Leki nasenne
Leki nasenne
Bezsennością nazywamy zaburzenie snu charakteryzujące się: " upośledzają sprawność psychofizyczną
" trudnością w zaśnięciu w odpowiednio krótkim czasie " uniemożliwiają prowadzenie pojazdów
" zbyt krótkim snem (poniżej 5 godzin) " wywołują przyzwyczajenie i tolerancję
" zbyt płytkim snem (brak IV fazy snu) " zmuszają do podwyższenia dawek leku
" snem przerywanym okresami budzenia się (czuwania) " wywołują wiele działań niepożądanych
Bezsenność  3 typy Pochodne benzodiazepiny
1. Bezsenność spowodowana bodz
cami z pierwszego układu sygnałów płynących z 1.Działają depresyjnie na układ limbiczno-talamiczny. W wyniku czego występuje
ekstero- i interoreceptorów (hałas, światło, ból, duszność) działanie uspakajające, anksjolityczne, nasenne, przeciwdrgawkowe.
2. Bezsenność spowodowana bodz
cami z drugiego układu sygnałów, tzn. stanami 2.Działają hamująco na połączenia wielosynaptyczne w rdzeniu kręgowym
emocjonalnymi (zwiotczenie mięśni prążkowanych).
3. Bezsenność spowodowana zmianami w OUN, np.: bezsenność starcza (zmiany 3.Powodują zmniejszenie przepływy mózgowego oraz zużycie tlenu przez tkankę
miażdżycowe w mózgu), bezsenność wywołana guzami mózgu i inne mózgową.
4.Nie działają p/bólowo, ale znacznie zmniejszają reakcję na bodz
ce bólowe.
Bezsenność Działania niepożądane
1. W bezsenności typu 1 staramy się usunąć nadmiernie nasilone bodz
ce lub ich 1.Wywołanie lekozalezności i tolerancji oraz występowanie paradoksalnych
percepcję (odbiór), np.: w przypadku bólu podajemy leki p/bólowe. objawów pobudzenia psychoruchowego, stanów lękowych i bezsenności (u
2. W bezsenności typu 2 stosuje się leki antyemocjonalne tzw. euhipniczne. Jeśli one starszych osób).
nie działają podajemy leki nasenne. 2 Wg WHO zażywanie leków z tej grupy przez okres dłuższy niż 4 miesiące
3. W typie 3- podajemy leki nasenne. zawsze prowadzi do wytworzenia zależności lekowej.
3. Nagłe ich odstawienie powoduje objawy abstynencji w postaci pobudzenia
W przypadkach płytkiego, powierzchownego snu- stosuje się leki pogłębiające psychoruchowego, stanów lękowych, tachykardii, biegunki, a nawet drgawek.
sen, o długotrwałym działaniu (np.: fenobarbital), pochodne benzodiazepin o Przeciwwskazania
działaniu hipnotycznym Nie można podawać benzodiazepin:
Ogólne właściwości leków nasennych - chorym z miastenią
Leki nasenne (hypnotica) są to leki działające depresyjnie na OUN i wywołujące w - kobietom w ciąży (I trymestr)
określonych dawkach sen. Niektóre z nich wywołują działanie głównie depresyjne - osobom prowadzącym pojazdy mechaniczne
działanie na korę mózgu, układ limbiczny i wzgórze, w wyniku czego zmniejszają Zastosowanie
dopływ impulsów do układu wzbudzania mózgu. Leki te nazywamy euhipnicznymi  1. Bezsenność
ułatwiają one zasypianie. Inne leki wywierają działanie depresyjne bezpośredni na 2. Padaczka- również stan padaczkowy (diazepam, klonazepam)
układ wzbudzania mózgu- są to tzw. ``hipnotyki``, działają przez pogłębienie snu. 3. Premedykacja przed znieczuleniem ogólnym
Niektóre z nich przedłużają czas trwania III i IV fazy snu i opóz
niają czas 4. Stany lękowe i napięcia z pobudzeniem
występowania REM (barbiturany) Preparaty
Leki nasenne są lekami nieswoistymi, działającymi wyłącznie objawowo. W 1.Nitrazepam- 0,005g- stosuje się doustnie 0,005-0,01g pół godziny przed snem.
mniejszych dawkach działają uspakajająco. W dawkach większych- wywołują sen. W 2. Dormicum- midazolam, tabl. 0,015g, doustnie 0,015-0,03g na noc
jeszcze większych dawkach- wywołuje znieczulenie ogólne. 3. Estazolam- tabk. 0,002g, doustnie przed snem.
