autakoidy

Zastosowa

nie

Właściwości

farmakolo

giczne

Farmako

kinetyka

Działanie

niepożądane

II generacja - charakteryzuje się większą wybiórczością działania na receptory histaminergiczne H, oraz brakiem działania ośrodkowego (lub tylko- nieznacznym), co umożliwia zażywanie ich np. przez kierowców pojazdów mechanicznych. Do leków tej grupy należą terfenadyna^ loratadyna}) aste-mizoł i cetyryzyna.

• Leki przcciwhistaminowc są stosowane głównie w leczeniu stanów alergicznych, znalazły jednak również zastosowanie w leczeniu wielu innych chorób nic zawsze związanych z wyzwalaniem histaminy, np. w wymiotach różnego pochodzenia czy chorobie Parkinsona. Należy jednak podkreślić, że leki przedwhistaminowe nie leczą chorób alergicznych, a jedynie usuwają przejściowo ich objawy.

Choroby alergiczne - pokrzywki i wysypki skórne, rumień i inne odczyny polekowe, odczyny po ukąszeniu owadów, obrzęk Quinckego, katar sienny, choroba pósurowicza, świądy alergiczne.

Wymioty różnego pochodzenia - u ciężarnych, w chorobie morskiej i lotniczej (duża skuteczność).

Rzucawka porodowa - działanie niepewne.

Niezgodność serologiczna czynnika Rh.

Choroba Parkinsona - niektóre leki przcciwhistaminowc (difenhydra-mina, dietazyna).

Leki przed whistaminowe I generacji

Leki przcciwhistaminowc I generacji oprócz swoistego efektu przeciw-histaminowego wywierają na organizm wiele działań nieswoistych. Wykazują one również aktywność wobec receptorów serotoninergicznych, dopamincrgicznych, adrcnergicznych i cholinergicznychj Działają obwo-dowo znieczulająco i nieznacznie parasympatykolitycznie. Większość z nich działa ośrodkowo depresyjnie, uspokajająco i nasennie (niektóre np. fenindamina działają pobudzająco). Hamują czynność błędnika, ośrodka wymiotnego i chemoreccptorów dna IV komory.

Leki przeciwhistaminowe I generacji dobrze wchłaniają się po podaniu doustnym, ich działanie rozpoczyna się po ok. 15 minutach i trwa od 3-4 (antazolina) do 12 (klemastyna) godzin. Ulegają biotransformacji w wątrobie.

▲ Podstawowym działaniem niepożądanym leków przeciwhistamino-wych I generacji jest ich wpływ na ośrodkowy układ nerwowy objawiający się przede wszystkim otępieniem i sennością (niekiedy niepokojem i pobudzeniem psychicznym)!’ Poza tym mogą wywoływać zaburzenia koncentracji, suchość błony śluzowej jamy ustnej i nosa, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (utrata łaknienia, biegunka, wymioty), hipotonię, leukopenię i agranulocytozę.

Są one przeciwwskazane w nadwrażliwości na te leki, w leukopenii, trombocytopenii i niedokrwistościach, w jaskrze i przeroście gruczołu krokowego. W czasie kuracji tymi lekami nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn ani pić alkoholu.

Leków przeciwhistaminowych I generacji nie należy stosować z inhibitorami MAO i środkami hamującymi oun (np. z barbituranami).

Wszystkie leki przeciwhistaminowe I generacji w swojej cząsteczce zawierają ugrupowanie etyloaminowe. Zamiast grupy aminowej pierścienia aromatycznego jak w histaminie, mają podstawione inne grupy warunkujące ich przynależność do następujących grup: etylenodiaminy, etano-loaminy, alkiloaminy, fenotiazyny i piperazyny.

Pochodne etylenodiaminy

Pochodne tej grupy działają silnie przeciwhistaminowo, słabo psycho-depresyjnie i drażniąco miejscowo. Praktycznie nie mają działania choli-nolitycznego i znieczulającego miejscowo. Należą do nich m.in. antazolina i chloropiramina.

1.    (Phenazolinum - antazolina, drażetki 0,025 g, tabletki 0,1 g oraz ampułki 0,1 g/2 ml; stosuje się doustnie oraz i.m. Ó, 1-0,3 g/dobę (co 8-24 godz. w czasie posiłku).

2.    Chlorupyribenzaminum - chloropiramina, drażetki 0,025 g; stosuje się doustnie 0,05--0,l5g/dobę co 8-12 godz.

Pochodne etanoloaminy?    ________

Zasadniczym lekiem tej grupy jest (difenhydramina, która obok działania przcciwhistaminowego „wywiera również silne działania parasympatykolityczne, psychodcprcsyjne i przeciw wymiotne. Do grupy" Tej należą również dimenhydrynat, dimetynden i; klemastyna)(nie działa parasympatykolitycznie i psychodepfesyjnie).

1.    Benzhydrainimim hydrochloricum - difenhydramina, syrop 0,25 g/125 ml oraz tabletki

0. 05 g, ampułki 0,05 g/1 ml; stosuje się doustnie 0,15-0,2 g/dobę w 3-4 dawkach.

2.    fAviomarin - dimenhydrynat, tabletki 0,05 g oraz ampułki 0,05 g/I ml; stosuje się doustnie zapobiegawczo 30 minut przed podróżą 0,05 g, leczniczo 0,05 g co 6-8 godz. oraz i.m. 0,05 g co 12-24 godz.

3.    Clemastinum - klemastyna, tabletki 0,001 g, syrop 0,0005 g/5 ml oraz ampułki 0,002 g/2 ml; stosuje się doustnie 0,001 g co 12 godz. (maksymalnie do 0,004 g/dobę) oraz i.m. lub

1. v. 0,002 g co 12 godz.

4.    Fenistil - dimetynden, krople 0,001 g/1 ml, tabletki 0,0025 g (postać retard) oraz żel 0,1%; stosuje się doustnie 0,0025 g co 12 godz. oraz miejscowo co 6-12 godz.

Pochodne fenotiazyny

Podstawowym lekiem tej grupy jest prometazyna wykazująca oprócz działania przcciwhistaminowego, działanie przeciwwymiotne, przeciw-świądowe i miejscowo znieczulające. Podobnie jak inne pochodne fenotia-

Przeciw-

wskazania

Interakcje

Podział

Preparaty i dawkowanie

Preparaty i dawkowanie

t

279