Dihydrofolian musi ulec regeneracji w wyniku redukcji do THF przez reduktazę dihydrofolianowa w obecności NADPH:
Wiele leków stosowanych w terapii chorób nowotworowych działa na zasadzie blokowania syntezy dTMP, który jest niezbędny do syntezy DNA szybko dzielących się komórek nowotworowych. Celem ataku są
głównie syntaza tymidylanowa i reduktaza dihydrofolianowa.