4. Lorafen- lorazepam, tabl. 0,001 i 0,0025g, doustnie 0,001-0,002g przed snem
Podział leków[tu byc powinna tabelka] 5. Oxazepam- tabl. 0,01g, doustnie 0,01-0,02g przed snem.
6. Xanax- tabl. 0,00025, 0,0005, 0,001 i 0,002g, doustnie 0,0005-0,001g przed snem  działa nasennie, przeciwpadaczkowo, w mniejszych dawkach uspakajająco,
Pochodne kwasu barbiturowego poza tym przeciwwymiotnie, spasmolitycznie.
1.Działają depresyjnie na OUN, szczególnie na ośrodki podkorowe i korę.
2.Hamują one procesy przemiany materii komórki nerwowej i utrudniają przenoszenie Zastosowanie Fenobarbitalu
podniet między neuronami, m.i.n. poprzez hamowanie uwalniania neuroprzekaz
ników 1.Lek nasenny pogłębiający sen
(acetylocholin noradrenaliny) 2.Lek uspakajający
3.Działają nasennie, w większych dawkach- narkotycznie 3.Lek przeciwpadaczkowy
4.W dawkach 5- 10 krotnie mniejszych od nasennych niektóre pochodne kwasu 4.Lek przeciwwymiotny (obecnie rzadko stosowany)
barbiturowego działają uspakajająco. 5.Lek wzmagajacy działanie przeciwbólowe anelgetyków.
5. Niektóre z nich działają przeciwpadaczkowo oraz hamująco na ośrodki Luminalum- tabl. 0,015 i 0,1g, czopki-0,015g
autonomiczne (wymiotny, oddechowy)
cd
Zatrucie ostre Cyklobarbital
Przedawkowanie przypadkowe czy w celach samobójczych prowadzi do głębokiej - działa silnie nasennie
śpiączki toksycznej z niedomoga krążenia (obniżenie RR, słabe i szybkie tętno) i - nie kumuluje się
oddychania (oddech typu Cheyne-Stokesa).Skóra- początkowo wilgotna i ciepła, staje - powoduje nieznaczne objawy ponarkotyczne
się sina i blada, spadek temperatury ciała. Stan taki może trwać kilka dni. Śmierć Amidy i aminy
następuje Wskutek porażenia ośrodka oddechowego. Etynamat
Barbiturany - jest to pochodna cykloheksanolu
Długotrwałe przyjmowanie leków tej grupy prowadzi do przyzwyczajenia. Wyraża się - wywiera działanie uspakajające oraz szybkie i średnio długie (3-5 godzin)
ono słabszym działaniem leku oraz pojawieniem się objawów abstynencji po nagłym działanie nasenne
odstawieniu leku (eufomania barbiturowa). - jest dobrze tolerowany
Zatrucie przewlekłe - ma małą toksyczność
Występuje zwykle wskutek używania tych leków o długotrwałym działanie. Dochodzi
Valmid- tabl.0,5 g, dawka 0,5-1tab.- uspakajająco, nasennie- 1-2 tabl.
wtedy do kumulacji i zatrucia. Objawia się ono: zaburzeniami psychicznymi -
Pochodna tiazolu
zmienność nastrojów, zaburzenia pamięci i myślenia, bezsenność; wysypki na skórze,
Klometiazol
uszkodzenie narządów miąższowych (wątroby i nerek)
-działa nasennie (ułatwia zasypianie)
Zastosowanie
- działa uspakajająco
Barbiturany jako leki nasenne są coraz rzadziej stosowane głownie ze względu na -działa przeciwdrgawkowo
łatwość wywołania przyzwyczajenia, Znaczną toksyczność, objawy ponarkotyczne. -Stosowany jako lek nasenny, ale też w:
Ograniczają one sprawność psychofizyczną kierowców pojazdów mechanicznych.
majaczeniu alkoholowym, stanach ostrego
pobudzenia i stanach maniakalnych, rzucawce
Przeciwwskazania
porodowej i stanach przedrzucawkowych
1. Choroba Parkinsona
-jest lekiem mało toksycznym
2. Choroby wątroby
-może powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
Preparaty
- zawroty i bóle głowy
Fenobarbital
- lekozależność
 kumuluje się i wywołuje objawy ponarkotyczne, tzn. po przebudzeniu chory
Pochodne cyklopironów
odczuwa senność, znużenie i bóle głowy.
