Przeciwciało monoklonalne skierowane przeciw antygenowi CD20. obecnemu na dojrzałych Umtócytaeh B i limfocytach pce-B. W wyniku związania przeciwciała z antygenem CD20 następu je uczynnienie układu dopełniacza i aktywacja cytotoksyczności komórkową zależną od przeciwciał dochodzi do lizy limfocytu B. Selektywność działania rituksimabu wiąże się z dystrybucją komórkową antygenu CD20. Nie występuje on na komórkach macierzystych, komórkach progenitorowych linii B. prawidłowych plazmocytach i innych komórkach organizmu Ekspresję antygenu CD20 stwierdza się natomiast na komórkach chłoniaków z linii B. Ponadto rituksimab uczula na działanie cytostatyków oporne na chemioterapię linie chloniaka B.