Przeciwciało monoklonalne skierowane przeciw antygenowi CD20, obecnemu na dojrzałych limfocytach B i limfocytach pre-B. W wyniku związania przeciwciała z antygenem CD20 następuje uczynnienie układu dopełniacza i aktywacja cytotoksyczności komórkowej zależnej od przeciwciał dochodzi do lizy limfocytu B. Selektywność działania rituksimabu wiąże się z dystrybucją komórkową antygenu CD20. Nie występuje on na komórkach macierzystych, komórkach progenitorowych linii B, prawidłowych plazmocytach i innych komórkach organizmu. Ekspresję antygenu CD20 stwierdza się natomiast na komórkach chłoniaków z linii B. Ponadto rituksimab uczula na działanie cytostatyków oporne na chemioterapię linie chłoniaka B.