Zoplikon
-nowy środek - Tysiacznika (Herba Millefolii)
-mechanizm działania jest związany z receptorem benzodiazepinowym - Miłka wiosennego (Adonis vernalis)
-działa uspakajająco , przeciwlękowo i miorelaksacyjnie - Rumianku (Anthodium Chamomillae)
Zastosowanie: bezsenność
Działanie niepożądane:
-wystąpienie gorzkiego lub metabolicznego
smaku w ustach Neuroleptyki
-trudności w koncentracji Neuroleptyki
-senność i zmęczenie 1. Należą do leków psychodepresyjnych.
Przeciwwskazania:niewyrównana niewydolność krążeniowo-oddechowa, miastenia, 2. Lekami psychodepresyjnymi lub psycholeptycznymi nazywamy środki, które
niewydolność wątroby, niewydolność nerek i ciąża. wybiórczo zmniejszają napięcie emocjonalne i hamują pobudzenie psychoruchowe
Preparat: Imovane- tabl. 0,0075g, 1 tabl. przed snem lub oraz wystąpienie takich stanów emocjonalnych jak lęk, podniecenie, rozpacz.
Działanie neuroleptyków
Imidazopirydyny Działają:
Zolpidem 1.Uspakajająco
-silnie działa nasennie 2.antyemocjonalnie
-wybiórczo blokuje receptory GABA 3.przeciwpsychotycznie (schizofrenia)
-ułatwia zasypianie 4.hamująco na ośrodki autonomiczne:termoregulacji, oddechowy,
-zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych naczynioruchowy)
-wydłuża czas trwania snu i pogłębia go Podział chemiczny neuroleptyków
-w większych dawkach działa przeciwdrgawkowo i miorelacyjnie Podział- cd
Zastosowanie: Pochodne fenotiazyny
w różnych stanach bezsenności -działają depresyjnie na pień mózgu
Działanie niepożądane: -wywierają działanie kojące, uspakajające, nasenne,
-wywołuje lekozależność -wzmagają działanie narkotyków, leków nasennych i p/bólowych
-zawroty głowy -działają hamująco na ośrodek przemiany materii, ośrodek naczynioruchowy,
-niepewny chód wymiotny
-wymioty i biegunki -nie hamują ośrodka łaknienia (zwiększają apetyt)
Preparat: Stilnox- tabl. 0,01g, doustnie 1-2 tabl. Przed snem -w małych dawkach działają p/parkinsonowo
Ocena kliniczna leków nasennych Zastosowanie
1. Najczęściej stosowaną grupą są pochodne benzodiazepiny 1. Leki neuroleptyczne
2. Dzieli się je na 2 grupy: długo i krótko działające 2. Leki antyemocjonalne
3. Krótko działające (lorazepam) stosuje się u ludzi w podeszłym wieku 3. Leki p/psychotyczne
4. Długo działające (flurazepam, nitrazepam) stosujemy tam, gdzie nie ma 4. Leki p/parkinsonowskie
p/wskazań 5. Leki p/wymiotne
Leki roślinne 6. Leki hipotensyjne
Preparaty z: Działania niepożądane
- kozłka lekarskiego (Valeriana officinalis) 1. Ze strony OUN: senność, apatia, rozdrażnienie, majaczenia, zespół
- Szyszek chmielu (Lupulina) parkinsonowski
- Głogu (Crataegus oxycantha) 2. Ze strony krążenia: tachykardia, hypotonia
3. Ze strony krwi: leukopenia, eozynofilia - w czasie kuracji odwykowych
4. Ze strony układu endokrynnego: mlekotok, zmniejszenie libido, zaburzenia - premedykacja w anestezjologii
miesiączkowania Pochodne tioksantenu
5. Ze strony p.pokarmowego: zaparcia, żółtaczko cholestatyczna Działania niepożądane:
6. Ze strony skóry: alergie, zespół toczniopodobny " suchość błony śluzowej
Przeciwwskazania " zaburzenia akomodacji
" stany śpiączkowe wywołane narkotykami, barbituranami, alkoholem. " utrudnione oddawanie moczu
" pierwszy trymestr ciąży " drgawki
" ciężka niewydolność wątroby " majaczenie
" miastenia " zaburzenia czynności watroby
" jaskra " zmniejszenie libido
" choroba Addisona " zaburzenia miesiaczkowania
" świeży zawał serca " agranulocytoza
" zaawansowana ChNS Pochodne tioksantenu
Przeciwwskazania:
Chlorpromazyna -zatrucia
Działa: -stany śpiączkowe
-ośrodkowo: kojąco, antyemocjonalnie itd. -zaburzenia hematologiczne
-obwodowo: sympatykolitycznie -zapaść naczyniowa
Zastosowanie: głównie psychiatrii (zespoły urojeniowe, manie), halucynoza -guz chromochłonny
alkoholowa, do premedykacji w zabiegach chirurgicznych, pląsawica, tężec, -niewydolność krążenia i nerek.
