7511507090

Receptory jonotropowe i metabotropowc

Receptory jonotropowe - są to receptory błonowe, których pobudzenie prowadzi do bardzo szybkiej odpowiedzi efektora. W wyniku działania agonisly dochodzi do otwarcia kanałów (porów) w błonie komórkowej, po czym następuje napływ jonów z przestrzeni komórkowej do komórki łub odwrotnie - wypływ jonów z komórki. Następstwem takiego przemieszczenia jonów w komórkach pobudliwych jest zmiana potencjału błonowego i powstanie postsynaptycznych potencjałów pobudzających lub hamujących.

Do receptorów jonotropowych należą:

—    receptory nikotynowe,

—    receptory GABA-ergiczne,

-    receptory benzodiazepinowe,

-    receptory głicynowe.

Receptory metabotropowe - są to receptory błonowe. Umożliwiają przeniesienie sygnału zewnątrzkomórkowego na wewnątrzkomórkowe białko G. Cechą charakterystyczną recepotrów metabotropowych jest budowa-jeden łańcuch peptydowy, który 7 razy przechodzi przez błonę komórkową, tworząc trzy pętle zewnętrzne i trzy wewnętrzkomórkowe.

W wiązaniu ligandów uczestniczą zewnątrzkomórkowy koniec łańcucha peptydowego oraz odcinki transbłonowe, za współdziałanie z białkiem G odpowiedzialne są pętle znajdujące się w cytoplazmie.

Do ligandów należą min.: aminy biogenne - NA, Ach, serotonina, aminokwasy - GABA, nukleotydy - adenozyna, ATP oraz wiele innych związków.

W wyniku wiązania ligandu z białkami receptorowymi, receptor metabotropowy zmienia swoją konformację, umożliwiając przyłączenie się białek związanych z guanozyno-5-difosforanem, zwanych białkami G (nazwa pochodzi od zdolności wiązania nukłeotydów guanyłowych). Białka G są białkami wewnątrz błonowymi zbudowanymi z trzech podjednostek: alfa, beta i gamma. Różnią się od siebie masą cząsteczkową, strukturą oraz charakterem podjednostki alfa, co decyduje o charakterze całego białka. I tak wyróżniamy:

•    białko    G_s    -    zawierające podjednostkę alfa* pobudzane    np.    przez    receptor

beta-adrenergiczny, jego aktywowanie powoduje stymulację cyklazy adenyłowej,

•    białko    G;    -    zawierające podjednostkę alfa*, pobudzane    np.    przez    receptor

alfaz-adrenerglczny, powoduje inhibicję cyklazy adenyłowej,

•    białko    Gq    -    zaiwrające podjednostkę alfag, aktywowane    np.    przez    receptor

alfai-adrenergiczny, powoduje stymulację fosfolipazy G.

O tym, który rodzaj białka G zostanie aktywowany, decyduje struktura trzeciej wewnętrznej pętli danego receptora.

Przyłączenie białka G do danego receptora podnosi jego (receptora) powinowactwo do określonego ligandu. Związanie receptora z ligandem powoduje zmianę konformacyjną podjednostki alfa, połączoną z wymianą GDP na GTP. Powoduje to oddysocjowanie podjednostki alfa i połączenie jej z odpowiednim białkiem efektorowym W zależności od rodzaju układu efektorowego następuje stymulacja łub inhibicja produkcji wtórnych przekaźników, albo stymulacja przepływu jonów (jeśli elektorami są kanały jonowe).

Wtórne przekaźniki

•    Cykliczny 3’,5’-AMP (cAMP) - podjednostka alfa białka G przemieszcza się w obrębie błony, wiąże się z cyklazą adenyłanową powodując aktywację enzymu. Następuje pzrekształcenie ATP w cAMP, który aktywuje z kolei kinazę białkową A. Aktywna kinaza białkowa A fosforyiuje białka enzymatyczne, modyfikując ich