Farmakologia
E-LERNING
Wykład 6
LEKI STOSOWANE W ASTMIE
Nagłe zwężenie dróg oddechowych jest najważniejszą przyczyną objawów towarzyszących astmie
OBJAWY:
" Skurcz mięśni gładkich
" Nadmierna ilość gęstej wydzieliny
" Obrzęk błony śluzowej
BODy
CE:
" Alergeny wziewne
" Pokarm
" Zimno
" ZAKAŻENIA
CZYNNIKI PSYCHICZNE:
" Różnego rodzaju stresy
Skutki tych stanów:
" Nacieki komórek zapalnych
" Zwiększona ilość eozynofilów
o Obecność cytotoksycznych białek (np. eozynofilowa neurotoksyna, eozynofilowa
peroksydaza)
W alergii i astmie duży udział przeciwciał typu IgE
IgE + antygen -> degranulcję komórki tucznej
 granulki : histamina, bradykinina, heparyna, DAF
Leki hamujące de granulację = leki antyhistaminowe
" Działają na rec H1, H2 i rozkurczają mięsnie gładkie
Wniosek: wszystkie leki hamujące de granulację (tj. uwalnianie) maja korzystne dzialanie w astmie
1) Układ współczulny
" Rozszerza oskrzela np. noradrenalina działa przez cykliczny AMP
" Leki pobudzające rec beta-adrenergiczne (beta-adrenomimetyczne) działają
rozkurczająco
" Rec �2 zlokalizowane w obrębie mm gładkich tchawicy do oskrzelików końcowych
Ł� Rozkurcz oskrzeli
Ł� Poprawa klirensu śluzowo-rzęskowego
Leki:
�� Pobudzające rec ą i �:
o EPINEFRYNA
�� Pobudzające rec �1 i �2:
o IZOPRENALINA
o ORCIPRENALINA
ż� Leki te mogą wywoływac zaburzenie rytmu serca i migotanie komór
�� Pobudzające rec �2:
o SALBUTAMOL
o SALMETEROL
o ASTMOPENT
ż� Nosić przy sobie lek do wziewnej inhalacji ( na żądanie !)
2) Układ przywspółczulny
" Powoduje skurcz oskrzeli czyli pobudzenie cholinergicznych receptorów
muskarynowych
" Leki cholino lityczne
Ł� Hamują acetylocholinę
Ł� Wywołują rozkurcz
METYLOKSANTYNY
�� Naturalne występują w kawie, herbacie, kakao
Leki:
�� TEOFILINA, DIPROFILINA, TEOBROMINA, KOFEINA, AMINOFILINA
o Działaja rozkurczowo na mm gładkie:
ż� Oskrzeli
ż� Naczyń krwionośnych
ż� Przewodu pokarmowego
Mechanizmy:
�� Hamowanie fosfodiesterazy
�� Wzrost stężenia cyklicznego AMP
�� Otwarcie kanałów potasowych
�� Rozkurcz oskrzeli
�� Hamowanie de granulacji (mastocyt zblokowany) = nie uwalniają się mediatory z mastocytów
�� Hamowanie uwalniania rodników tlenowych (WR)
Wskazania:
�� Duszność w przebiegu astmy (rozkurcz oskrzeli)
�� Zapalenie oskrzeli
�� Rozedma płuc
�� Zwiększenie skuteczności pracy miesni oddechowych
�� Poprawa klirensu śluzowo-rzęskowego
�� Zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych
Dawkowanie:
�� Wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego
�� Pokarm hamuje wchłanianie
�� W nagłych stanach podajemy dożylnie
Uboczne skutki:
�� Zwiększone wydzielanie amin katecholowych (adrenalina, noradrenalina)
�� Wzmożona praca serca
o Zaburzenia rytmu i bóle wieńcowe, bo zmniejszone ciśnienie
�� Zmniejszony przepływ mózgowy
�� Pobudzenie OUN -> bezsenność
�� Zwiększona kwaśność soków
CROMONY
Leki:
�� CROMOGEN
�� INTAL
�� CROMOGLIKAN DISODOWY
�� KETOTIFEN
o Hamują degradację mastocytów
o Hamują zapalenie u dzieci i ludzi młodych czyli zapobiegają reakcji alergicznej
o Stosowane:
ż� Do drzewa oskrzelowego w postaci proszku lub roztworu w inhalatorze MDI
o KETOTIFEN podawany doustnie jako jedyny
ż� Niepożadane objawy: senność, znużenie, przyrost masy ciała, suchość w
jamie ustnej
Leki CHOLINOLITYCZNE
�� Hamują uwalnianie acetylocholiny
LEKI:
�� ATROVENT
o Skuteczny w zapobieganiu po wysiłkowemu skurczowi oskrzeli
o Nie znosi skurczu wywołanego histaminą
o Nie ma wpływu na transport śluzowo-rzęskowy
GLIKOKORTYKOSTEROIDY (GKS)
�� Blokują fosfolipazę AZ, a więc syntezę (produkcję) leukotrienów i prostaglandyn nasilających
reakcje zapalne
�� Hamują wytwarzanie cytokin (interleukina 1, 3, 4, 5, 6, 8, TNF -> czynnik rozpadu guza
nowotworowego)
Leki:
�� MIEJSCOWE
o BUDEZONID (inaczej PULMICORT), BACCLOCORT
Działanie niepożądane:
�� Zakażenie grzybicze (kandydoza), suchość, chrypka, zaburzenia wzrostu
�� DOUSTNE
o PRENDNIZON, PULCORTOLON, DEKSAMETAZON, DIPROPHOS
MUKOLITYKI
�� Wspomagają w leczeniu stanów skurczowych
�� Wykrztuśne
Leki;
�� FLEGAMINA
�� DEFLEGMIN
�� ACETYLOCYSTEINA
�� KARBOCYSTEINA
�� MESNA
STOPNIE ZAAWANSOWANEJ ASTMY I LECZENIE:
I stopień  astma lekka  podajemy �adrenomimetyczne (gdy napad)
CROMOGLIKAN SODU
II stopień  astma przewlekła łagodna
CROMOGLIKAN SODU, NEDOKROMIL, GKS 100�GR
Doraz
nie �2mimetyki
III stopień  astma umiarkowana  leki p/zapalne (np. sterydy)
TEOFILINA, NEDOKROMIL, �mimetyki
IV stopień  astma przewlekła ciężka  sterydy od 800-1000 �gr/24h,
TEOFILINA, �2MIMETYKI
OSTRY NAPAD ASTMY
1) LEKI �adrenomimetyczne
2) Glikokortykosteroidy (HYDROKORTYZON)
3) Metyloksantyny (TEOFILINA)
4) Nawodnienie i leki mukolityczne
5) Potas  stała kontrola jonu (spada po lekach!)