywni antagoniści receptory oo- adrenergicznego

•    prazosyna (Minipress, Polpressin)

•    doksazosyna (Cardura, Doxanorm, Kamiren, Zoxori)

•    terazosyna (.Hytrin, Kornam)

Mechanizm działania i efekty farmakologiczne: powyższe leki selektywnie blokują receptory aj-adrenergiczne zlokalizowane w mięśniówce naczyń krwionośnych (tętniczych i żylnych), tym samym nie dopuszczając do pobudzenia tych receptorów przez noradrenalinę. Prowadzi to do rozkurczu mięśniówki naczyń, wskutek czego ulegają one rozszerzeniu, następstwem czego jest obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Prazosyna dodatkowo wywiera bezpośrednie działanie miolityczne na mięśniówkę gładką naczyń.

Efekty farmakologiczne:

•    obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego

•    rozszerzenie naczyń żylnych i tętniczych —» zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego serca

•    korzystny wpływ na gospodarkę lipidową, gdyż obniżają poziom frakcji LDL cholesterolu oraz obniżają poziom trój glicerydów

Zastosowanie:

•    nadciśnienie tętnicze u psów —> zwykle traktowane jako leki III rzutu (zalecana prazosyna)

•    niewydolność serca na tle dysfunkcji skurczowej —* jako leki zmniejszające obciążenie wstępne i następcze serca; powinny być stosowane dopiero wtedy, kiedy ACE1 (czyli wazodylatatory I rzutu do terapii tej choroby), są nieskuteczne, lub przeciwwskazane

Działania niepożądane: bóle i zawroty głowy, senność, hipotonia ortostatyczna, kołatanie serca.

Farmakologia układu krążenia, oprać. Tomasz Maślanka, KFiT, WMW, UWM w Olsztynie