larsen0423

18. Premedykacja 423

Tabela 18.1 Właściwości farmakologiczne różnych benzodiazepin podawanych doustnie w					premedykacji
	Midazolam	Diazepam	Flunitrazepam	Lorazepam	Lormetazepam
- Dawki równoważne (w mg)	3-5	10	0,5-0,7	1-2	1-2
- Szczyt działania (godz.)	0,5-1	1-1,5	1-2	2-4
- Czas połowiczej eliminacji	1-4	20-40	14-19	12-18
(godz.)		(50-80)	(20-30)
W nawiasach podano czas półtrwania aktywnych metabolitów

wiedzialny jest za to rozpuszczalnik - glikol propylenowy. Po podaniu doodbytniczym resorpcja diazepamu jest nieprzewidywalna.

ł W premedykacji diazepam, jeżeli to tylko możliwe, powinien być podawany doustnie.

Diazepam po podaniu doustnym jest dobrze resor-bowany w jelicie cienkim; maksymalne stężenie w surowicy osiąga po ok. 60 min. Działanie diazepamu uwidacznia się najwcześniej w tym właśnie czasie. Dlatego nie nadaje się on do premedykacji „na żądanie”.

BAby osiągnąć działanie przeciwlękowe i seda-cyjne diazepam musi być podany najpóźniej 1 godz. przed przybyciem chorego na salę operacyjną.

Dawkowanie diazepamu w premedykacji doustnej:

-    0,15 mg/kg, czyli ok. 10 mg na co najmniej 1 godz. przed rozpoczęciem znieczulenia,

-    redukcja dawki do 2-5 mg u starszych osób,

-    jako lek nasenny podawany wieczorem w przededniu operacji: 5-15 mg p.o.

Należy pamiętać, że z wiekiem wydłuża się czas półtrwania diazepamu i u chorego 80-letniego wynosi ponad 90 min. Ponadto mózg człowieka starszego wydaje się (przy tym samym stężeniu w surowicy) wrażliwszy na diazepam niż mózg osób młodszych.

Podanie dożylne - zob. rozdz. 4.

2.1.2 Midazolam

Midazolam, podobnie jak inne benzodiazepiny, działa przeciwlękowo i uspokajająco oraz powoduje niepamięć wsteczną. Z powodu swojego lepszego powinowactwa do receptora benzodiazepinowe-go działa 2-3 razy silniej od diazepamu; niepamięć jest również wyraźniej zaznaczona. W porównaniu z diazepamem różnice są następujące:

-    szybszy początek działania,

-    łatwiejsza do przewidzenia resorpcja,

-    krótszy czas działania.

Midazolam jest rozpuszczalny w wodzie; podanie parenteralne jest niebolesne, nie powoduje również zakrzepowego zapalenia żył. Początkowy czas półtrwania wynosi 7,2 min, średni czas połowiczej eliminacji - 2,5 godz. (u starszych osób 5,6 godz., u osób otyłych 8,4 godz.).

Lek ten jest dostępny w formie tabletek i roztworów do iniekcji. W premedykacji dorosłych może być stosowany doustnie i domięśniowo. U dzieci roztwór służący do iniekcji można stosować dono-sowo, doodbytniczo lub doustnie w formie soku (z dodatkiem poprawiającym smak), sporządzonego przez aptekę szpitalną (zob. też rozdz. 39). Po podaniu doustnym 50% dawki ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie; dostępność biologiczna po iniekcji i.m. wynosi 90%. Metabolity mi-dazolamu nie wykazują działania uspokajającego.

Dawkowanie midazolamu w premedykacji dorosłych:

-    3,5-7 mg lub 0,05-1 mg/ kg p.o. lub i.m. 30-60 min przed rozpoczęciem znieczulenia,

-    redukcja dawki u osób starszych o ok. 15% na każdą dekadę życia.

Po podaniu doustnym lub domięśniowym:

-    początek działania po 5-10 min; szczyt działania po 30-60 min,

-    czas trwania niepamięci 20-30 min, działanie przeciwlękowe i uspokajające 20-40 min,

-    normalizacja funkcji umysłowych w ciągu 4 godz.

Nie jest jasne, czy midazolam, jak sądzą niektórzy autorzy, zmniejsza częstość występowania nudności i wymiotów pooperacyjnych.

2.1.3 Flunitrazepam

Flunitrazepam należy do średnio długo działających benzodiazepin; czas półtrwania po podaniu pojedynczej dawki doustnej wynosi 14-19 godz.