nudności, wymioty Preparaty
Lek: Fenactil-drażetki, ampułki, roztwór 1. Chlorprotixen  tabletki 0,015 i 0,05 g
Promazyna 2. Fluanxol, -depot- tablrtki 0,5 i 3,0mg
- działa podobnie jak chlorpromazyna i ampułki
- wykazuje słabsze działanie obwodowe 3. Sordinol- tabletki 0,01 i 0,025g
- działa też p/alergicznie Pochodne butyrofenonu
-nie działają cholinolitycznie i p/histaminowo
-silnie działają p/wymiotnie
Lek: Promazin- tabl. 0,025 i 0,1 g, ampułki -silnie działają psychodepresyjnie
Pochodne tioksantenu
podobna budowa i działanie jak pochodnych fenotiazyny wywołują w słabszym Zastosowanie pochodnych butyrofenonu
stopniu senność działają p/depresyjnie poprawiają nastrój poprawiają nastrój działają -stany pobudzenia psychomotorycznego w zespołach urojeniowych i stanach
p/wymiotnie maniakalnych
Pochodne tioksantenu - Premedykacja przed zabiegiem chirurgicznym
Zastosowanie: Leczenie wymiotów różnego pochodzenia
- psychozy-schizofrenia - pomocniczo w leczeniu pląsawicy i tików
- stany pobudzenia psychomotorycznego Pochodne butyrofenonu
- nerwice Działania niepożądane:
-stany depresyjne Sulpiryd- działa p/autystycznie, stosowany w schizofrenii, w urojeniach, lęku.
-zespół parkinsonoidalny Migrenie
-hipotensja Objawy niepożądane: rzadko może wywoływać nadmierne uspokojenie, senność
-zaburzenia czynności przewodu Przeciwwskazania: stany pobudzenia psychoruchowego z objawami agresywności
pokarmowego (nudności, biegunka, wymioty) Inne leki neuroleptyczne
Pochodne butyrofenonu Do nowych leków neuroleptycznych należą środki selektywnie blokujące
Przeciwwskazania: receptory D2, jak Raklopryd, Remoksypryd, Terguryd. Ostatnio wprowadzono
- wstrząs hipowolemiczny nowe leki blokujące receptory 5-HT2, które hamują układ dopaminergiczny, jak
- niedociśnienie Risperydon, Amperozyd
- guz chromochłonny nadnerczy Inne leki neuroleptyczne
- choroba Parkinsona Risperydon
- ciąża - nowy lek
Preparaty: Haloperydol- tabl., krople, płyn, ampułki - działanie polega na selektywnym blokowaniu receptorów monoamin
Trisedyl- tabl., ampułki - stosuje się w leczeniu ostrych i przewlekłych psychoz schizofrenicznych, urojeń
Preparat: Rispolept
Pochodne piperydyny Leki kojące
- podobne pod względem budowy i działania
do pochodnych butyrofenonu.
- działają słabiej uspakajajaco
- działają silniej przeciwpsychotycznie
Zastosowanie: Schizofrenia
Działania niepożądane: zmęczenie , senność, impotencja, oziębłość płciowa,
mlekotok, genekomastia, nadmierne pocenie się
Przeciwwskazania: ciąża, depresja
Preparaty: Semap, Imap, Orap
Pochodne dibenzoazepiny
Klozapina
-silnie działa uspakajająco
-słabo p/psychotycznie
-nie wpływa na układ pozapiramidowy
Zastosowanie: schizofrenia
Działania niepożądane: leukopenia, agranulocytoza, senność, zawroty i bóle głowy,
tachykardia, spadki ciśnienia tętniczego,reakcje skórne
Przeciwwskazania: choroby krwi, psychoza alkoholowa, depresja OUN, zapaść
krążeniowa,niewydolność nerek, wątroby i krążenia
Preparat: Klozapol (Leponex)
Pochodne benzamidu
-są to słabe neuroleptyki
-mają działanie aktywujące lub hamujące
Należą do nich: Sulpiryd i Sultopryd