-wchłaniane przez przewód pokarmowy, drogi oddechowe, skórę, błony śluzowe -dobrze rozp. w tłuszczach -szybko ulegają...
-inhibitory cholinoesteraz, głównie acetyłocholinoesterazy(czyli hydrolazy acetyl ochol i nowej), która katalizuje rozkład acetylocholiny, wstępuje w błonie krwinek czerwonych, mózgu, rdzeniu, płytkach motorycznych mięśni szkieletowych, mięśniach gładkich drzewa oskrzelowego, pęcherza. W wyniku tego działania następuje nagromadzenie się acetylocholiny w miejscach efektorowych(działanie toksyczne)
-kumulacja czynnościowa(narastanie blokowania aktywności cholinoesteraz)
-aktywacji metabolicznej ulegają(silniejsze hamowanie esteraz cholinowych): tiopochodne do analogów tlenowych(oksony) lub ulegają sulfooksydacji do sulfonów i sulfotlenków -często działanie synergistyczne z innymi np. z sub. pomocniczymi, ponieważ hamują enzymy biorące udział w detoksykacji FO np. malation + EPN(pochodna kw. fosforowego) ma ok. 50 razy większą toksyczność
-działanie teratogenne, szczególnie w mieszankach np. malation + EPN
Zatrucia ostre po 0,5-1 godzinie, w miarę narastania pobudzenia receptorów w 3 kierunkach:
Objawy muskarynowe
-układ nerwowy: bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, ślinienie, łzawienie, niepokój, katar, zwężenie źrenic
-żołądkowo- jelitowe: nudności, wymioty, bóle brzucha
-układ oddechowy: skurcz oskrzeli, dusznościftym większe im większe zahamowanie aktywności esterazy)
-zahamowanie aktywności acetylocholinoesterazy ok. 60% trwa 1-3 dni Objawy nikotynowe
-ogólne osłabienie, narastające zaburzenia widzenia, oczopląs, trudności w oddychaniu, wydzielanie śliny, wymioty, biegunka
-drżenie mięśni twarzy, rąk, trudności w koordynacji mchów, drętwienie, uczucie lęku-zahamowanie aktywności Ach w 60-90%, powrót do zdrowia po 2 tyg.
Objawy ośrodkowe
-drgawki, zaburzenia psychiczne, sinica, obrzęk płuc, porażenie ośrodka oddechowego i uduszenie
Leczenie: atropina- antagoista acetylocholiny, zmniejsza działanie muskarynowe
Rl, R2-rodniki alkilowe lub utl. H, X- rodnik heterocykliczny
-są b. bezpieczne, też hamują Ach, ale w mniejszym stopniu niż fosforoorg., reakcja ta jest łatwiej odwracalna
-mogą brać udział w reakcjach nitrozowania
Pi(y)retroidy- naturalne wciągi z bertramu szarolistnego np. alteryna, permytryna -są to pochodne kw. chryzantemowego -wykazują dużą selektywność -ich toksyczność rośnie wraz ze wzrostem temp.
-działanie neurotropowe.
-małe wchłanianie z przewodu pokarmowego
-dobrze rozp. w tłuszczach
-szybka biotransformacja przez hydrolizę