(których podanie jest dopuszczone na podstawie Rozporządzenia Ministra Zdrowia z dn. 29.12.2006 r. — Dz. Ustaw Nr 4 poz. 33, zał. nr 1)
1. Kwas acetylosalicylowy-_
Substancja czynna przejawia działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgorączkowe oraz antyagregacyjne. Lek jest pochodną kwasu salicylowego i należy do grupy połączeń niesteroidowych. Jego działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne jest oparte na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności enzymów biorących udział w ich powstawaniu. Enzymy te to cyklooksygenazy COX-l i COX-2 - białka działające na kwas arachidonowy, który jest substratem do biosyntezy prostaglandyn. Oba białka enzymatyczne charakteryzują się podobną budową i różnią się tylko niewielkimi fragmentami struktury. Mają natomiast różne własności: COX-l występuje w organizmie człowieka stale i jest zwana cyklooksygenazą konstytutywną, natomiast COX-2 pojawia się po wystąpieniu stanu zapalnego i jest zwana cyklooksygenazą indukowaną. Kwas acetylosalicylowy działa na ten drugi enzym w mniejszym stopniu niż na COX-l.
Działanie przeciwgorączkowe i napotne pojawia się po zastosowaniu dawki 1,0-l,5g/dobę, natomiast działanie przeciwzapalne po kilkudniowym stosowaniu leku w w/w dawkach. Przy stosowaniu dawek powyżej lg/dobę preparat działa fibrynoli-tycznie (rozpuszczanie skrzepów) i obniża krzepliwość krwi.
Działanie antyagregacyjne lek realizuje poprzez zmniejszenie wydzielania z płytek krwi tromboksanu A2 oraz kwasu adenozynodwufosforowego, w wyniku stosowania niskich dawek 30-150 mg, przyjmowanych raz na dobę.
Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%. W osoczu krwi łączy się z białkami (albuminy) w 50-90%, a następnie podlega hydrolizie do metabolitu aktywnego, którym jest kwas salicylowy, powstający po odszczepieniu z cząsteczki leku reszty acetylowej. Metabolit czynny ma zdolność przenikania przez barierę łożyska i do mleka matki karmiącej piersią. Podlega metabolizmowi w wątrobie, przekształcając się w nieaktywny kwas salicylurowy i inne metabolity. Produkty metabolizmu są wydalane z organizmu z moczem, podobnie jak 10% formy niezmienionej (acetylopochodna). Czas połowicznego rozpadu (t1/2) dla kwasu acetylosalicylo-
Wyższa Szkoła Medyczna w Legnicy 2012 13