3582326022

Wpływ estrów fosforoorganicznych i karbaminianowych na przewodzenie synaptyczne

Inhibitory acetylocholinesterazy - blokują acetylocholinesterazę, co powoduje nagromadzenie acetylocholiny we wszystkich strukturach cholinergicznych całego organizmu ,prowadzące do acetylocholinemii i acetylochołineteksemii Takie działanie powoduje pobudzenie receptorów przywspółczulnych [muskarynowych] M, lecz także receptorów nikotynowych, tak zwojowych [NI] jak i na płytkach ruchowych [N2].

Acetylochołinesteraza ma w swej budowie aktywne centra - ośrodek anionowy [decydujący o swoistości] i estrowy [hydrolizujący], zwane inaczej zaczepami - anionowym i estrowym

Estry fosforoorganiczne

Inhibitory o powinowactwie do ośrodka estrowego enzymu [np. fluostygmina]. Związki te łącza się wybiórczo z zaczepem estrowym enzymu [fosforyiują enzym] i unieczynniają go w sposób nieodwracalny Karbaminiany

Inhibitory przyłączające się do obydwu zaczepów enzymu, np. neostygmina. Wiązanie neostygminy jest trwalsze z enzymem niż podobne wiązanie z acetyłocholineterazą. W ten sposób na pewien czas enzym zostaje unieczynniony, co doprowadza do nagromadzenia się acetyiocholinesterazy w zakończeniach nerwowych.