Metabolizmem leku nazywamy przemiany chemiczne, jakim podlega lek w żywym organizmie.
Biotransformacja prowadzi do przekształcenia związków rozpuszczalnych w tłuszczach i apolarnych na związki rozpuszczalne w wodzie i polarne, które mogą być wydalone z moczem.
Biotransformacja jest procesem enzymatycznym. Odbywa się w komórkach wątrobowych przy udziale enzymów mikrosomalnych hepatocytów.
Metabolizm prowadzi do procesu eliminacji leku.